Три-зидин М 35мг №60 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество - триметазидина дигидрохлорид 35 мг.

вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки: опадрай II розовый (85F34610): поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид (E 171), макрогол/ПЭГ, тальк, железа (III) оксид желтый (Е 172), железа (III) оксид красный (Е 172), магнетит/железа (III) оксид черный (Е 172).

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Кардиологические препараты другие. Триметазидин.

Код АТХ: С01ЕВ15

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

За счет сохранения энергетического метаболизма в клетках, подверженных гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточной АТФ, тем самым, обеспечивая надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует β- окисление жирных кислот за счет ингибирования длинной цепочки 3-кетоациловой СоА тиолазы (3-КАТ), которая увеличивает окисление глюкозы. В ишемических клетках потребность в энергии удовлетворяется путем окисления глюкозы, которое требует меньшего потребления кислорода, чем в процессе β -окисления. Усиление окисления глюкозы оптимизирует процессы клеточной энергии, и посредством этого поддерживает надлежащий энергетический метаболизм во время ишемии.

Фармакодинамические эффекты

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняющий миокардиальный внутриклеточный уровень высокоэнергетических фосфатов. Антиишемический эффект достигается без сопутствующего гемодинамического эффекта.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования продемонстрировали эффективность и безопасность триметазидина у пациентов со стенокардией как в монотерапии, так и в комбинации, при недостаточном эффекте других антиангинальных лекарственных препаратов.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом испытании с участием 426 пациентов (TRIMPOL-II), прием триметазидина (60 мг/сут) вместе с метопрололом 100 мг/сут (50 мг два раза в день) в течение 12 недель статистически значимо улучшил параметры нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общая длительность нагрузочных тестов составила +20.1 с, p=0.023, общая выполненная нагрузка +0.54 МЕТ, р=0.001, время до развития депрессии сегмента ST на 1мм +33.4 с, р=0.003, время до наступления приступа стенокардии +33.9 с, p<0.001, количество приступов стенокардии в неделю -0.73, р=0.014 и потребление нитратов короткого действия в неделю -0.63, р=0.032, без гемодинамических изменений.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом испытании с участием 223 пациентов (Sellier) одна таблетка триметазидина с модифицированным высвобождением 35 мг (два раза в день), добавленная к 50 мг атенолола (один раз в день), в течение 8 недель значительно увеличила время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм (+34.4 с, р=0.03) во время проведения нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (n=173), по сравнению с плацебо, через 12 часов после приема препарата. Значимая разница была также доказана и для времени наступления приступов стенокардии (p=0.049). Не было значимой разницы между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общая переносимая нагрузка и клинические конечные точки).

В трехмесячном рандомизированном двойном слепом испытании с участием 1962 пациентов (исследование Vasco) триметазидин в двух дозах (70 мг/сут и 140 мг/сут), назначенный сверх атенолола 50 мг/сут, был изучен в сравнении с плацебо. В общей популяции, включая как асимптоматических и симптоматических пациентов, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, и время до возникновения депрессии сегмента ST на 1 мм, и время до появления приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако, в ретроспективном анализе в подгруппе симптоматических пациентов (n=1574) триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23.8 с versus +13.1 с плацебо; р=0.001) и время до появления приступа стенокардии (+46.3 с versus +32.5 с плацебо; р=0.005).

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приема максимальная концентрация наблюдается, в среднем, через 5 часов после приема таблетки. За 24 часа концентрация в плазме в течение 11 часов остается на уровнях выше или равных 75% от максимальной концентрации.

Стационарное состояние устанавливается, самое позднее, к 60-му часу.

Прием пищи не оказывает влияния на фармокинетические характеристики препарата Три-зидин М.

Распределение

Видимый объем распределения составляет 4.8 л/кг; связывание с белками низкое (16%).

Элиминация

Триметазидин выводится в основном с мочой, большей частью в неизмененной форме.

Средний период полувыведения триметазидина составляет 7 часов у молодых здоровых добровольцев и 12 часов - у лиц старше 65 лет. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, прямо связанного с креатининовым клиренсом, и, в меньшей степени, с печеночным клиренсом, который уменьшается с возрастом.

Пациенты пожилого возраста

Было проведено специальное исследование на популяции с пожилыми пациентами с использованием двух таблеток триметазидина, принимаемых за два приема в день.

Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал повышение экспозиции в плазме.

У пожилых пациентов может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.

Специальное фармакокинетическое исследование, проведенное с участием пожилых (75-84 лет) или очень пожилых (≥85 лет) пациентов, показало, что воздействие триметазидина при умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина от 30 до 60 мл / мин) увеличивалось в 1.0 и 1.3 раза соответственно по сравнению с более молодыми пациентами (30-65 лет) с умеренной почечной недостаточностью (см. раздел 4.2).

Пациенты с почечной недостаточностью

Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 1.7 раза у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), и в среднем в 3.1 раза - у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Дети

Фармакокинетика триметазидина у педиатрической популяции (младше 18 лет) не изучалась.

ПОКАЗАНИЯ

Триметазидин назначают в комбинации для симптоматического лечения взрослых пациентов с недостаточно контролируемой стабильной стенокардией или с непереносимостью антиангинальной терапии первой линии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- Повышенная чувствительность к триметазидину или любому другому из вспомогательных веществ.

- Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног, и другие двигательные нарушения, имеющие отношение к паркинсонизму.

- Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, для которых возможно увеличение времени выведения триметазидина из организма:

- умеренное нарушение функции почек;

- пожилые пациенты старше 75 лет.

Лекарственный препарат не рекомендуется в период кормления грудью.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Взаимодействий с другими лекарственными препаратами отмечено не было.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии. Он также не показан в качестве начального лечения при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда. Триметазидин не следует принимать перед госпитализацией и в первые дни госпитализации.

При приступе стенокардии необходимо заново исследовать патологию коронарных сосудов и скорректировать проводимую терапию (медикаментозное лечение и, возможно, реваскуляризация).

Триметазидин может вызвать или ухудшить течение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение мышечного тонуса). Следует тщательно контролировать состояние пациентов, особенно пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациента необходимо направить к неврологу для соответствующего обследования.

Развитие двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, шаткость при ходьбе может привести к окончательному решению об отмене триметазидина.

Частота развития двигательных нарушений низкая, обычно носит обратимый характер и разрешается при прекращении приема триметазидина. В большинстве случаев после прекращения приема триметазидина пациенты в течение 4 месяцев выздоравливали. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходима консультация невролога.

При неустойчивой ходьбе или низком мышечном тонусе, особенно при применении антигипертензивной терапии, пациент может упасть.

Информация для спортсменов: лекарственный препарат содержит в качестве действующего вещества триметазидин, который может вызвать положительную реакцию на тесты, проводимые во время допинг-контроля.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность лекарственного препарата Три-зидин М у детей младше 18 лет не установлена. Нет доступных данных.

Во время беременности и лактации

Нет данных о применении триметазидина беременными женщинами. Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия на репродуктивную систему. В качестве меры предосторожности следует избегать использования препарата Три-зидин М в период беременности.

Неизвестно, выделяется ли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Риск для новорожденных/детей не может быть исключен. Триметазидин не следует применять в период грудного вскармливания.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В клинических исследованиях триметазидин не показал гемодинамического эффекта, однако в постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях головокружения и сонливости, которые могут повлиять на способность управления автомобилем и на работу с механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

По одной таблетке триметазидина (35 мг) два раза в день (то есть один раз утром и один раз вечером) во время еды.

Результат лечения должен оцениваться после трех месяцев и, при отсутствии ответа на лечение, прием триметазидина должен быть прекращен.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), рекомендованная доза составляет 1 таблетку (35 мг) утром во время завтрака.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендованная доза составляет 1 таблетку (35 мг) утром во время завтрака.

Подбор дозы у пожилых пациентов должен происходить с осторожностью.

Метод и путь введения

Для приёма внутрь.

По одной таблетке триметазидина 35 мг два раза в день (то есть один раз утром и один раз вечером) во время еды.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидином.

Лечение должно быть симптоматическим.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто:

-       Головокружение, головная боль;

-       Боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота и рвота;

-       Сыпь, зуд, крапивница;

-       Астения.

Редко:

-       Трепетание, экстрасистолы, тахикардия;

-       Артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, особенно у пациентов, получающих антигипертензивное лечение; гиперемия.

Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных):

-       Симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышенный мышечный тонус), нестабильности походки, синдром беспокойных ног, другие относящиеся к паркинсонизму двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения лечения;

-       Расстройства сна (бессонница, сонливость);

-       Запор;

-       Острый генерализованный экзантемнозный пустулез (AGEP), ангионевротический отек;

-       Агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитарная пурпура;

-       Гепатит;

-       Вертиго.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

СООО «Лекфарм»,

Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, к.301.

Тел./факс: +375 1774 53801.

www.lekpharm.by

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства.

Представительство CООО «Лекфарм» в Республике Казахстан,

050000, г. Алматы, Бостандыкский район, проспект Аль-Фараби 7,

БЦ "Нұрлы Тау", корпус 4а, офис 55,

тел. 8(727)-3110454,  факс 8(727)-3110455,

электронная почта: amangul-62@mail.ru