Траватан 40мкг/мл 2,5мл капли глазные

СОСТАВ

Один мл раствора содержит

активное вещество – травопрост 0,04 мг

вспомогательные вещества: гидрогенизированный полиоксиэтилен касторового масла 40 (HCO – 40), пропиленгликоль, кислота борная, маннитол, натрия хлорид, Поликватерниум-1 раствор (эквивалентный Поликватерниуму-1), кислота хлороводородная и/или натрия гидроксид (для коррекции рН), вода очищенная.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Аналоги простагландинов. Травопрост.

Код АТХ S01EЕ04

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Капли

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Травопрост, являющийся аналогом простагландина F2α это высокоселективный полный агонист, обладающий выраженным сродством с рецептором FP простагландина, который снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги по трабекулярной сети и увеосклеаральным протокам. Снижение внутриглазного давления наблюдается примерно через 2 часа после применения препарата, максимальный эффект наблюдается через 12 часов. Значительное снижение внутриглазного давления может сохраняться в течение 24 часов после однократного закапывания.

Клиническая эффективность и безопасность

В ходе клинического исследования с участием пациентов с открытоугольной глаукомой или внутриглазной гипертензией, которым проводили лечение препаратом Траватан (с добавлением в качестве консерванта поликватерниума) один раз в день вечером, было отмечено снижение внутриглазного давления на 8 - 9 мм рт. ст. (примерно на 33%) по сравнению с исходными величинами, составлявшими от 24 до 26 мм рт. ст. Существуют данные, полученные в ходе клинических исследований, в которых препарат Траватан применяли вместе с 0,5% тимололом, и ограниченные данные о применении данного лекарственного препарата в сочетании с 0,2% бримонидином, которые свидетельствуют об усилении эффекта препарата Траватан при его сочетании с данными лекарственными препаратами против глаукомы. Клинических данных о применении препарата с другими средствами для снижения внутриглазного давления нет.

Вторичная фармакология

Травопрост значительно усиливает кровоснабжение диска зрительного нерва у кроликов через 7 дней местного офтальмологического назначения (по 1,4 микрограммов один раз в сутки).

В ходе эксперимента на культуре клеток роговицы человека, а также при закапывании препарата в глаза кроликов, было установлено, что препарат Траватан, в котором в качестве консерванта применяется поликватерниума-1, оказывал минимальное токсическое действие на глазную поверхность, если сравнивать таковое с действием глазных капель, в которых в качестве консерванта применяется бензалкония хлорид.

Применение у детей

Эффективность применения препарата Траватан у детей в возрасте от 2 месяцев - младше 18 лет была продемонстрирована в ходе 12-недельного клинического исследования травопроста в сравнении с тимололом двойным слепым методом с участием 152 пациентов с диагнозом внутриглазная гипертензия или детская глаукома. Пациенты получали или травопрост 0,004% один раз в сутки, или тимолол 0,5% (0,25% для участников исследования младше 3 лет) два раза в сутки. Первичной конечной точкой эффективности являлось изменение внутриглазного давления (ВГД) по сравнению с исходной точкой на 12 неделе исследования. Средние показатели снижения ВГД в группе пациентов, принимающих травопрост и тимолол были аналогичными (см. Таблицу 1).

В возрастной группе 3 - < 12 лет (n=36) и 12 - <18 (n=26), средний показатель снижения ВГД на 12 неделе в группе пациентов, принимающих травопрост был аналогичен с группой пациентов, принимающих тимолол. Среднее значение снижения ВГД на 12 неделе в возрастной группе пациентов 2 месяца - < 3 года составило 1,8 мм рт. ст. в группе пациентов, принимающих травопрост, и 7,3 мм рт. ст. в группе пациентов, принимающих тимолол. Показатель снижения ВГД для данной группы пациентов основан только на 6 пациентах группы, принимающих тимолол, и 9 пациентах группы, принимающих травопрост, при этом у 4 пациентов в группе, принимающих травопрост в сравнении с 0 пациентов в группе, принимающих тимолол, не было соответствующего снижения ВГД на 12 неделе. Отсутствуют какие-либо данные в отношении детей младше 2 месяцев.

Воздействие на ВГД было отмечено со второй недели лечения и сохранялось постоянно в течение 12 недельного периода исследования во всех возрастных группах.

Таблица 1 - Сравнение изменения среднего показателя ВГД от исходной точки (мм рт. ст.) на 12 неделе.

Фармакокинетика

Абсорбция

Травопрост является эфирным пролекарством. Он всасывается через роговицу, в которой изопропиловый эфир гидролизируется до активной свободной кислоты. В ходе исследований на кроликах обнаружено, что пик концентрации свободной кислоты в водянистой влаге, составляющий 20 нг/г, достигается через 1 - 2 часа после местного применения препарата Траватан. Концентрация в водянистой влаге снижалась с периодом полувыведения около 1,5 часов.

Распределение

После закапывания препарата Траватан в глаза здоровых добровольцев системное воздействие активной свободной кислоты было низким. Пиковые концентрации активной свободной кислоты в плазме, составляющие 25 пг/мл или менее, отмечались через 10-30 минут после закапывания препарата. Затем, через 1 час после закапывания, ее содержание в плазме быстро снижалось до уровня менее 10 пг/мл, который является пределом количественного определения. Поскольку концентрации в плазме низкие, а выведение идет очень быстро после местного применения, период полувыведения активной свободной кислоты из организма человека установить не удалось.

Биотрансформация

Как травопрост, так и активная свободная кислота выводятся в основном в процессе метаболизма. Пути системного метаболизма параллельны таковым эндогенного простагландина F2α которые характеризуются уменьшением 13-14 двойных связей, окислением 15-гидроксильной и β-окислительным расщеплением боковой верхней цепи.

Элиминация

Травопрост в форме свободной кислоты и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Действие препарата Траватан изучали у пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до тяжелой степени и у пациентов с почечной недостаточностью от легкой до тяжелой степени (клиренс креатинина менее 14 мл/мин). Отсутствует необходимость в корректировке дозы для данной категории пациентов.

Применение у детей

В ходе фармакокинетических исследований у детей в возрасте 2 месяцев - < 18 лет был продемонстрирован очень низкий уровень концентрации свободных кислот травопроста в плазме, диапазон концентрации от ниже предела количественного определения 10 пг/мл до 54,5 пг/мл. В 4 предшествующих системных исследованиях фармакокинетики у взрослых, концентрация свободной кислоты травопроста в плазме находилась в диапазоне ниже предела количественного определения до 52,0 пг/мл. Поскольку данные о плазме во всех исследованиях не поддавались количественному измерению, статистические сравнения системного воздействия по возрастным группам неосуществимы, общая тенденция показывает, что воздействие свободной кислоты травопроста на плазму после применения препарата Траватан значительно ниже во всех оцененных возрастных группах.

ПОКАЗАНИЯ

- снижение повышенного внутриглазного давления у взрослых пациентов, страдающих повышением внутриглазного давления или открытоугольной глаукомой;

- снижение повышенного внутриглазного давления у детей в возрасте от 2 месяцев до < 18 лет, страдающих повышением внутриглазного давления или детской глаукомой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Изменение цвета глаз

Препарат Траватан может постепенно изменять цвет глаз, увеличивая количество меланосом (пигментных гранул) в меланоцитах. До назначения лечения пациентов следует проинформировать в отношении возможности необратимого изменения цвета глаз. Одностороннее лечение может привести к постоянной гетерохромии. Долгосрочные воздействия на меланоциты и какие-либо их последствия в настоящее время неизвестны. Изменение цвета роговицы возникает медленно и может быть незаметным в течение месяцев или лет. Изменение цвета глаз наблюдалось преимущественно у пациентов со смешанным цветом радужки, то есть с голубо-карим, серо-карим, желто-карим и зелено-карим; однако оно также наблюдалось у пациентов с карими глазами. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически по направлению к периферии в пораженных глазах, но вся радужка или ее части могут стать более коричневатыми. После прекращения лечения какое-либо дальнейшее увеличение коричневого пигмента радужки не наблюдалось.

Периорбитальные изменения и изменения век глаз

При проведении контролируемых клинических испытаний сообщалось о периорбитальных потемнениях кожи и/или потемнениях кожи век глаз у 0,4% пациентов, принимающих препарат Траватан. Периорбитальные изменения и изменения века, включая углубление бороздки века, наблюдались также при приеме аналогов простагландина.

Препарат Траватан может постепенно изменять ресницы глаза(глаз), подвергаемого(ых) лечению; эти изменения наблюдались у примерно половины пациентов в клинических испытаниях и включали в себя: увеличенную длину, толщину, пигментацию и / или количество ресниц. Механизм изменений ресниц и их долгосрочные последствия в настоящее время неизвестны.

Как было доказано в исследованиях, проводимых на обезьянах, препарат Траватан вызывает небольшое увеличение щели век. Однако, данный эффект не наблюдался во время клинических испытаний и считается видоспецифическим.

Опыт применения препарата Траватан в условиях воспаления глаза, а также при неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукоме отсутствует и ограничивается только опытом применения при заболеваниях щитовидной железы, при открытоугольной глаукоме среди пациентов, страдающих артифакией, а также при пигментной или псевдоэксфолиативной глаукоме. Вследствие этого препарат Траватан следует применять с осторожностью пациентам, страдающим активным внутриглазным воспалением.

Пациенты с афакическим зрением

Сообщалось о макулярном отеке при лечении аналогами простагландина F2a. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Траватан пациентами с афакическим зрением, пациентами с псевдофакичным зрением, пациентами, страдающими разрывом задней стенки капсулы хрусталика или пациентами с переднекамерными линзами, или пациентам с известными факторами риска развития кистозного макулярного отека.

Ирит/увеит

Препарат Траватан следует применять с осторожностью пациентам,

имеющим известные предрасполагающие факторы риска развития ирита/увеита.

Контакт с кожей

Следует избегать контакта препарата Траватан с кожей, поскольку у кроликов развивалась трансдермальная абсорбция травопроста.

Простагландины и аналоги простагландинов являются биологически активными веществами, которые могут абсорбироваться через кожу. Женщинам, являющимся беременными или пытающимся забеременеть, следует соблюдать соответствующие меры предосторожности, во избежание прямого воздействия содержимого флакона. При маловероятном случае контакта со значительной частью содержимого флакона тщательно и незамедлительно очистите область, подвергшуюся воздействию.

Контактные линзы

Пациентов следует проинструктировать в отношении удаления контактных линз перед применением препарата Траватан, а также им следует подождать 15 минут после введения дозы до повторного надевания линз.

Вспомогательные вещества

Препарат Траватан содержит пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи.

Препарат Траватан содержит полиоксиэтилен гидрогенизированное касторовое масло 40, которое может вызывать кожные реакции.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Какие-либо исследования взаимодействий не проводились.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение в педиатрии

Данные в отношении эффективности и безопасности в возрастной группе от 2 месяцев до <3 лет (9 пациентов) ограничены. Какие-либо данные в отношении детей младше 2 месяцев отсутствуют.

Среди детей <3 лет, которые в основном страдают от ПВГ (первичная врожденная глаукома), хирургическое вмешательство (например, трабекулотомия/гониотомия) остается первоочередным лечением.

Какие-либо данные в отношении долгосрочной безопасности среди детей отсутствуют.

Беременность

Травопрост имеет вредное фармакологическое воздействие на беременность и/или зародыш/новорожденного ребенка. Препарат Траватан не следует применять во время беременности, если в этом отсутствует прямая необходимость.

Кормление грудью

Информация в отношении выделения капель глазных травопрост в грудное молоко матери отсутствует. Исследования на животных показали выделение травопроста и метаболитов в грудное молоко. Не рекомендуется применять препарат Траватан матерям, кормящим грудью.

Фертильность

Данные в отношении воздействия препарата Траватан на репродуктивную функцию человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие воздействия травопроста на репродуктивную функцию при дозах, превышающих максимальную рекомендуемую окулярную дозу, принимаемую человеком, в 250 раз. Препарат Траватан не следует применять женщинам репродуктивного возраста/с потенциалом рождения детей, если не будут приняты надлежащие противозачаточные меры.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Траватан не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и применять механизмы, однако, как и при применении каких-либо капель глазных, временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут повлиять на способность управлять автотранспортом и применять механизмы. Если во время закапывания возникает помутнение зрения, пациенту следует подождать, пока зрение не станет ясным перед управлением автотранспорта и применением механизмов.

СПОСОБ ПРИМЕНЕИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Применение взрослыми, включая пожилых пациентов

Рекомендуемая дозировка составляет закапывание одной капли препарата Траватан в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) один раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при введении дозы вечером.

Рекомендуется пережатие носослезного отдела или осторожное закрытие века после введения. Вышеуказанный способ может сократить системную абсорбцию лекарственных препаратов, вводимых в глаза и привести к снижению системных нежелательных реакций.

При применении более одного офтальмологического лекарственного препарата для местного применения, лекарственные препараты необходимо вводить с промежутком во времени не менее 5 минут.

При замене другого офтальмологического лекарственного препарата для лечения глаукомы препаратом Траватан, введение другого лекарственного препарата следует прекратить, а введение препарата Траватан следует начать на следующий день.

Особые группы пациентов

Дети

Препарат Траватан может применяться для лечения детей в возрасте от 2 месяцев до < 18 лет с тем же режимом дозирования, что и у взрослых. Однако, данные в возрастной группе от 2 месяцев до <3 лет (9 пациентов) ограничены.

Безопасность и эффективность препарата Траватан при его приеме детьми в возрасте до 2 месяцев не установлена. Данные отсутствуют.

Среди детей <3 лет, которые в основном страдают от ПВГ (первичная врожденная глаукома), хирургическое вмешательство (например, трабекулотомия/гониотомия) остается первоочередным лечением.

Какие-либо данные в отношении долгосрочной безопасности среди детей отсутствуют.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Действие препарата Траватан исследовали у пациентов, страдающих нарушением функции печени от легкой до тяжелой степени и у пациентов, страдающих нарушением функции почек от легкой до тяжелой степени (клиренс креатинина до 14 мл/мин). Коррекция дозы у этих пациентов не требуется.

Метод и путь введения

Для офтальмологического применения.

Пациенту следует снять защитную внешнюю упаковку незамедлительно перед первым применением. Для предотвращения загрязнения наконечника-дозатора и раствора не следует прикасаться к векам, окружающим областям и другим поверхностям наконечником-дозатором флакона.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Сведения о побочных явлениях в отношении передозировки отсутствуют. Маловероятно, что произойдет местная передозировка, или она будет связана с токсичностью. Местную передозировку препаратом Траватан можно устранить посредством промывания глаз(а) теплой водой. Лечение передозировки при предполагаемом пероральном приеме внутрь является симптоматическим и поддерживающим.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

При пропуске дозы лечение следует продолжить посредством введения следующей дозы согласно запланированному графику. Доза не должна превышать одну каплю в пораженный глаз(а) каждый день.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Следующие нежелательные реакции классифицируются в соответствии со следующими условными обозначениями: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1 000 - <1/100), редко (≥1/10 000 -<1/1 000), очень редко (<1/10 000), или неизвестно (невозможно оценить частоту по имеющимся данным). В каждой группе частоты нежелательные реакции представлены в порядке снижения серьезности. Данные в отношении нежелательных реакций были получены на основании данных клинических исследований и постмаркетинговых данных при применении препарата Траватан.

Очень часто        

- гиперемия глаза

Часто

- избыточная пигментация радужки, боль в глазах, дискомфорт в глазах, сухость глаз, зуд в глазах, раздражение глаз

Нечасто

- гиперчувствительность, сезонная аллергия

- головная боль

- эрозия роговицы, увеит, ирит, воспаление передней камеры, кератит, точечный кератит, фотофобия, выделения из глаз, блефарит, эритема века, отек вокруг глаза, зуд век, снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение, конъюнктивит, эктропион, катаракта, образование корки на краю века, рост ресниц

- учащенное сердцебиение

- кашель, заложенность носа, раздражение в горле

- повышенная пигментация кожи (периокулярно), изменение цвета кожи, аномальная текстура волос, гипертрихоз

Редко

- головокружение, дефект поля зрения, дисгевзия

- иридоциклит, простой офтальмогерпес, воспаление глаз, фотопсия, экзема век, отек конъюнктивы, ореол вокруг источника света, фолликулы конъюнктивы, гипестезия глаза, трихиаз, воспаление мейбомиевых желез, пигментация передней камеры глаза, мидриаз, астенопия, избыточная пигментация ресниц, утолщение ресниц

- сердечная аритмия, уменьшенная ЧСС

- пониженное диастолическое артериальное давление, повышенное систолическое артериальное давление, гипотензия, гипертензия

- одышка, астма, нарушение со стороны дыхательной системы, боль в ротоглотке, дисфония, аллергический ринит, сухость в области носа

реактивация пептической язвы, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта, запор, сухость во рту

- аллергический дерматит, контактный дерматит, эритема, сыпь, изменения - цвета волос, мадароз

- костно-мышечная боль, артралгия

- астения

Неизвестно

- депрессия, тревожность, бессонница

- макулярный отек, углубленная борозда века

- головокружение, шум в ушах

- боль в груди, брадикардия, тахикардия, аритмия

- обострение астмы, эпистаксис

- диарея, боль в животе, тошнота, рвота

- зуд, аномальный рост волос

- дизурия, непроизвольное мочеиспускание

- повышенное количество специфического антигена предстательной железы

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года.

Период применения после вскрытия флакона – 4 недели.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 30°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

с.а. Алкон-Куврер н.в.,

B-2870 Пуурс, Бельгия

тел.: + 7 (727) 258-24-47 

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  препаратов  от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного препарата

Филиал Компании "Новартис Фарма Сервисэз АГ" в Республике Казахстан

050022 г. Алматы, ул. Курмангазы, 95

тел.: + 7 (727) 258-24-47 

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com