Аллервэй 5мг №10 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество - левоцетиризина дигидрохлорида 5  мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрата (Flowlac 100), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Состав оболочки- Opadry белый  OY-58900 (гипромеллоза 5 сР, титана диоксид (Е 171), макрогол/PEG NW400)

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Левоцетиризин.

Код АТХ R06AE09

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Активное вещество препарата – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина,

относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1- гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических   реакций,   а   также   уменьшает   миграцию   эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

  Фармакодинамические эффекты

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 1 час – у 95% и сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Фармакокинетические  параметры  левоцетиризина  изменяются  линейно  и

практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Абсорбция

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции,

хотя скорость ее уменьшается. У взрослых, после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг), максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл; после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Биотрансформация

В небольших количествах (< 14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме 5 мг дозы.

Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

 Элиминация

У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% – через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ

- симптоматическое лечение аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит) и крапивницы

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

-  повышенная чувствительность к производным пиперазина или любому  из

компонентов препарата

-  тяжелая  форма  хронической       почечной   недостаточности   (КК  менее 10 мл/мин)

-  детский возраст до 6 лет

-  беременность и период лактации

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Пациенты   с   хронической   почечной   недостаточностью   и   пациенты

пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью:

Требуется коррекция режима дозирования.

Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.

В связи с наличием лактозы, пациенты с редкой наследственной непереносимостью   галактозы,   дефицитом   лактазы   Лаппа   или   глюкозо-

галактозной мальабсорбцией, не должны принимать этот препарат.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Данные  исследования  взаимодействия  с  левоцетиризином  (в  том  числе

исследований с индукторами CYP3A4) отсутствуют; исследования соединения цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых        неблагоприятных        взаимодействий        (с        антипирином,

псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом).

Небольшое снижение клиренса цетиризина наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как расположение теофиллина не изменяется при одновременном применении цетиризина.

При  одновременном  применении  ритонавира  (600  мг  дважды  в  день)  и

цетиризина (10 мг в сутки), степень воздействия цетиризина была увеличена, что далее сопутствовало всасыванию цетиризина.

Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.

У  чувствительных  пациентов  одновременное  применение  цетиризина  или

левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат

цетиризина не усиливает действие алкоголя.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

  Беременность

  Препарат противопоказан беременным.

  Период лактации

  Левоцетиризина дигидрохлорид, экскретируется в грудное молоко.

  Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком.

  У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно

  появление   побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо

  соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина женщинам в

  период грудного вскармливания.

  Фертильность

  Нет данных

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг. Тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности,

требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 покрытая пленочной оболочкой таблетка).

Подростки от 12 лет и старше и взрослые

Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 покрытая пленочной оболочкой таблетка).

Пожилые пациенты

Корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

Взрослые пациенты с почечной недостаточностью

Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано ниже. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:

КК = [140 - возраст (лет)] х масса (кг) (х 0.85 для женщин)

          72 х креатинин сыворотки (мг/дл)

Корректировка дозирования для пациентов с нарушением функции почек:

Дети, страдающие почечной недостаточностью

Доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его/ее массы тела.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется пациентам только с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью регулирование дозы рекомендуется.

Длительность использования

Периодический аллергический ринит (симптомы <4 дней/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и он может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы> 4 дней/неделю и в течение более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Существует клинический опыт применения с 5 мг левоцетиризина в виде таблеток с пленочной оболочкой  с 6 месячным периодом лечения. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита имеется клинический опыт использования рацемата до одного года.

Метод и путь введения

Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы:   признаки   интоксикации   в   виде   сонливости,   у   детей-беспокойство и повышенная раздражительность.

Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить, необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

У детей в возрасте 6 -12 лет:

Очень часто

-  головная боль, сонливость

У подростков от 12 лет и взрослых:

Очень часто

-  головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость

-  Неизвестно

-     гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, фиксированная лекарственная эритема, зуд, крапивница

-  повышение аппетита, тошнота, рвота, диарея

-  агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, кошмарное сновидение, парестезии, головокружение, обморок, тремор, вертиго, дисгевзия, нарушение зрения, затуманенное зрение, движение глазного яблока

-  сердцебиение, тахикардия

-  одышка

-  гепатит

-  дизурия, задержка мочи

-  боль в мышцах, арталгия

-  отек

-  увеличение веса, нарушение функции печени

Описание отельных побочных реакций

После отмены левоцетиризина сообщалось о появлении зуда.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не принимать по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Д-р Редди`с Лабораторис Лимитед», Индия

FTO - VI, Village Khol, Nalagarh Road, Baddi, District Solan, Himachal Pradesh,

Тел: 8(727) 394-13-05; 394-12-94

Адрес электронной почты: Maira.Zhagiparova@drreddys.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в  Республике Казахстан, 050057  г. Алматы, ул. 22 линия, 45,

абонентский ящик 7, Тел: 8(727) 394-13-05; 394-12-94, адрес электронной почты: Maira.Zhagiparova@drreddys.com