СОСТАВ
Одна ампула (4 мл) содержит:
активное веществ – цитиколин натрия 522,5 мг (эквивалентно 500 мг цитиколина) или 1045,0 мг (эквивалентно 1000 мг цитиколина)
вспомогательные вещества: кислота хлороводородная 1М или натрия гидроксида раствор 1М, вода для инъекций
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Нервная система. Психоаналептики. Психостимуляторы, применяемые при дефиците внимания и гиперактивности (ADHD-Attention deficit hyperactivity disorder) и ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Цитиколин.
Код АТХ N06BX06
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Раствор
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено в исследованиях с применением магнитно-резонансной спектроскопии. Посредством этого воздействия цитиколин улучшает функции мембран, такие как работа ионно-обменных насосов и рецепторов, задействованных в них, модуляция которых является необходимой при передаче нервных сигналов.
Благодаря своей способности стабилизировать мембраны цитиколин способствует реабсорбции отека головного мозга.
В экспериментальных исследованиях продемонстрировано, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (A1, A2, C и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращая нарушения мембранных систем и сохраняя антиоксидантные защитные системы, например, глутатион.
Цитиколин сохраняет нейрональный энергетический резерв, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.
Экспериментально подтверждено, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие в моделях фокальной ишемии головного мозга.
В клинических исследованиях подтверждено, что цитиколин улучшает восстановление функций пациентов после ишемического инсульта, что коррелирует с уменьшением ишемического повреждения головного мозга в тестах нейровизуализации.
У пациентов с черепно-мозговыми травмами цитиколин ускоряет процесс восстановления и снижает длительность, а также выраженность посттравматического синдрома.
Цитиколин повышает уровень внимания и сознания, а также оказывает благоприятное действие при амнезии, когнитивных и неврологических нарушениях, связанных с ишемией головного мозга.
Фармакокинетика
Абсорбция
Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, внутримышечном или внутривенном введении. После вышеуказанных способов применения уровни холина в плазме крови существенно повышаются. Всасывание после перорального применения практически полное, а биодоступность приблизительно такая же, как и после внутривенного введения.
Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно инкорпорируется в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Биотрансформация
Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина.
Элиминация
Только небольшое количество дозы препарата выводится с мочой и калом (менее 3%). Около 12% дозы выводится с выдыхаемым СО2. В экскреции препарата с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же наблюдается в выдыхаемом СО2 – скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.
ПОКАЗАНИЯ
- лечение неврологических и когнитивных расстройств, связанных с нарушением мозгового кровообращения.
- лечение неврологических и когнитивных расстройств, связанных с травмами головы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- гиперчувствительность (аллергия) к цитиколину или к любому из вспомогательных веществ
- повышенный тонус парасимпатической нервной системы, что выражается тяжелым состоянием, сопровождающимся низким артериальным давлением, потливостью, брадикардией и обмороками.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Препарат предназначен только для однократного применения!
Раствор должен быть использован немедленно после вскрытия ампулы.
При внутривенном применении, введение препарата необходимо проводить медленно (от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы).
При внутривенном капельном введении, скорость вливания должна быть 40-60 капель в минуту.
В случае стойкого внутричерепного кровоизлияния нельзя превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить внутривенно очень медленно (30 капель в минуту).
Лекарственный препарат Цераксон® 1000мг/4 мл содержит 45 мг натрия/ампулу, что эквивалентно 2,25 % от рекомендованной ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослого. Цераксон® 500мг/4 мл содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу, следовательно данный препарат считается свободным от натрия
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Цераксон® усиливает эффект L-дигидроксифенилаланина (L-ДОФА).
Не следует принимать препарат Цераксон® одновременно с препаратами, содержащими центрофеноксин и меклофеноксат, которые стимулируют мозговую деятельность.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Применение в педиатрии
В связи с ограниченными данными опыта применения у детей препарат Цераксон® следует применять только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза превосходит любой потенциальный риск
Во время беременности или лактации
Нет достаточных данных о применении цитиколина у беременных женщин.
Цераксон® не следует использовать во время беременности, кроме случаев явной необходимости, т.е. когда ожидаемая терапевтическая польза превосходит любой потенциальный риск
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Цераксон® не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и опасными механизмами
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.
Рекомендуемая доза составляет от 500 до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести заболевания. Доза и курс применения препарата могут быть изменены по рекомендации лечащего врача
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Корректировка дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Метод и путь введения
Препарат предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.
Препарат можно вводить внутримышечно, внутривенно в виде медленной внутривенной инъекции (от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы) или в виде капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).
Препарат предназначен только для однократного применения.
Раствор должен быть использован немедленно после вскрытия ампулы.
Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов, так же Цераксон® может быть смешан с гипертоническим раствором глюкозы.
Неиспользованное содержимое должно быть утилизировано.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
О случаях передозировки не сообщалось.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Подобно всем лекарственным препаратам препарат Цераксон® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Очень редко (<1/10 000)
- галлюцинации
- головная боль, головокружение
- артериальная гипертензия, артериальная гипотензия
- одышка
- тошнота, рвота, периодическая диарея
- покраснение кожи, крапивница, экзантема, пурпура
- озноб, отек
СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года
Не применять по истечении срока годности!
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре от 15ºC до 30ºC.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Ferrer Internacional, S.A., Spain / Феррер Интернасьональ, С.А., Испания
Joan Buscalla, 1-9, 08173 Sant Cugat del Valles, Barcelona (Spain)
Телефон: +7 727 2444004
Эл. почта: AE.AsiaCaucasus@takeda.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Такеда Казахстан»
050040, Алматы, ул. Шашкина 44
Телефон: +7 727 2444004
Электронная почта: AE.AsiaCaucasus@takeda.com