Толперизон-ЛФ 150мг №30 табл

СОСТАВ

активное вещество - толперизона гидрохлорид 150 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки: опадрай II белый (спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (E 171), макрогол/ПЭГ, тальк).

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Препараты центрального действия другие. Толперизон.

Код АТХ М03ВХ04

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Фармакодинамические эффекты

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен.

Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.

В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0.5-1.5 часа после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность перорально назначаемого толперизона примерно до 100 % и увеличивает пиковую плазменную концентрацию примерно на 45 % по сравнению с приемом лекарственного средства натощак, задерживая время достижения пиковой концентрации примерно на 30 минут.

Биотрансформация

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках.

Элиминация

Соединение практически полностью (более 99 %) выводится почками в форме метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения после применения внутрь – около 2.5 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Симптоматическое лечение патологически повышенного тонуса мышц у взрослых, возникающего после перенесенного инсульта.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу, другим аналогичным химическим веществам (эперизон) или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1

- миастения

- период грудного вскармливания

- детский возраст до 18 лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Лекарственный препарат содержит лактозы моногидрат. Если у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Лекарственный препарат Толперизон-ЛФ содержит натрия крахмалгликолят (тип А). Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть по сути не содержит натрия.

Реакции гиперчувствительности

В пострегистрационный период при применении лекарственных препаратов, содержащих толперизон, наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности.

Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение кожи, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отёк Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим лекарственным препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить приём толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных препаратов с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных препаратов, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не вызвали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагают повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других лекарственных препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.

Хотя толперизон является лекарственным препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

В случае одновременного приема других лекарственных препаратов необходимо проконсультироваться с врачом.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Дети

Препарат не следует применять у детей и подростков, поскольку безопасность и эффективность применения толперизона гидрохлорида у данной популяции не установлены.

Применение при беременности и в период лактации

Беременность

Не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных, лекарственный препарат Толперизон-ЛФ не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Лактация

Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение лекарственного препарата Толперизон-ЛФ противопоказано при кормлении грудью.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Возможно развитие таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость.

Пациенты, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушения зрения или мышечная слабость во время приема лекарственного препарата, должны обратиться к врачу!

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые: средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости лекарственного препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.

Метод и путь введения

Для приема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, их нельзя разжевывать или разламывать.

Лекарственный препарат следует применять после еды, запивая стаканом воды. Не рекомендуется принимать лекарственный препарат натощак, так как недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

Опыт применения препарата пациентам с поражением почек ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота нежелательных эффектов. В связи с этим при умеренном поражении почек рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначать толперизон не рекомендуется.

Пациенты с нарушениями функции печени

Опыт применения препарата пациентам с поражением печени ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота нежелательных явлений. В связи с этим при умеренном поражении печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначать толперизон не рекомендуется.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Если Вы приняли препарата Толперизон-ЛФ больше, чем следовало, Вы можете отметить следующие симптомы: сонливость, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боль в эпигастральной области), тахикардия, гипертония, брадикинезия и головокружение. Были зарегистрированы тяжелые случаи судорог и комы при передозировке лекарственным препаратом. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Нечасто

˗ анорексия

˗ бессонница

˗ нарушение сна

˗ головная боль

˗ головокружение

˗ сонливость

˗ артериальная гипотензия

˗ дискомфорт в животе

˗ диарея

˗ сухость во рту

˗ диспепсия

˗ тошнота

˗ мышечная слабость

˗ миалгия

˗ боль в конечностях

˗ астения

˗ недомогание

˗ утомляемость

Редко

˗ реакция гиперчувствительности*

˗ анафилактическая реакция

˗ снижение активности

˗ депрессия

˗ нарушение внимания

˗ тремор

˗ судороги

˗ гипестезия

˗ парестезия

˗ летаргия (повышенная сонливость)

˗ нарушения зрения

˗ шум в ушах

˗ головокружение

˗ стенокардия

˗ тахикардия

˗ ощущение сердцебиения

˗ гиперемия кожи

˗ диспноэ

˗ носовое кровотечение

˗ тахипноэ

˗ боль в эпигастрии

˗ запор

˗ метеоризм

˗ рвота

˗ легкие нарушения со стороны печени

˗ аллергический дерматит

˗ усиленная потливость

˗ зуд

˗ крапивница

˗ высыпания

˗ дискомфорт в конечностях

˗ энурез

˗ протеинурия

˗ ощущение опьянения

˗ ощущение жара

˗ раздражительность

˗ жажда

˗ снижение артериального давления

˗ повышение концентрации билирубина крови

˗ изменение активности печеночных ферментов

˗ снижение числа тромбоцитов

˗ повышение числа лейкоцитов

Очень редко

˗ анемия

˗ лимфаденопатия

˗ анафилактический шок

˗ полидипсия

˗ спутанность сознания

˗ брадикардия

˗ остеопения

˗ дискомфорт в грудной клетке

˗ повышение содержания креатинина в крови

*По данным постмаркетингового применения лекарственных препаратов, содержащих толперизон, получены сообщения о случаях развития ангионевротического отека (включая отек лица и губ).

В случае возникновения нежелательных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу.

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту врача.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

СООО «Лекфарм»

Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, 2а, к. 301.

Тел/факс: +375 1774 53 801,

электронная почта: office@lekpharm.by.

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственного препарата от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного препарата

Представительство CООО «Лекфарм» в Республике Казахстан,

050000, г. Алматы, Бостандыкский район, проспект Аль-Фараби 7,

БЦ "Нұрлы Тау", корпус 4а, офис 55, тел. 8(727)-3110454, 

факс 8(727)-3110455,

электронная почта: amangul-62@mail.ru