Эзиклен 176мл №2 флак

СОСТАВ

Один флакон содержит

активные вещества: натрия сульфат безводный - 17,510 г, магния сульфат гептагидрат – 3,276 г, калия сульфат – 3,130 г

вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е211), кислота лимонная безводная, кислота яблочная, сукралоза, ароматизатор фруктовый коктейль*

 *состав ароматизатора: натуральные и синтетические ароматизаторы, пропиленгликоль (Е1520), спирт этиловый, кислота уксусная, кислота бензойная (Е210).

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения запоров.   Осмотические слабительные.  Комбинация минеральных солей

Код АТХ А06AD10

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Концентрат для приготовления раствора для приема внутрь

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Эзиклен является осмотическим слабительным средством. Механизм действия препарата, в первую очередь, обусловлен ограниченным и насыщаемым процессом активного транспорта сульфатов. При достижении предела насыщения всасывания сульфаты остаются в просвете кишечника. Осмотический эффект неабсорбированных сульфатов вызывает задержку воды в просвете кишечника и приводит к очистке кишечника.

Фармакодинамические эффекты

Осмотический эффект неабсорбированных ионов при приеме внутрь большого объема воды вызывает обильную водянистую диарею. В клинических исследованиях среднее время до появления выраженной диареи составляло около 6,3 ч при режиме дробного применения (прием двух доз с интервалом в 12 ч) и около 2,8 ч при режиме единовременного применения (прием двух доз с интервалом в 1 ч).

Клиническая эффективность и безопасность

Клиническая эффективность Эзиклена была показана в двух рандомизированных, активно контролируемых, многоцентровых, слепых для исследователей, базовых клинических испытаниях фазы III.

Анализ первичной эффективности основывался на оценке успешного или неудачного исходе процесса очистки кишечника для каждого испытуемого. Для статистического анализа очистку кишечника классифицировали как "хорошую" или "великолепную", которая считалась "успешным исходом", либо как "плохую" или "посредственную", которая считалась "неудачным исходом". Если испытуемый не проходил колоноскопию, то такой результат лечения считался неудачным исходом.

Результаты исследований, в которых сравнивали Эзиклен с 2 литрами раствора полиэтиленгликоля (ПЭГ) с электролитами, который, соответственно, применялся в режиме раздельного дозирования (379 пациентов рандомизировано, 356 пациентов включены в протокол) и в режиме однодневного дозирования (408 пациентоа рандомизировано, 364 пациента включены в протокол), показали не меньшую эффективность Эзиклена по сравнению с препаратом на основе 2 литров ПЭГ при обоих режимах дозирования с точки зрения достижения первичного результата: т.е. частота либо хорошей, либо великолепной очистки кишечника при применении Эзиклен или продукта, основанного на 2 литрах ПЭГ, были сходными (результаты для пациентов, включенных в протокол):

- при режиме раздельного дозирования: 97,2 % и 96,1 % для Эзиклен и препарата на основе 2 литров ПЭГ соответственно (ДИ (доверительный интервал) 95 %: от -2,7 до 4,8 в пределах предварительно определенной границы 15 %);

- при режиме однодневного дозирования: 84 % и 82,9 % для Эзиклен и препарата на основе 2 литров ПЭГ соответственно (ДИ 95 %: от -6,5 до 8,8 в пределах предварительно определенной границы 15 %).

Нежелательные явления появлялись, в основном, со стороны желудочно-кишечного тракта, что является ожидаемым для любых средств по очистке кишечника; вздутие живота, боль в животе, тошнота и рвота были наиболее частыми отмечавшимися симптомами.

Дети

Препарат Эзиклен не применяется у детей и подростков до 18 лет.

Фармакокинетика

Абсорбция сульфата представляет собой ограниченный и насыщаемый процесс активного транспорта. Абсорбированный сульфат экскретируется преимущественно почками. В клинических исследованиях после приема состава, сходного по содержанию сульфатов с препаратом Эзиклен, у шести здоровых добровольцев (в режиме дробного применения, т.е. приеме двух доз с перерывом в 12 ч) максимальная концентрация сульфата в сыворотке наблюдалась приблизительно через 16 ч после приема первой дозы и через 5 ч после приема второй дозы [Cmax: 499,50 мкМоль/л (CV: 33,03 %), по сравнению с исходным значением 141 – 467 мкМоль/л, в среднем 335 мкМоль/л (CV: 34,40 %)]. Затем сывороточная концентрация сульфатов снизилась, и период полувыведения составил 8,5 ч (CV: 53,76 %). Экскреция с калом была основным путем элиминации сульфатов из организма (около 70 % от принятого количества).

Системное воздействие (AUC и Cmax) препарата Эзиклен на уровень сульфатов было изучено в ходе сравнительного исследования у здоровых добровольцев, у 6 пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) и у 6 пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (классы А (N=5) и В (N=1) по шкале Child-Pugh, соответственно). Почечная недостаточность привела к снижению количества выведеных с мочой сульфатов. Следовательно, средние значения AUC и Cmax были приблизительно на 50 % выше у пациентов с почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами. Системное воздействие препарата на уровень сульфатов не зависело от печеночной недостаточности. Во всех трех исследуемых группах концентрация сульфатов в сыворотке вернулась к исходному значению на 6-й день после приема препарата Эзиклен. В данном исследовании прием препарата Эзиклен не привел к клинически значимому повышению уровня сульфатов в крови у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

ПОКАЗАНИЯ

Эзиклен® показан к применению у взрослых старше 18 лет.

- очищение кишечника у взрослых пациентов перед проведением любой медицинской процедуры, требующей отсутствия содержимого в кишечнике (например, визуализация кишечника при эндоскопическом и радиологическом исследовании или перед хирургическими вмешательствами).

Препарат Эзиклен® не применяется для лечения запоров.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующем веществам или к любому из вспомогательных веществ

- застойная сердечная недостаточность

- тяжелые нарушения общего состояния, такие как обезвоживание- воспаление кишечного тракта в острой фазе, включая болезнь Крона и язвенный колит

- острые хирургические заболевания брюшной полости такие как острый аппендицит

- пациентам со склонностью к возникновению или имеющейся желудочно-кишечной обструкцией или стенозом

- перфорация желудочно-кишечного тракта или подозрение на перфорацию

- нарушения опорожнения желудка (например, гастропарез, гастростаз)

- пациентам со склонностью к возникновению или имеющейся кишечной непроходимостью

- токсический колит или токсический мегаколон

- профузная рвота

- асцит

- тяжелая почечная недостаточность (КФ < 30 мл/мин/1,73 м2)

- беременность, период грудного вскармливания

- детский возраст до 18 лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Эзиклен® не предназначен для приема без предварительного разведения концентрата. Применение неразбавленного раствора может повышать риск тошноты, рвоты, обезвоживания и электролитных расстройств. Каждый флакон препарата необходимо разводить водой, а также употреблять дополнительное рекомендуемое количество воды для обеспечения переносимости препарата пациентом.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Как и для любых других препаратов для очистки кишечника:

- С осторожностью применять у пациентов, получающих терапию препаратами, влияющими на уровень электролитов: блокаторы кальциевых каналов, диуретики, препараты лития или другие препараты подобного действия.

- Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме препаратов, которые, как известно, удлиняют интервал QT.

- Ожидаемым результатом применения препарата Эзиклен® является диарея, и одновременное пероральное применение других лекарственных средств в течение 1 – 3 часов после начала приема препарата и вплоть до завершения процесса очистки кишечника может привести вымыванию из желудочно-кишечного тракта или недостаточному всасыванию одновременно применяемых лекарственных средств. В частности, может оказываться влияние на терапевтическое действие регулярно принимаемых пероральных препаратов с узким терапевтическим индексом или коротким периодом полувыведения (например, пероральных контрацептивов, противоэпилептических препаратов, противодиабетических препаратов, антибиотиков, левотироксина, дигоксина и т.п.)

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Электролитные расстройства и дегидратация:

- Учитывая потенциальный риск тяжелых электролитных расстройств, необходимо тщательно рассмотреть соотношение польза/риск прежде, чем использовать препарат Эзиклен® у пациентов из групп высокого риска. Перед назначением препарата должны быть исключены противопоказания для его назначения. Особое внимание необходимо уделить применению специальных мер предосторожности, включая важность поддержания адекватной гидратации.

- Все пациенты должны быть предупреждены о необходимости поддержания адекватной гидратации до, во время и после приема препарата Эзиклен®. Если у пациента развивается обильная рвота или признаки дегидратации после приема препарата, должны быть приняты меры по регидратации во избежание риска серьезных осложнений, связанных с нарушением водно-электролитного баланса (такими как судороги и сердечная аритмия). Кроме того, необходимо принять во внимание возможность проведения лабораторных анализов перед запланированной процедурой (электролиты, креатинин и азот мочевины в крови). Пациентам необходимо рекомендовать употреблять такое дополнительное количество воды или прозрачных жидкостей, которое может потребоваться для поддержания надлежащего уровня гидратации.

Пациенты из групп риска:

- Для ослабленных истощенных пациентов, пациентов пожилого возраста, пациентов с клинически значимыми нарушениями функции почек, печени или сердца, а также для пациентов с риском развития электролитных нарушений врач должен рассмотреть возможность исследования на электролиты и проведения функциональных почечных проб до и после применения препарата.

- Дегидратация или электролитные нарушения должны быть скорректированы до начала применения препарата для очистки кишечника. Кроме того, следует соблюдать особую осторожность при использовании препарата у пациентов с патологическими состояниями или у пациентов, принимающих лекарственные средства, которые повышают риск появления нарушений водно-электролитного баланса (включая гипонатриемию и гипокалиемию), так как в этом случае может повыситься риск потенциальных осложнений. За данными пациентами необходимо проводить надлежащий мониторинг.

- Существует теоретический риск удлинения интервала QT, которое может появиться вследствие электролитного дисбаланса.

Применять препарат с осторожностью у пациентов:

- С нарушением рвотного рефлекса и у пациентов, предрасположенных к регургитации или аспирации. Такие пациенты должны находиться под наблюдением в период применения препарата для очистки кишечника.

- С расстройствами, связанными с пониженной моторикой желудочно-кишечного тракта, или у пациентов, которые имеют в анамнезе состояния или хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте, которые привели к предрасположенности к гипокинезии желудочно-кишечного тракта.

Гиперурикемия:

- Прием препарата Эзиклен®может вызывать преходящее легкое или умеренное повышение содержания мочевой кислоты. Возможность повышения уровня мочевой кислоты должна учитываться до назначения препарата у пациентов, которые в анамнезе имеют подагрические проявления или гиперурикемию.

Ишемический колит

Осмотические слабительные средства могут вызывать афтозные язвы слизистой оболочки толстой кишки. Сообщалось о серьезных случаях ишемического колита, требующих госпитализации. Следовательно, следует рассматривать данный диагноз в случае возникновения болей в животе с прокторрагией или без нее после приема препарата Эзиклен®.

Дополнительная информация:

- Данное лекарственное средство содержит 247,2 ммоль (или 5,683 г) натрия в 1 флаконе. Этот факт необходимо учитывать в отношении пациентов, которые соблюдают диету с контролируемым потреблением натрия.

- Данное лекарственное средство содержит 35,9 ммоль (или 1,405 г) калия в 1 флаконе. Этот факт необходимо учитывать в отношении пациентов со сниженной функцией почек или пациентов, которые соблюдают диету с контролируемым потреблением калия.

Применение в педиатрии

Данный препарат не применяется у детей и подростков до 18 лет.

Применение во время беременности и кормления грудью

Данные по применению препарата Эзиклен® у беременных женщин отсутствуют. Эзиклен® не рекомендуется применять в период беременности.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли препарат Эзиклен® с грудным молоком. Нельзя исключить риск для новорожденных и младенцев.

Грудное вскармливание необходимо приостановить на период приема препарата и вплоть до 48 часов после приема второго флакона препарата.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Принимать внутрь.

Для надлежащего очищения кишечника требуется прием двух флаконов препарата Эзиклен®. Перед приемом содержимое каждого флакона разводят водой при помощи прилагаемой чашки до общего объема чашки около 0,5 л., после приема следует дополнительно употребить 1 л воды или прозрачной жидкости в течение 2 часов.

Разрешенными прозрачными жидкостями являются: вода, чай или кофе (без молока или немолочных сливок), газированные (обогащенные углекислым газом) или негазированные безалкогольные напитки, фильтрованные фруктовые соки без мякоти (кроме соков красного или фиолетового цвета), прозрачные бульоны или процеженные от твердых ингредиентов супы.

В общей сложности, объем принимаемой внутрь жидкости, необходимый для очистки кишечника перед проведением процедуры, составляет приблизительно 3 литра.

Препарат можно принимать либо в режиме дробного применения (прием в два дня: первый флакон принимается накануне процедуры вечером, а второй - на следующее утро),  либо  в  режиме  единовременного  применения  (прием  за  один  день). Подходящий режим дозирования препарата Эзиклен® может быть определен врачом.

Если позволяет время назначенной процедуры, то режим дробного применения предпочтительнее, чем режим единовременного приема за один день. Режим единовременного приема за один день является потенциально возможным альтернативным режимом применения препарата.

Метод применения

Режим дробного применения (прием за два дня)

День накануне процедуры:

Вечером     накануне    процедуры (например, в 18.00) необходимо следовать следующим инструкциям:

•  Содержимое одного флакона препарата Эзиклен® следует вылить в прилагаемую чашку и развести водой до метки (т.е. до объема около 0,5 л).

•  Пациент должен выпить полученный раствор, затем в течение последующих двух часов необходимо дополнительно выпить две наполненные до метки чашки воды или прозрачной жидкости (т.е. около 1 л).

День процедуры:

Утром в день процедуры (через 10-12 ч после вечернего приема препарата) необходимо действия, согласно инструкциям по приему вечерней дозы:

•  Содержимое второго флакона препарата Эзиклен® следует вылить в прилагаемую чашку и развести водой до метки (т.е. до объема около 0,5 л).

•  Пациент должен выпить полученный раствор, затем в течение последующих двух часов необходимо дополнительно выпить две наполненные до метки чашки воды или прозрачной жидкости (т.е. около 1 л).

Прием полного объема разведенного раствора препарата Эзиклен® и дополнительного количества воды или прозрачной жидкости должен быть завершен:

- при отсутствии анестезии, по крайней мере, за час до начала процедуры;

- в случае применения анестезии - обычно не менее чем за 2 часа до начала процедуры, в соответствии с инструкциями анестезиолога.

Режим единовременного применения (прием за один день)

(альтернативный режим дозирования для использования в зависимости от индивидуальной клинической потребности пациента)

Вечер накануне процедуры:

Вечером накануне процедуры (например, в 18.00):

•  Содержимое одного флакона препарата Эзиклен® следует вылить в прилагаемую чашку и развести водой до метки (т.е. до объема около 0,5 л).

•  Пациент должен выпить полученный раствор, затем в течение последующих двух часов необходимо дополнительно выпить две наполненные до метки чашки воды или прозрачной жидкости (т.е. около 1 л).

Приблизительно через 2 ч после начала приема первой дозы (например, в 20.00):

•  Содержимое второго флакона препарата Эзиклен® следует вылить в прилагаемую чашку и развести водой до метки (т.е. до объема около 0,5 л).

•  Пациент должен выпить полученный раствор, затем в течение последующих двух часов необходимо дополнительно выпить две наполненные до метки чашки воды или прозрачной жидкости (т.е. около 1 л).

Прием полного объема разведенного раствора препарата Эзиклен® и дополнительного количества воды или прозрачной жидкости должен быть завершен:

- при отсутствии анестезии, по крайней мере, за час до начала процедуры;

- в случае применения анестезии - обычно не менее чем за 2 часа до начала процедуры, в соответствии с инструкциями анестезиолога.

Инструкция по применению препарата

1) Откройте флакон, нажав на крышку и поворачивая ее против часовой стрелки.   

2) Налейте содержимое одного флакона в прилагаемую чашку       

3) Долейте в чашку воду до метки  

4) Выпейте всю жидкость из чашки медленно, в течение 30-60 минут     

5) ВАЖНО: Выпейте еще две (2) чашки воды или прозрачной жидкости. Каждый раз наполняйте чашку до метки  

6) Выпивайте всю жидкость из каждой чашки медленно, в течение не менее 30 минут         

Выполнение этапов 1-6 занимает около 2 часов.

Следует повторить все этапы со вторым флаконом препарата Эзиклен®.

После процедуры

Для восполнения потери жидкости при подготовке к процедуре, пациенты должны выпить достаточное количество жидкости, чтобы поддержать соответствующий уровень гидратации.

Диетические ограничения

За день до проведения процедуры может быть употреблен легкий завтрак. Затем на обед, ужин и во время других приемов пищи вплоть до момента проведения процедуры следует употреблять только прозрачные жидкости. Следует избегать приема жидкостей красного и фиолетового цвета, молока и алкогольных напитков.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Входе клинических исследований различий в эффективности и безопасности препарата Эзиклен® между пациентами пожилого возраста и другими пациентами не наблюдалось. 

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется, однако, следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной группы пациентов, как и у пациентов группы высокого риска.

Пациенты с почечной недостаточностью

Имеется недостаточное количество данных для данной группы пациентов. Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести не требуется; однако,  следует соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов, как и у пациентов группы высокого риска.

Препарат Эзиклен® не должен применяться у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Имеется недостаточное количество данных для этой группы пациентов. Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести не требуется; однако, следует соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов, как и у пациентов группы высокого риска. Препарат Эзиклен® не должен применяться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В случае передозировки или неправильного применения (например, прием не разведенного препарата и/или употребление недостаточного объема воды), возможно возникновение тошноты, рвоты, диареи и электролитных нарушений. Консервативные меры обычно являются достаточными; необходимо применять пероральную регидратационную терапию. В редких случаях передозировка вызывает тяжелые метаболические нарушения, требующие применения внутривенной регидратации.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Очень часто

- вздутие живота

- боль в животе

- тошнота

- рвота

- дискомфорт

Нечасто

- головная боль

- головокружение

- дискомфорт в аноректальной области

- сухость во рту

- дизурия

- озноб

- повышение уровня аспартатаминотрансферазы в крови

- повышение уровня креатинфосфокиназы в крови

- повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови

- повышение уровня фосфора в крови

- гипербилирубинемия

- отклонения в результатах биохимического анализа крови, включая гипонатриемию,  гипокалиемию, гипокальциемию и гиперурикемию

Неизвестно (пострегистрационные данные):

- гиперчувствительность (включая крапивницу, зуд, сыпь, эритему, диспноэ, чувство стеснения в горле).

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

После вскрытия флакона и/или разведения водой препарат должен быть использован незамедлительно.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Бофур Ипсен Индастри

28100 Dreux, France (Франция)

Тел.: +33237654600; факс: +33237468598

www.ipsen.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей на территории Республики Казахстан

ТОО "ИПСЕН ФАРМА КАЗАХСТАН" (IPSEN PHARMA KAZAKHSTAN)

050040, г. Алматы, ул. Байзакова, 280, н.п.15к. Тел./факс: 8 (727) 2646448

Адрес электронной почты: pharmacovigilance.kazakhstan@ipsen.com