Флунол 50мг №7 капс

СОСТАВ

Одна капсула содержит

активное вещество – флуконазол 50,00 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, аэросил 200, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат

желатиновая капсула: титана диоксид Е 171, синий блестящий FCF E 133, красный очаровательный Е 129, желатин.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Противогрибковые препараты для системного применения, производные триазола.

Код АТX J02AС01

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Капсулы

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Флуконазол – представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза эргостерола в мембране грибков. Увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.  Фармакологический эффект фунгицидный.

Флуконазол оказывает высоко специфичное действие на грибковые ферменты, зависимые от фермента цитохром Р450. Не обладает антиандрогенной активностью. Лечение флуконазолом в дозах по 50 мг/сутки  в течение 28 дней не влияло на концентрацию тестостерона в крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол эффективен при поверхностных и системных грибковых инфекциях, которые вызываются Candida spp., Cryptococcus neoformans, Coccidiodes immitis, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

Флуконазол хорошо всасывается после перорального приема, биодоступность составляет более 90 %. На его всасываемость не влияет прием пищи. Максимальная концентрация достигается через 0,5 – 1,5 часа. Флуконазол хорошо проникает в жидкие среды организма. Уровни флуконазола в слюне, мокроте приближается к его концентрации в плазме. У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости составляет около 80 % от уровня его в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме  и потовых железах  достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое.   Плохо связывается с белками плазмы (12 %). Период полувыведения составляет 30 часов. Не подвергается метаболизму. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Флуконазол выделяется преимущественно почками, приблизительно 80 % принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

- острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз

- кандидозный баланит

- микозы кожи - трихофития стоп, трихофития гладкой кожи, трихофития промежности, разноцветный лишай, и кожные инфекции, вызываемые видом Candida

- онихомикоз

- профилактика рецидивов вагинального кандидоза, вызванных приемом антибиотиков.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- пациенты с гиперчувствительностью к флуконазолу или азольным соединениям, близким по химической структуре

- одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT

- беременность

- лактация

- детский возраст до 16 лет.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Флуконазол увеличивает протромбиновое время при одновременном применении  с кумариновыми антикоагулянтами. Хотя изменения были незначительными (12 %), пациенты, получающие кумариновые антикоагулянты должны находиться под тщательным наблюдением. Применение флуконазола внутрь после мидазолама существенно увеличивало концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты. В случае необходимости сопутствующей терапии бензадиазепинами у пациентов, принимающих флуконазол, необходимо тщательное наблюдение с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда, описаны случаи нежелательных явлений со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмии типа «пируэт»). Следовательно, одновременное применение флуконазола и цизаприда противопоказано.

Рекомендован контроль концентрации циклоспорина в крови, так как, возможно ее повышение.

При одновременном применении гидрохлортиазида и флуконазола отмечалось увеличение последнего в крови на 40 %. Однако это не требует изменения режима дозирования.

При сочетанном применении флуконазол может увеличить площади кривой «концентрация-время» (AUC) этинилэстрадиола и левоноргестрела. Однако это не оказывает  влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного препарата.

При одновременном применении с фенитоином может наблюдаться повышение концентрации последнего, в значительной степени. При необходимости применения сочетанного лечения с фенитоином, необходим контроль  уровня последнего, и адекватный подбор дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

Совместное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC флуконазола на 25 % и Т1/2 на 20 %. У больных, получающих сочетано рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

При одновременном применении флуконазол удлиняет период полувыведения пероральных гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины. Флуконазол и пероральные гипогликемические препараты – производные сульфонилмочевины можно назначать совместно больным сахарным диабетом, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

При совместном применении противогрибковых препаратов из группы азольных производных с терфинадином и астемизолом повышается вероятность развития серьезных аритмий с удлинением интервала QT (при необходимости применения такой комбинации требуется тщательный медицинский контроль).

При совместном применении флуконазола и теофиллина, возможно удлинение периода полувыведения последнего из плазмы и развитие симптомов передозировки теофиллина.

Совместное применение флуконазола и зидовудина приводят к увеличению концентрации зидовудина в плазме. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влиял на метаболизм антипирина при их одновременном приеме.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Использование в педиатрии

Не имеется достаточного опыта применения флуконазола у детей. Вопрос о целесообразности проведения терапии у данной категории пациентов решается индивидуально. В настоящее время не рекомендуется применение данной группе пациентов, за исключением тех случаев, когда противогрибковое лечение является крайне необходимым и не имеется подходящей альтернативы.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени у больных с тяжелой сопутствующей патологией. Гепатотоксическое действие флуконазола было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать пациентов, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного нарушения функции печени. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Во время лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции (т.е. синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/ системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или мультиформной эритемы.

В редких случаях наблюдались анафилактические реакции.

Беременность и лактация

Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск развития нежелательных эффектов у плода.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в тех же концентрациях, что и в плазме, поэтому не рекомендуется кормить грудью во время лечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Пациентов следует информировать об опасности, связанной с управлением средствами транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

При вагинальном кандидозе принимают однократно внутрь в     дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза     препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально - она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

Для профилактики рецидивов вагинального кандидоза, может быть использован в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При хроническом рецидивирующем вульво-вагинальном кандидозе (частота рецидивов 4 и более раз  в год) рекомендована пульс-терапия: по 150 мг 3 раза в неделю на 1-, 4-, 7-дни.

Кандидозный баланит однократно 150 мг.

При микозе кожи рекомендуемая доза составляет 150мг один раз в неделю. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При онихомикозе рекомендуемая доза 150мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до вырастания неинфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 и 6-12 месяцев соответственно.

При отрубевидном лишае 300 мг 1 раз в неделю, в течение 2-3 недель.

Максимальная разовая и максимальная суточная доза–150 мг.

Дозировка и назначение больным с почечной недостаточностью

При лечении однократной дозой, коррекция дозировки не требуется. У больных, которые будут получать многократные дозы флуконазола, впервые два дня приема назначается соответствующая дозировка, затем ежедневную дозу следует устанавливать по следующей таблице:

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: применяется поддерживающая и симптоматическая терапия, при необходимости, промывание желудка.  Поскольку флуконазол экскретируется преимущественно с мочой, форсированный диурез вероятно должен увеличивать скорость элиминации. Сеанс 3 часового гемодиализа уменьшает концентрацию флуконазола в плазме  примерно на 50 %.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

- головная боль, головокружение, судороги

- диспепсические явления, ощущение дискомфорта в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, токсическое действие на печень, повышение уровня билирубина, активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз

- анафилактические реакции, ангионевротический отек, зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз)

- изменение вкуса.

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года.

Не применять по истечении срока годности

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре от +15°С до + 30°С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!                               

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

АО «Нобел  Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Нобел  Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz