СОСТАВ
Одна таблетка содержит
активное вещество – бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам) 0,5 мг, 1 мг и 2,5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия (примеллоза), кальция стеарат.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Нервная система. Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные.
Код АТХ N05BА
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Механизм действия
Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на передачу нервных импульсов.
Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Обладает анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимается возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
На симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
Клиническая эффективность и безопасность
Значимые данные, полученные в клинических исследованиях, отсутствуют.
Фармакокинетика
Абсорбция
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (TСmax) феназепама в плазме крови от 1 до 2 часов.
Распределение
Сведения о распределении в организме отсутствуют.
Биотрансформация
Метаболизируется в печени.
Элиминация
Период полувыведения (T1/2) из организма составляет от 6 до 18 часов, выводится в основном почками в виде метаболитов.
ПОКАЗАНИЯ
- невротические, неврозоподобные психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью
- реактивные психозы, ипохондрическо-сенестопатический синдром (в том числе резистентный к действию других транквилизаторов), вегетативные дисфункции и расстройства сна
- как противосудорожное средство препарат применяют для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией
- в неврологической практике феназепам применяют для лечения гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, вегетативной лабильности
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- гиперчувствительность к действующему веществу, в том числе к другим бензодиазепинам или к любому из вспомогательных веществ
- кома, шок, миастения
- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность)
- острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средствами
- тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность
- тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности)
- беременность (особенно I триместр)
- период грудного вскармливания
- детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют данные безопасности и эффективности)
- астения, кахексия
- тяжелые нарушения функции печени и почек
- употребление алкоголя во время лечения
- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
У пациентов, не принимавших ранее психоактивные лекарственные средства, наблюдается терапевтический ответ на применение феназепама в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.
Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром «отмены» (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно при длительном приеме (более 8-12 недель). При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.
При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
При одновременном применении Феназепам® снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина.
Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотических, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Метаболизм бензодиазепинов замедляют пероральные контрацептивные средства.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
C осторожностью применять при печеночной и/или почечной недостаточности при церебральной и спинальной атаксии, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезах, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), пациентам пожилого возраста.
Применение во время беременности и период лактации.
В период беременности применяют только по «жизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Феназепам противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.
РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
Режим дозирования
При нарушениях сна 0,5 мг.
Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза составляет 0,5-1 мг. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут.
При выраженном эмоциональном возбуждении, сопровождаемым страхом, тревогой лечение начинают с дозы 3 мг/сут.
При лечении эпилепсии доза составляет 2-10 мг/сут.
Для лечения алкогольной абстиненции феназепам назначают в дозе 2-5 мг/сут.
Средняя суточная доза составляет 1,5-5 мг, её разделяют на 2-3 приема, обычно по 0,5-1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь. В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом препарат назначают по 2-3 мг.
Максимальная суточная доза - 10 мг.
Рекомендуется применять наименьшие терапевтические дозы.
Метод и путь введения
Препарат назначают внутрь.
Частота применения с указанием времени приема
При нарушениях сна назначают однократно за 20-30 минут до сна.
Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний 2-3 раза в день (утром, днем и на ночь).
В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом препарат назначают 1-2 раза в сутки.
При выраженном эмоциональном возбуждении, сопровождаемым страхом, тревогой быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.
Длительность лечения
Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения феназепама, как и других бензодиазепинов составляет 2 недели (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 месяцев). При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности, выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, гемодиализ малоэффективен, контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности.
В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) (в условиях стационара) – внутривенно (на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
В случае пропуска отдельных доз не следует принимать двойную дозу препарата.
Указание на наличие риска симптомов отмены
При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром «отмены» (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно при длительном приеме (более 8-12 недель).
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Редко
головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, мышечная слабость, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией), при резком снижении дозы или прекращении приема - острый психоз), нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.
Очень редко
парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Частота не известна
в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; при резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычайная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения, сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха, недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея, кожная сыпь, зуд, привыкание, лекарственная зависимость, снижение артериального давления (АД).
СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года
Не применять по истечении срока годности!
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
АО «Валента Фарм», Россия
141101, Россия, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2.
Телефон: +7 (495) 933-48-62, факс +7 (495) 933-48-63
Электронный адрес: info@valentapharm.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство Акционерного общества «Валента Фармацевтика» в Республике Казахстан
Республика Казахстан, 050009, город Алматы, Алмалинский район, проспект Абая, дом № 151, офис № 1106
Тел: +7 (727) 3341551 вн.4027
Моб. +7 771 779 79 37