СОСТАВ
Одна таблетка содержит
активное вещество – эналаприла малеат 5 мг, 10 мг или 20 мг,
вспомогательные вещества:
для дозировки 5 мг: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат,
для дозировки 10 мг: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа (III) оксид красный (Е172),
для дозировки 20 мг: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172)
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Сердечно-сосудистая система. Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Эналаприл.
Код АТХ С09АА02
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Механизм действия
Энап представляет собой соль малеиновой кислоты и эналаприла, производного двух аминокислот, L-аланина и L-пролина. Ангиотензинконвертирующим ферментом (АКФ) является пептидил дипептидаза, которая катализирует конверсию ангиотензина I в сосудосуживающую форму ангиотензина II. После поглощения эналаприл гидролизуется с образованием эналаприлата, который ингибирует АКФ. Ингибирование АКФ приводит к снижению плазменного уровня ангиотензина II, который приводит к увеличению активности ренина в плазме крови (из-за утраты механизма отрицательной обратной связи высвобождения ренина), и снижению секреции альдостерона. АКФ идентичен киназе II. Таким образом, эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина - пептида, обладающего вазодилатирующим действием.
Фармакодинамические эффекты
Несмотря на то, что Энап снижает артериальное давление посредством подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), которая играет важную роль в регуляции артериального давления, препарат снижает артериальное давление даже у пациентов с низкорениновой артериальной гипертензией. Применение Энапа пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления как в положении «стоя», так и в горизонтальном положении, без значимого увеличения частоты сердечных сокращений.
Фармакокинетика
Абсорбция
Эналаприл быстро поглощается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация эналаприла в сыворотке крови наблюдается в течение 1 часа после приема. Степень поглощения составляет 60 % и не зависит от приема пищи. После всасывания, эналаприл быстро подвергается гидролизу с образованием активного вещества эналаприлата, мощного ингибитора ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ). Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 4 часа после приема эналаприла. Период эффективного полувыведения эналаприлата при курсовом применении препарата внутрь составляет 11 часов. У пациентов с нормальной функцией почек равновесная концентрация эналаприлата достигается к 4 дню с начала приема эналаприла.
При почечной недостаточности
Воздействия эналаприла и эналаприлата увеличиваются у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 0,6 до 1 мл / сек), равновесное состояние AUC (площадь под кривой "концентрация-время") эналаприлата примерно в два раза выше, чем у пациентов с сохраненной функцией почек после приема дозировки 5 мг один раз в сутки. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина ≤0,5 мл/сек), AUC увеличивается примерно в 8 раз. Эффективный период полувыведения эналаприлата продлевается на этом уровне почечной недостаточностью.
Эналаприл может быть выведен из системной циркуляции с помощью гемодиализа. Клиренс эналаприлата диализом составляет 1,03 мл/сек.
Распределение
В диапазоне терапевтических доз связывание с белками плазмы крови составляет около 60%.
Биотрансформация
Основными метаболитами, определяемыми в моче являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% дозы, и неизмененный эналаприл (около 20%).
Элиминация
Выводится, преимущественно, через почки.
ПОКАЗАНИЯ
- лечение высокого артериального давления
- лечение хроническая сердечной недостаточности
- бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии)
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Не принимайте Энап® при следующих состояниях:
- аллергия на эналаприл или какой-либо из других компонентов этого препарата (перечисленных в разделе “Состав лекарственного препарата”)
- наличие в анамнезе реакции гиперчувствительности, вызывающей внезапный отек губ и лица, шеи, возможно также рук и ног, или удушье или хрипоту (ангионевротический отек) после приема других ингибиторов АКФ
- наследственный ангионевротический отек или ангионевротический отек какой-либо другой, неизвестной причины
- беременность, период лактации
- сахарный диабет или нарушение функции почек, и вы принимаете для снижения артериального давления препарат, содержащий алискирен
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека (быстроразвивающийся отек кожи и мягких тканей в области гортани)
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Поговорите со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать Энап®.
Будьте особенно внимательны с Энап® в следующих случаях:
- принимаете лечение при заболеваниях почек или получаете гемодиализ, придерживаетесь бессолевой диеты или недавно перенесли неукротимую рвоту или диарею
- принимаете препараты для лечения заболеваний, вызванных пороками сердца или любой другой болезни сердца
- имеются заболеваний печени
- проблемы с кровью, такие как пониженное содержание лейкоцитов, тромбоцитов или эритроцитов
- низкое артериальное давление (если вы часто падаете в обморок или у вас кружится голова, особенно при вставании)
- недавно перенесенная трансплантация почки и прием препаратов для предотвращения отторжения
- наличие каких-либо других иммунных заболеваний или аллергии
- когда-либо была перенесена аллергическая реакция с отеком лица, губ, языка и/или горла, и это вызвало затруднение глотания или дыхания
- принимаете препараты для лечения сахарного диабета
- имеются симптомы желтухи
- при длительном постоянном сухом кашле
- принимаете препараты лития
- при приеме любого из следующих лекарств, риск развития ангионевротического отека увеличивается:
- рацекадотрил, используемый для лечения диареи
- лекарственные средства, используемые для предотвращения отторжения трансплантата органа и для лечения рака, относящихся к классу ингибиторов mTor (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус)
- вилдаглиптин, препарат, используемый для лечения сахарного диабета
- принимаете любое из следующих препаратов, используемых для лечения высокого артериального давления:
- блокатор рецепторов ангиотензина II (БРА) (также известный как сартаны - например, валсартан, телмисартан, ирбесартан), особенно если у вас есть проблемы с почками, связанные с диабетом
- алискирен
Энап® не рекомендуется на ранних сроках беременности и не должен приниматься, если вы беременны более 3 месяцев, поскольку при использовании на этом этапе он может нанести серьезный вред вашему ребенку.
Энап® менее эффективен в снижении артериального давления у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами других рас.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ