Эриус 5мг №10 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество - дезлоратадин 5 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк,

оболочка: Опадрай II синий 32В10817 (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль, лак алюминиевый голубой FD&C №2 (индигокармин (Е132)), Опадрай бесцветный YS-1-19025A (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль), воск карнаубский, воск белый.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Дезлоратадин

Код АТХ R06AX27

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия.

Дезлоратадин является неседативным антагонистом гистамина длительного действия, с селективным подавляющим воздействием на периферические Н1-рецепторы. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку не проникает в центральную нервную систему.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал антиаллергические свойства. Такие свойства включают: ингибирование высвобождения провоспалительных цитокинов, включая IL-4, IL-6, IL-8, и IL-13 из тучных клеток/базофилов человека; ингибирование экспрессии адгезии молекул Р-селектина на эндотелиальных клетках. Клиническая значимость таких эффектов нуждается в подтверждении.

Клиническая эффективность и безопасность

В рамках клинической программы было показано, что дезлоратадин безопасен и эффективен  при лечении симптомов, связанных с аллергическим ринитом. Кроме того, были продемонстрированы безопасность и эффективность дезлоратадина при лечении симптомов хронической идиопатической крапивницы и других дерматологических заболеваний.

В ходе исследования, в рамках которого дезлоратадин вводили в дозе 45 мг/сутки (доза, превышающая терапевтическую дозу в девять раз) в течение десяти дней, удлинение интервала QT не наблюдалось.

Фармакодинамические эффекты Дезлоратадин не оказывает воздействия на центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при применении рекомендуемой для взрослых и подростков дозы 5 мг/сутки не наблюдалась большая частота возникновения сонливости в сравнении с плацебо. В ходе клинических исследований дезлоратадин, назначаемый взрослым и подросткам в однократной дозе 7,5 мг/сутки, не оказывал влияния на психомоторную активность; назначаемая взрослым однократная доза 5 мг/сутки не оказывала влияния на стандартные показатели летных характеристик в условиях имитированного полета.

В клинических фармакологических исследованиях одновременное применение с алкоголем не приводило к увеличению вызванного алкоголем ухудшения работоспособности или увеличения сонливости. Не было обнаружено существенных различий в результатах психомоторных тестов между группами дезлоратадина и плацебо, независимо от того, принимались ли они отдельно или с алкоголем.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно облегчал такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд в глазах, слезотечение и покраснение, а также зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дети

Эффективность препарата Эриус (таблетки), не была четко продемонстрирована в исследованиях, проводившихся с участием подростков в возрасте от 12 до 17 лет.

В дополнение к установленной классификации сезонного и круглогодичного ринитов, аллергический ринит может быть альтернативно классифицирован как интермиттирующий аллергический ринит и персистирующий аллергический ринит, в зависимости от длительности симптомов. Интермиттирующий аллергический ринит определен как сохранение симптомов на протяжении менее 4 дней в неделю или на протяжении менее 4 недель. Персистирующий аллергический ринит определен как сохранение симптомов 4 или более дней на протяжении одной недели или на протяжении более 4 недель.

Эриус был эффективным в облегчении нагрузки сезонного аллергического ринита, что подтверждается общим показателем качества жизни при рино-конъюнктивите (по опроснику). Самое выраженное улучшение наблюдалось в области практических проблем и ограничения ежедневной активности, связанной с симптомами.

Хроническая идиопатическая крапивница изучалась как клиническая модель для состояний при крапивнице, поскольку основная патофизиология схожа, несмотря на этиологию, а также потому, что пациентов с хроническими состояниями легче оценивать проспективно. Поскольку высвобождение гистамина является причинным фактором всех заболеваний, сопровождающихся крапивницей, ожидается, что дезлоратадин будет эффективным в обеспечении облегчения симптоматики при других состояниях, в дополнение к хронической идиопатической крапивнице (как рекомендовано в клиническом руководстве).

В двух плацебо-контролированных 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей, препарат Эриус был эффективным в ослаблении зуда и уменьшении размера и количества высыпаний к окончанию первого интервала между применением препарата. В каждом исследовании эффекты сохранялись на протяжении 24 часового интервала между приемами препарата. Как и в других исследованиях хронической идиопатической крапивницы, было исключено очень небольшое количество пациентов, у которых не наблюдалось ответа на антигистаминные препараты. Улучшение на более чем на 50% относительно проявления зуда наблюдалось у 55% пациентов, получавших лечение дезлоратадином, по сравнению с 19% пациентов из группы плацебо. Лечение препаратом Эриус также значительно снижало интерференцию сна и дневной работоспособности, что определялось по 4-бальной шкале для оценки этих показателей.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Концентрации дезлоратадина начинают определяться в плазме крови в течение 30 мин после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется с достижением максимальной концентрации приблизительно через 3 часа; терминальная фаза периода полувыведения составляет приблизительно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов были сопоставимы с популяцией пациентов с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % пациентов была достигнута более высокая концентрация дезлоратадина. Этот процент может варьироваться в зависимости от этнического происхождения. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше примерно через 7 часов с конечным периодом полувыведения примерно 89 часов. Профиль безопасности этих субъектов не отличался от профиля населения в целом.

Распределение.

Дезлоратадин умеренно (на 83 – 87%) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.

Биотрансформация.

Энзим, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, на настоящее время не идентифицирован, поэтому нельзя полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, а исследования in vitro показали, что препарат не ингибирует CYP2D6 и не является ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение.

В исследовании применения разовой дозы 7.5 мг дезлоратадина, не наблюдалось влияния приема пищи (с высоким содержанием жиров, высококалорийный завтрак) на распределение дезлоратадина. В другом исследовании грейпфрутовый сок не влиял на распределение дезлоратадина.

Пациенты с нарушением функции почек.

Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хроническим нарушением функции почек сравнивали с таковой у здоровых людей в одном исследовании с применением разовой дозы и в одном исследовании с применением многократных доз. В обоих исследованиях изменения экспозиции (AUC и Cmax) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не имели клинической значимости.

ПОКАЗАНИЯ

Эриус показан взрослым и подросткам в возрасте 18 лет и старше для облегчения симптомов, связанных с:

- аллергическим ринитом

- крапивницей

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к действующему веществу, любому из вспомогательных или лоратадину

- детский и подростковый возраст до 18 лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Не применимо

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий в клинических исследованиях при одновременном применении дезлоратадина (таблетки) с эритромицином или кетоконазолом.

Дети

Исследования взаимодействий проводились только с участием взрослых пациентов.

В клиническом фармакологическом исследовании таблетки Эриус®, принимаемые одновременно с алкоголем, не усиливали вредного воздействия алкоголя. Однако, случаи непереносимости и отравления алкоголем были зарегистрированы во время постмаркетингового использования.

Поэтому рекомендовано с осторожностью использовать препарат при одновременном приеме алкоголем.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Нарушение функции почек

При тяжелой форме нарушения функции почек препарат Эриус® следует применять с осторожностью.

Судороги

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью у пациентов с судорогами в настоящее время или судорогами в семейном анамнезе. Дети младшего возраста могут быть более восприимчивыми к развитию судорожных припадков при лечении дезлоратадином. Врач должен рассмотреть вопрос о необходимости прекращения применения дезлоратадина у пациентов, которые испытывают приступы во время лечения.

Эриус содержит лактозу

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозно-галактозной мальабсорбцией

не следует принимать данный лекарственный препарат.

Беременность

Большое количество имеющихся данных относительно беременных женщин (более 1000 исходов беременности) указывают на отсутствие мальформаций или фетальной/неонатальной токсичности дезлоратадина. В качестве меры предосторожности, предпочтительно избегать применения препарата Эриус® в период беременности.

Кормление грудью

Дезлоратадин обнаруживался в организме новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании женщинами, получавшими лечение препаратом. Влияние дезлоратадина на новорожденных/младенцев неизвестно. Решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене/прерывании терапии препаратом Эриус®, должно быть принято с учетом пользы вскармливания грудью для ребенка и преимущества терапии для матери.

Фертильность

Нет данных относительно фертильности у мужчин и женщин.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В клинических исследованиях не отмечалось (или отмечалось несущественное) влияние препарата на скорость реакции пациента при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако пациенты должны быть проинформированы, что у большинства людей не возникает сонливости; тем не менее, учитывая разнообразие индивидуальных реакций на все лекарственные средства, рекомендовано, чтобы пациент избегал активности, требующей концентрации внимания (например, управление автотранспортом или механизмами), пока не установлена его реакция на данный препарат.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые (18 лет и старше)

Рекомендованная доза: 1 таблетка 1 раз в сутки.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом анамнеза заболевания, а лечение прекращать после исчезновения симптомов и возобновлять после повторного их появления. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов 4 и более дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.

Метод и путь введения

Для перорального применения.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Профиль побочных реакций при передозировке (наблюдавшийся в ходе постмаркетингового применения) аналогичен таковому при применении терапевтических доз, но выраженность эффекта может быть сильнее.

Симптомы

В клинических исследованиях многократного увеличения дозы дезлоратадина до 45 мг (что в 9 раз превышало рекомендуемую дозу), клинически значимых реакций не наблюдалось.

Лечение

В случае передозировки показаны стандартные мероприятия, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Дезлоратадин не выводится при гемодиализе; возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.

Дети

Профиль побочных реакций при передозировке (наблюдавшийся в ходе постмаркетингового применения) аналогичен таковому при применении терапевтических доз, но выраженность эффекта может быть сильнее.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

Дети

Другие побочные реакции, о которых сообщалось на протяжении постмаркетингового периода у детей (частота неизвестна): пролонгация QT, аритмия и брадикардия.

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Шеринг-Плау Лабо Н.В., Бельгия

Индустриепарк 30, 2220 Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия

(252) 243-2011

www.merck.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «АНКОР Персонал Центральная Азия»,

г. Алматы, пр. Достык, 38, бизнес-центр «Кен Дала», 3 этаж, офис 302С

Тел. +7 (727) 330-42-66

Факс +7 (727) 259-80-90

эл. почта: dpoc.kazakhstan@organon.com