Фексет 180мг №20 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество - фексофенадина гидрохлорид микронизированный, 180 мг

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH-102), лактоза (лактозы моногидрат), натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: метоцел Е-5 (гипромеллоза 5СPs), титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол)

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Фексофенадин.

Код АТХ R06AX26

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Фексофенадина гидрохлорид является неседативным H1 антигистаминным средством. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования гистаминовых воспалений у человека после приема однократной и двукратной дозы фексофенадина гидрохлорида показали, что лекарственный препарат проявляет антигистаминный эффект, начинающийся в течение 1 часа, достигая максимума через 6 часов и продолжающийся 24 часа. Не было никаких доказательств толерантности к этим эффектам через 28 дней дозирования. Было обнаружено, что между дозами от 10 мг до 130 мг, принимаемыми перорально, существует положительная зависимость доза-реакция. В этой модели антигистаминной активности было обнаружено, что дозы не менее 130 мг необходимы для достижения стойкого эффекта, сохраняющегося в течение 24-часового периода. Максимальное ингибирование аллергических кожных волдырей и воспалений превышало 80%. Клинические исследования, проведенные при сезонном аллергическом рините, показали, что дозы 120 мг достаточно для 24-часовой эффективности.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, принимавших фексофенадина гидрохлорид в дозе до 240 мг два раза в день в течение 2 недель, не наблюдалось существенных различий в интервалах QTc по сравнению с принимавшими плацебо. Кроме того, у здоровых добровольцев, принимавших фексофенадина гидрохлорид в дозе до 60 мг два раза в сутки в течение 6 месяцев, 400 мг два раза в сутки в течение 6,5 дней и 240 мг один раз в сутки в течение 1 года, не наблюдалось значительных изменений интервала QTc по сравнению с плацебо. Фексофенадин в концентрациях, в 32 раза превышающих терапевтическую концентрацию у человека, не оказывал влияния на К+- канал замедленного выпрямления, клонированный из сердца человека.

Фексофенадина гидрохлорид (5-10 мг/кг перорально) ингибировал индуцированный антигеном бронхоспазм у сенсибилизированных морских свинок и ингибировал высвобождение гистамина в супратерапевтических концентрациях (10-100 мкМ) из тучных клеток брюшины.

Фармакокинетика

Абсорбция

Фексофенадина гидрохлорид быстро всасывается в организм после приема внутрь, при этом Tmax достигается примерно через 1–3 часа после приема. Среднее значение Cmax составляло приблизительно 427 нг/мл после введения дозы 120 мг один раз в сутки.

Распределение

Фексофенадин на 60-70% связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация и элиминация

Фексофенадин подвергается незначительному метаболизму (печеночному или не печеночному), так как это было единственное основное соединение, идентифицированное в моче и фекалиях животных и человека. Профили концентрации фексофенадина в плазме следуют биэкспоненциальному снижению с конечным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного приема. Считается, что основным путем выведения является экскреция с желчью, при этом до 10% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Линейность

Фармакокинетика однократной и многократной дозы фексофенадина является линейной для пероральных доз до 120 мг два раза в день. Доза 240 мг два раза в сутки вызывала несколько большее, чем пропорциональное, увеличение (8,8%) площади равновесного состояния под кривой, что указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина практически линейна при этих дозах от 40 мг до 240 мг, принимаемых ежедневно.

ПОКАЗАНИЯ

Лекарственный препарат показан к применению у взрослых и детей старше 12 лет

- для облегчения симптомов, связанных с хронической идиопатической крапивницей

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ

- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией, глюкозы-галактозы

- детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не изучена)

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Как и в случае с большинством новых лекарственных средств, данные о применении у пожилых людей и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью ограничены. Данным особым группам пациентов фексофенадина гидрохлорид следует назначать с осторожностью.

Пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или текущими сердечно-сосудистыми заболеваниями следует предупредить о том, что антигистаминные препараты связаны с побочными реакциями, тахикардией и учащенным сердцебиением.

В составе вспомогательных веществ препарата содержится лактоза (лактозы моногидрат), противопоказано применение лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией, глюкозы-галактозы.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Фексофенадин не биотрансформируется в печени и, поэтому, не взаимодействует с другими препаратами, подвергающимися печеночному метаболизму.

При совместном применении с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза. Изменения не сопровождаются каким-либо воздействием на интервал QT и не связаны с каким-либо увеличением побочных реакций по сравнению с лекарственными средствами, вводимыми отдельно.

Повышение уровня фексофенадина в плазме, наблюдаемое после совместного введения эритромицина или кетоконазола, по-видимому, связано с увеличением всасывания в желудочно-кишечном тракте и уменьшением экскреции с желчью или желудочно-кишечной секреции, соответственно.

Никакого взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдалось. Однако, введение антацида, содержащего гели гидроксида алюминия и магния за 15 минут до приема гидрохлорида фексофенадина, вызывало снижение биодоступности, скорее всего, вследствие связывания в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуется двухчасовой интервал между приемом фексофенадина гидрохлорида и антацидов, содержащих гидроксид алюминия и магния.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность фексофенадина гидрохлорида в дозе 120 мг у детей младше 12 лет не изучались. Противопоказано применение препарата в данной возрастной группе.

Во время беременности или лактации

Отсутствуют достаточные клинические данные о применении фексофенадина гидрохлорида беременными женщинами.

Ограниченные данные не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Фексофенадина гидрохлорид не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Данных о содержании в грудном молоке после приёма фексофенадина нет. Несмотря на это, у кормящих матерей после приёма фексофенадина наблюдается проникновение в грудное молоко. Следовательно, приём фексофенадина во время грудного вскармливания не рекомендуется

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

На основании фармакодинамического профиля и сообщений о нежелательных реакциях маловероятно, что фексофенадин гидрохлорид окажет влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. В объективных тестах было показано, что фексофенадин гидрохлорид не оказывает существенного влияния на функцию центральной нервной системы. Это означает, что пациенты могут управлять автомобилем или выполнять задачи, требующие концентрации. Однако для выявления чувствительных людей с необычной реакцией на лекарственные средства рекомендуется проверять индивидуальную реакцию перед тем, как управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые

Рекомендуемая доза фексофенадина гидрохлорида для взрослых составляет 180 мг 1 раз в сутки перед едой.

Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.

Дети

• Дети в возрасте 12 лет и старше

Рекомендуемая доза фексофенадина гидрохлорида для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 180 мг 1 раз в сутки перед едой.

• Дети до 12 лет

Эффективность и безопасность фексофенадина гидрохлорида 180 мг у детей младше 12 лет не изучались.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости корректировать дозу фексофенадина гидрохлорида у этих пациентов.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Нет необходимости корректировать дозу фексофенадина гидрохлорида у этих пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости корректировать дозу фексофенадина гидрохлорида у этих пациентов.

Метод и путь введения

Для применения внутрь.

Частота применения с указанием времени приема

Препарат применяется 1 раз в сутки во время приема пищи.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: головокружение, сонливость, утомляемость, ощущение сухости во рту. Максимально переносимая доза фексофенадина гидрохлорида не установлена.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств. Антидот отсутствует. В случае необходимости, проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Если пациент не принял дозу препарата в срок, препарат следует принять, как только пациент вспомнит об этом. Не следует применять двойную дозу.

Указание на наличие риска симптомов отмены

Риск симптомов отмены отсутствует.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до  < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Часто

- головная боль, сонливость, головокружение

- тошнота

Нечасто

- усталость

Неизвестно

- реакции гиперчувствительности с такими проявлениями, как ангионевротический отек, стеснение в груди, одышка, приливы и системная анафилаксия

- бессонница, нервозность, нарушения сна или ночные кошмары/чрезмерное количество сновидений (паронирия)

 - тахикардия, учащенное сердцебиение

- диарея

- сыпь, крапивница, зуд

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 30ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан

29 – 30 /27, Коранги Индустриал Ариа, Карачи-74900

Тел./факс: + 92 21 5057592 / 5071769

Электронная почта: info@getzpharma.com

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей

Представительство компании Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед в РК

г. Алматы, ул. Шевченко, д. 148

тел: +7(727)378-51-89, 378-54-78

Электронная почта: haroon.rashid@getzpharma.com