Цефподо 200мг №20 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество – цефподоксим 200 мг (в виде цефподоксима проксетила 260.88 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 92.62 мг, кармеллозы кальций, кроскармеллозы натрий, магния стеарат, натрия лаурилсульфат 9 мг, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропиллцеллюлоза,

состав пленочной оболочки: Опадри® белый Y-1-7000 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171)), вода очищенная**

**не входит в состав готового продукта

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты другие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефподоксим.

Код АТХ J01DD13

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Цефподоксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий за счет взаимодействия с пенициллин-связывающими белками и оказывает бактерицидное действие (в результате нарушения биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана) происходит лизис бактериальной клетки).

Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой

Установлено, что наиболее важным фактором, определяющим эффективность цефалоспоринов in vivo, является период времени, в течение которого концентрация несвязанного с белками плазмы лекарственного средства в крови превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) для отдельного микроорганизма.

Механизмы резистентности микроорганизмов

Резистентность микроорганизмов к цефподоксиму обусловлена следующими механизмами:

- изменение проницаемости наружной мембраны клеточной стенки у грамотрицательных микроорганизмов;

- модификация пенициллин-связывающих белков;

- синтез β-лактамаз;

- наличие эффлюксных насосов.

Предельные концентрации

Согласно данным Европейского комитета по определению чувствительности к антибактериальным средствам (EUCAST) были установлены следующие предельные значения МИК для чувствительных и резистентных микроорганизмов (05.01.2011, версия 1.3):

* Только неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

# Чувствительность стафилококков к цефалоспоринам определяется в исследованиях с использованием цефоксетина.

^ Чувствительность к β-лактамам β-гемолитического стрептококка групп A, B, C и G можно определять в исследованиях с использованием пенициллина.

@ О резистентных изолятах не сообщалось или имеются только редкие сообщения; необходимо надлежащим образом идентифицировать и определять чувствительность к антибактериальным средствам любого такого изолята (проведение повторных исследований), в случаях подтверждения результатов исследований изолят должен быть отправлен в референсную лабораторию.

НД - отсутствует достаточное количество данных.

Распространенность приобретенной резистентности микроорганизмов

Распространенность приобретенной резистентности у отдельных видов бактерий может варьироваться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим необходимо располагать информацией о резистентности микроорганизмов в конкретном географическом регионе в определенный период времени, особенно для надлежащего лечения тяжелых инфекций. В случаях, когда эффективность применения цефподоксима с учетом информации о резистентных штаммах бактерий в географическом регионе, по крайней мере, при некоторых типах инфекций вызывает сомнения, следует получить консультацию соответствующего специалиста.

Обычно чувствительные штаммы микроорганизмов:

- аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis*.

Штаммы микроорганизмов, которые могут приобретать резистентность (эффективность терапии может снижаться):

- аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pneumoniae;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Citrobacter freundii#, Enterobacter cloacae#, Escherichia coli*, Klebsiella pneumoniae*, Serratia marcescens#.

Штаммы микроорганизмов с естественной резистентностью:

- аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы);

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa;

- другие микроорганизмы - Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella pneumophila.

* Штаммы, которые синтезируют β-лактамазы расширенного спектра, всегда резистентные.

# Естественная чувствительность микроорганизма находится в промежуточном диапазоне.

Фармакокинетика

После перорального приема цефподоксима проксетил всасывается в ЖКТ и подвергается гидролизу, в результате чего образуется активный метаболит цефподоксим.

Абсолютная биодоступность цефподоксима после перорального приема натощак в дозе 100 мг в таблетированной форме составляет 51,5%, степень всасывания увеличивается при одновременном приеме с пищей.

Объем распределения цефподоксима составляет 32,3 л.

После приема лекарственного средства Cmax достигается в течение 2-3 часов. После приема цефподоксима в дозах 100 мг и 200 мг значения Cmax составляли 1,2 мг/л и 2,5 мг/л соответственно. При приеме цефподоксима в дозах 100 мг и 200 мг два раза в сутки в течение 14,5 дней фармакокинетические параметры лекарственного средства не изменялись.

Степень связывания лекарственного средства с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет около 40% (процесс связывания имеет ненасыщаемый характер).

Значения концентрации цефподоксима в паренхиме легких, слизистой оболочке бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, межклеточной жидкости и предстательной железе могут превышать значения МИК для микроорганизмов, которые часто вызывают развитие соответствующих заболеваний.

Большая часть от введенной дозы лекарственного средства выводится почками, поэтому его концентрации в моче, которые отмечаются в интервалах 0-4, 4-8, 8-12 часов после однократного приема, превышают МИК90 для патогенных микроорганизмов, которые часто вызывают инфекции мочевыводящих путей.

Цефподоксим в значительной степени проникает в ткань почек, где концентрация лекарственного средства после однократного приема в дозе 200 мг в интервале 3-12 часов превышает МИК90 для патогенных микроорганизмов, которые часто вызывают инфекции мочевыводящих путей (1,6-3,1 мкг/г). Концентрации цефподоксима в мозговом и корковом веществе почек сравнимы между собой.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев установлено, что средняя концентрация цефподоксима в общем объеме эякулята через 6-12 часов после однократного приема лекарственного средства в дозе 200 мг превышает МИК90 для Neisseria goпorrhoeae.

Цефподоксим выводится из организма преимущественно почками (около 80% лекарственного средства выводится в неизмененном виде с мочой).

Период полувыведения цефподоксима составляет 2,4 часа.

ПОКАЗАНИЯ

Препарат Цефподо показан к применению у взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше для терапии инфекций, вызванных чувствительными к цефподоксиму штаммами микроорганизмов:

- инфекции верхних дыхательных путей - острый бактериальный синусит;

- инфекции нижних дыхательных путей - обострение хронического бронхита, бактериальная пневмония (использование цефподоксима может быть нецелесообразным в зависимости от штамма микроорганизма, вызвавшего заболевание).

Необходимо принимать во внимание информацию, которая содержится в официальных руководствах по надлежащему использованию антибактериальных средств.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

- реакции гиперчувствительности немедленного типа и/или тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия), связанные с использованием пенициллинов или других β-лактамных антибиотиков, в анамнезе.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Перед началом терапии препаратом необходимо установить, отмечались ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности, связанные с использованием цефподоксима, других цефалоспоринов или любых других β-лактамных лекарственных средств.

Следует соблюдать осторожность при применении цефподоксима у пациентов, у которых в анамнезе имеются сообщения о возникновении нетяжелых реакций гиперчувствительности, связанных с терапией β-лактамными лекарственными средствами.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

В клинических исследованиях не сообщалось о значимых взаимодействиях цефподоксима с другими лекарственными средствами.

При одновременном использовании с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и антацидами биодоступность цефподоксима снижается. При совместном применении с пробенецидом скорость выведения цефалоспоринов из организма снижается. При одновременном использовании с цефалоспоринами может усиливаться действие пероральных антикоагулянтов из группы кумаринов и снижаться эффективность контрацептивов, содержащих эстрогены.

Пероральные антикоагулянты

При комбинированном использовании с цефподоксимом антикоагулянтное действие варфарина может усиливаться. Имеются многочисленные сообщения об усилении действия пероральных антикоагулянтов у пациентов, которые одновременно получали терапию антибактериальными средствами, включая цефалоспорины (риск может варьироваться в зависимости от типа инфекции, возраста и общего состояния пациента, поэтому оценка степени влияния цефалоспоринов на показатель международного нормализованного отношения (МНО) вызывает затруднения). Во время и в течение короткого периода после комбинированной терапии цефподоксимом и пероральными антикоагулянтами рекомендуется проводить частый мониторинг показателя МНО.

Антациды и блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов

В клинических исследованиях установлено, что при одновременном применении с лекарственными средствами, которые повышают значение pH среды в желудке (нейтрализуют соляную кислоту или ингибируют ее секрецию), биодоступность цефподоксима снижается приблизительно на 30%. Поэтому подобные лекарственные средства, например антациды или блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (такие как ранитидин), следует принимать через 2-3 часа после приема цефподоксима.

Бактериостатические антибиотики

Цефподоксим не следует использовать совместно с бактериостатическими антибиотиками (например, хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды или тетрациклины), поскольку при этом эффективность лекарственного средства может снижаться.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Препарат Цефподо не является препаратом выбора для лечения стафилококковой пневмонии; лекарственное средство не следует использовать в качестве терапии атипичной пневмонии, вызванной такими микроорганизмами, как Legionella, Mycoplasma и Chlamydia. Применение препарата не рекомендовано для лечения пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.

Анафилактические реакции

Как и при использовании других β-лактамных антибактериальных средств, при применении цефподоксима сообщалось о развитии тяжелых, иногда с летальным исходом, реакций гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности следует незамедлительно прекратить лечение лекарственным средством и проводить соответствующее неотложное лечение.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile (например, псевдомембранозный колит)

При применении практически всех антибактериальных средств, включая цефподоксим, сообщалось о случаях возникновения колита и псевдомембранозного колита, вызванных Clostridium difficile, тяжесть которых может варьироваться от заболевания с умеренно выраженными симптомами до жизнеугрожающего состояния. Поэтому при возникновении у пациентов во время или в течение короткого периода после терапии цефподоксимом диареи необходимо принимать во внимание вышеуказанные диагнозы. Следует рассматривать вопрос о прекращении использования цефподоксима и начале соответствующего специфического лечения инфекции, вызванной Clostridium difficile. В подобных ситуациях применение лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника, противопоказано.

Цефподоксим следует использовать с осторожностью у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, особенно колитом.

Заболевания крови

Как и при применении других β-лактамных антибактериальных средств, при использовании цефподоксима, особенно при длительном, может развиваться нейтропения и, реже, агранулоцитоз. При терапии цефподоксимом продолжительностью более 10 дней необходимо контролировать показатели анализа крови; лечение лекарственным средством следует прекратить в случае возникновения нейтропении.

Цефалоспорины могут абсорбироваться на поверхности мембран эритроцитов и вступать в реакцию с антителами, которые к ним образовались, в связи с этим могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса и, очень редко, может развиваться гемолитическая анемия. Вышеуказанный процесс может обуславливать возникновение перекрестных реакций гиперчувствительности к пенициллинам.

Буллезные кожные реакции

Как и при использовании других цефалоспоринов, при применении цефподоксима сообщалось о развитии буллезных кожных реакций (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Пациенты должны быть проинформированы, что в случаях возникновения нарушений со стороны кожи и/или слизистых оболочек им необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом перед продолжением лечения лекарственным средством.

Энцефалопатия

При применении β-лактамных антибиотиков, включая цефподоксим, у пациентов отмечается тенденция к повышению риска возникновения энцефалопатии (может включать судороги, спутанность сознания, нарушение сознания, двигательные нарушения), особенно при передозировке или при наличии нарушений функции почек.

Суперинфекция

Как и при использовании других антибиотиков, при длительном применении цефподоксима может отмечаться чрезмерный рост резистентных микроорганизмов (Candida и Clostridium difficile); в подобных ситуациях может возникать необходимость в прекращении лечения лекарственным средством.

Нарушения функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью может возникать необходимость корректировать режим дозирования цефподоксима в зависимости от Clcr.

При использовании антибиотиков из группы цефалоспоринов, особенно при их одновременном применении с потенциально нефротоксичными лекарственными средствами, такими как аминогликозиды и/или сильные диуретики, у пациентов регистрировались изменения функции почек; в подобных ситуациях необходимо контролировать функцию почек.

Нарушения функции печени

При применении цефподоксима может отмечаться повышение уровней аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы и билирубина в крови. Вышеуказанные изменения могут быть связаны с течением инфекции, при этом лабораторные показатели в редких случаях могут в 2 раза превышать верхнюю границу диапазона нормальных значений и сопровождаться повреждением печени (как правило, холестатическим и очень часто бессимптомным).

Влияние на результаты лабораторных исследований

У пациентов, которые получают лечение цефподоксимом, могут отмечаться ложноположительные результаты исследований по определению глюкозы в моче с использованием реактивов Бенедикта или Фелинга или сульфата меди (ложноположительные результаты не регистрировались в исследованиях с использованием глюкозооксидазного метода).

Вспомогательные вещества

Препарат Цефподо содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, которые характеризуются непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.

Учитывая наличие в составе лактозы, осторожно назначать больным с сахарным диабетом.

Препарат Цефподо содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной таблетке, т.е. практически «не содержит натрия».

Во время беременности или лактации

Беременность

Вопрос о применении цефподоксима у женщин в период беременности при необходимости следует рассматривать в случаях, когда терапия лекарственным средством имеет значимые преимущества. Препарат Цефподо следует с осторожностью использовать у женщин в период беременности.

Лактация

Цефподоксим выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Препарат Цефподо можно использовать у женщин в период грудного вскармливания. Следует рассматривать вопрос о прекращении грудного вскармливания в случаях, когда у ребенка отмечаются диарея или грибковые инфекции слизистых оболочек; необходимо принимать во внимание риск сенсибилизации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В случаях, когда возникают такие нежелательные реакции, как снижение артериального давления или головокружение и энцефалопатия (может включать судороги, спутанность сознания, нарушение сознания, двигательные нарушения), пациентам не следует водить автотранспорт и управлять механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше с нормальной функцией почек

Острый бактериальный синусит

Суточная доза цефподоксима составляет 400 мг (200 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки).

Обострение хронического бронхита

Суточная доза цефподоксима составляет 400 мг (200 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки).

Бактериальная пневмония

Суточная доза цефподоксима составляет 400 мг (200 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки).

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы цефподоксима не требуется.

Особые группы пациентов

Дети

Препарат Цефподо не предназначен для применения у детей в возрасте до 12 лет.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени коррекция дозы цефподоксима не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек и клиренсом креатинина (Clcr) более 40 мл/мин коррекция дозы цефподоксима не требуется. В фармакокинетических исследованиях установлено, что у пациентов с нарушениями функции почек и Clcr менее 40 мл/мин значения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и периода полувыведения для цефподоксима увеличиваются, поэтому у таких пациентов необходимо корректировать дозу лекарственного средства.

Доза цефподоксима у пациентов с Clcr 10-39 мл/мин составляет 200 мг (1 таблетка) каждые 24 часа (т.е. половина рекомендованной суточной дозы для взрослых).

Доза цефподоксима у пациентов с Clcr менее 10 мл/мин составляет 200 мг (1 таблетка) каждые 48 часов (т.е. четверть рекомендованной суточной дозы для взрослых).

Доза цефподоксима у пациентов, которые находятся на гемодиализе, составляет 200 мг (1 таблетка) после каждой процедуры диализа.

Метод и путь введения

Таблетки принимают внутрь, их следует принимать во время приема пищи, поскольку при этом отмечается максимальная степень всасывания лекарственного средства.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Признаки и симптомы

При использовании β-лактамных антибиотиков, в том числе цефподоксима, особенно при передозировке или у пациентов с почечной недостаточностью, существует риск возникновения энцефалопатии. Нежелательные реакции, которые отмечались при передозировке, были сходны с известными нежелательными реакциями, которые регистрируются при использовании цефподоксима в рекомендованных дозах.

Лечение

Специфический антидот неизвестен. В случаях передозировки цефподоксима следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Лекарственное средство выводится из организма посредством диализа.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - нейтропения, редко - гематологические нарушения, такие как снижение уровня гемоглобина в крови, тромбоцитоз (как правило, обратимый после прекращения лечения), тромбоцитопения, лейкопения и/или эозинофилия, лимфоцитоз, лейкоцитоз; очень редко - гемолитическая анемия; частота неизвестна - агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - парестезия; частота неизвестна - энцефалопатия (при использовании β-лактамных антибиотиков, в том числе цефподоксима, у пациентов отмечается тенденция к повышению риска возникновения энцефалопатии (может включать судороги, спутанность сознания, нарушение сознания, двигательные нарушения), особенно при передозировке или при наличии нарушений функции почек).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - боль в животе, диарея; часто - чувство тяжести в желудке, тошнота, рвота, метеоризм; нечасто - энтероколит; редко - острый панкреатит; частота неизвестна - гематохезия, псевдомембранозный колит, колит, вызванный Clostridium difficile.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - потеря аппетита.

Со стороны иммунной системы: нечасто - анафилактические реакции, бронхоспазм; очень редко - ангионевротический отек; частота неизвестна - анафилактический шок.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - повышение уровней креатинина и мочевины в крови; частота неизвестна - нарушения функции почек.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение уровня АСТ в крови, повышение уровня АЛТ в крови, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови; редко - повышение уровня билирубина в крови, острый гепатит; очень редко - повреждение печени; частота неизвестна - холестатическое повреждение печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, крапивница, зуд; нечасто - реакции гиперчувствительности со стороны кожи и слизистых оболочек; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема; частота неизвестна - пурпура, буллезный дерматит.

Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна - суперинфекция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения, утомляемость и слабость.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

«ФармаВижн Сан. ве Тидж. А.Ш.»

Давутпаша Джаддеси № 145 Топкапы, Стамбул, Турция

Тел: +90 212 482 00 00

Электронная почта: info@pharmavision.com.tr

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей на территории Республики Казахстан

ТОО «РИН Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Сүйінбай, 222Б

Телефон: 8 (7272) 529090, электронная почта: rin_pharma@mail.ru