Эслотин 2,5мг/5мл сироп 60мл

СОСТАВ

5 мл сиропа содержат

активное вещество – дезлоратадин 2.50 мг,

вспомогательные вещества - глицерин, натрия бензоат, пропиленгликоль, кислоты лимонной моногидрат, сахароза, ароматизатор апельсиновый, оранж G, вода очищенная.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Дезлоратадин.

Код ATХ R06AX27

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Сироп

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Дезлоратадин является неседативным блокатором гистаминовых рецепторов длительного действия с селективной антагонистической активностью на периферические H1-гистаминовые рецепторы. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, так как он не проникает в центральную нервную систему.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал антиаллергические свойства. К ним относятся ингибирование высвобождения таких провоспалительных цитокинов из тучных клеток/базофилов человека, как интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, а также ингибирование экспрессии молекулы адгезии Р-селектина на эндотелиальных клетках. Клиническая значимость этих наблюдений не подтверждена.

Клиническая эффективность и безопасность

Дети

Безопасность дезлоратадина в форме сиропа с концентрацией 0,5 мг/мл была продемонстрирована в трех исследованиях с участием детей. Дети в возрасте 1-11 лет, которым была показана антигистаминная терапия, получали суточные дозы дезлоратадина 1,25 мг (возрастная группа 1-5 лет) или 2,5 мг (возрастная группа 6-11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, показателями жизненно важных функций организма и данными ЭКГ, включая длину интервала QTc. При приеме рекомендуемых доз дезлоратадина значения его концентраций в плазме у детей и взрослых были сопоставимы. Таким образом, поскольку течение аллергического ринита/хронической идиопатической крапивницы и профиль дезлоратадина у взрослых и детей сходны, данные об эффективности дезлоратадина у взрослых могут быть экстраполированы на детей.

Эффективность дезлоратадина в форме сиропа не изучалась в исследованиях с участием детей младше 12 лет.

Взрослые и подростки

В клиническом исследовании многократных доз у взрослых и подростков ежедневное применение дезлоратадина в дозе не более 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании у взрослых и подростков, в ходе которого взрослые принимали дезлоратадин в дозах по 45 мг в сутки (в 9 раз больше терапевтической дозы) в течение 10 дней, не наблюдалось удлинения интервала QTc.

Фармакодинамические эффекты

Дезлоратадин не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при применении рекомендуемой дозы 5 мг в сутки для взрослых и подростков частота возникновения сонливости не превышала таковую в группе плацебо. Дезлоратадин в форме таблеток, применяемый в однократной суточной дозе 7,5 мг у взрослых и подростков, не влиял на психомоторную активность в клинических исследованиях. В однодозовом исследовании у взрослых дезлоратадин в дозе 5 мг не влиял на результаты стандартных измерений летной работоспособности, включая обострение субъективной сонливости, или задач, связанных с полетами.

В клинико-фармакологических исследованиях у взрослых одновременное употребление алкоголя не усиливало вызываемое алкоголем нарушение работоспособности или сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших дезлоратадин и плацебо по отдельности или в сочетании с алкоголем.

В  многодозовых  исследованиях  по  изучению  взаимодействия   с   кетоконазолом   и

эритромицином не наблюдалось клинически значимых изменений концентраций дезлоратадина в плазме крови.

У взрослых и подростков с аллергическим ринитом дезлоратадин в форме таблеток эффективно облегчал такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд в носу, зуд в глазах, слезотечение и покраснение глаз, а также зуд неба. Таблетки эффективно купировали симптомы в течение 24 часов. Эффективность дезлоратадина в форме таблеток не была отчетливо продемонстрирована в исследованиях у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет.

Помимо установленной классификации ринита (сезонный и круглогодичный), аллергический ринит можно подразделить на интермиттирующий и персистирующий на основании длительности сохранения симптомов. При интермиттирующем рините симптомы наблюдаются менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем рините - в течение 4 или более дней в неделю и более 4 недель.

Дезлоратадин в форме таблеток эффективно облегчал состояние при сезонном аллергическом рините, что подтверждается общим результатом опросника качества жизни при риноконъюнктивите. Наибольшее улучшение отмечалось в областях «практические проблемы» и «ограничение активности», которые были ограничены симптомами сезонного аллергического ринита.

В качестве клинической модели крапивницы изучалась хроническая идиопатическая крапивница на основании сходства их основных патофизиологических механизмов, независимо от этиологии, и отсутствием проблем при проспективном наборе пациентов, страдающих хроническим заболеванием. Поскольку выделение гистамина является причинным фактором при всех видах крапивницы, предполагается, что дезлоратадин будет эффективным средством в купировании симптомов других видов крапивницы, в дополнение к хронической идиопатической крапивнице, как указано в клинических рекомендациях.

В двух плацебо-контролируемых шестинедельных исследованиях у пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и снижал размер и количество высыпаний к концу первого курса лечения. В каждом из исследований эффект сохранялся в течение 24 часов после приема дозы. Как и в других исследованиях антигистаминных препаратов при хронической идиопатической крапивнице, исключалась меньшая часть пациентов, которые были невосприимчивыми к антигистаминам. Облегчение зуда более чем на 50% отмечалось у 55% пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, получавших плацебо. Лечение дезлоратадином также значительно снижало отрицательное влияние заболевания на сон и активность в течение дня, которое определялось по четырехбалльной шкале, используемой для оценки этих переменных.

Фармакокинетика

Абсорбция

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови взрослых и подростков в течение 30 минут после приема препарата внутрь. Дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3 часа. Период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции коррелирует с периодом полувыведения (27 часов) и кратностью применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг.

Аналогичные фармакокинетические параметры наблюдались в ходе проведения фармакокинетического исследования с множественными дозами дезлоратадина в форме сиропа у детей с аллергическим ринитом со сниженным метаболизмом в возрасте от 2 до 11 лет. Экспозиция дезлоратадина (AUC) была в 6 раз выше, а максимальная концентрация дезлоратадина (Cmax) была примерно в 3-4 раза выше примерно через 3-6 часов с конечным периодом полувыведения около 120 часов. При лечении в соответствующих дозах экспозиция дезлоратадина была одинаковой у взрослых и детей со сниженным метаболизмом. Общий профиль безопасности у этих пациентов не отличался от такового в общей популяции. Фармакокинетические исследования дезлоратадина у детей со сниженным метаболизмом до 2 лет не проводились.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике установлено, что значения AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендуемых дозах) сопоставимы с этими параметрами у взрослых, получавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Распределение

Дезлоратадин связывается с белками плазмы на 83-87%. Не отмечается клинически значимой кумуляции активного вещества при назначении препарата в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней.

При проведении перекрестного исследования с однократным приемом одинаковой дозы дезлоратадина в форме таблеток и в форме сиропа установлена их биоэквивалентность.

Биотрансформация

В связи с тем, что ферменты, отвечающие за метаболизм дезлоратадина, не установлены, нельзя полностью исключить вероятность его взаимодействия с другими лекарственными средствами. Исследования in vivo со специфическими ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 показали, что эти ферменты неэффективны при метаболизме дезлоратадина. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и СYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина.

В многодозовом фармакокинетическом исследовании дезлоратадина в форме таблеток с участием здоровых взрослых добровольцев было обнаружено снижение метаболизма дезлоратадина у четырех добровольцев. У этих испытуемых Cmax была почти в 3 раза выше примерно через 7 часов, а конечный период полувыведения составил около 89 часов.

В ряде фармакокинетических и клинических исследований у 6% добровольцев была выявлена более высокая концентрация дезлоратадина в плазме крови. Частота случаев в фенотипе добровольцев со сниженным метаболизмом дезлоратадина была сходной у взрослых (6%) и у детей в возрасте 2-11 лет (6%), тогда как среди представителей негроидной расы (18% у взрослых, 16% у детей) была выше, чем среди представителей европеоидной расы (2% у взрослых, 3% у детей). Однако профиль безопасности в этих случаях не отличается от профиля безопасности в общей популяции.

Элиминация

В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что пища (жирный калорийный завтрак) и грейпфрутовый сок (другое исследование) не влияют на выведение дезлоратадина.

Линейность (нелинейность)

Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне доз 5-20 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек

Фармакокинетика дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) сравнивалась с фармакокинетикой у здоровых лиц в одном исследовании однократных доз и одном исследовании многократных доз. В однодозовом исследовании воздействие дезлоратадина было примерно в 2 и 2,5 раза больше у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой формой ХПН соответственно, чем у здоровых субъектов. В многодозовом исследовании стационарное состояние было достигнуто после 11-го дня, и по сравнению со здоровыми субъектами воздействие дезлоратадина было примерно в 1,5 раза больше у пациентов с легкой и умеренной формой ХПН и примерно в 2,5 раза больше у пациентов с тяжелой формой ХПН. В обоих исследованиях изменения экспозиции (AUC и Cmax) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми.

ПОКАЗАНИЯ

Эслотин показан к применению у взрослых, подростков и детей в возрасте старше 1 года для облегчения симптомов аллергического ринита и крапивницы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к активному веществу или к лоратадину, или к любому из вспомогательных веществ

- пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или пациентам с редкими наследственными проблемами, такими как недостаточность сахаразы-изомальтазы

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

В случае нарушения функции почек тяжелой степени Эслотин следует применять с осторожностью.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

В клинических исследованиях с эритромицином или кетоконазолом клинически значимого взаимодействия дезлоратадина с лекарственными средствами не выявлено.

В клинико-фармакологическом исследовании дезлоратадин в форме таблеток, который применяли совместно с алкоголем, не приводил к усилению вредного воздействия алкоголя. Однако в постмаркетинговый период сообщалось о случаях непереносимости алкоголя и интоксикации. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме алкоголя с препаратом.

Дети

Исследования взаимодействия проводились только на взрослых.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Судороги

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в личном или семейном анамнезе, и, главным образом, маленьким детям, которые более предрасположены к возникновению судорог при лечении дезлоратадином. Лечащий врач может рассмотреть необходимость прекращения приема дезлоратадина пациентами, у которых судороги возникают в ходе лечения.

Дети

Диагноз аллергического ринита у детей в возрасте до 2 лет довольно сложно отличить от других видов ринита. В случае наличия инфекции или структурных аномалий верхних дыхательных путей следует также провести физическое обследование пациента и собрать результаты соответствующих лабораторных исследований и кожных тестов.

У приблизительно 6% взрослых и детей в возрасте от 2 до 11 лет наблюдается низкая способность к метаболизму дезлоратадина, который у данной группы пациентов имеет более высокую экспозицию. Профиль безопасности дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет с низким уровнем метаболизма аналогичен таковому у детей с нормальным метаболизмом дезлоратадина. Действие дезлоратадина на детей младше 2 лет с низким уровнем метаболизма не изучалось.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в 5 мл, то есть практически «не содержит натрий».

Эслотин содержит натрия метилпарагидроксибензоат и натрия пропилпарагидроксибензоат, каждый из которых может вызывать аллергические реакции, в том числе, отсроченные.

В качестве красителя препарат содержит оранж G, который может вызывать аллергические реакции.

Препарат содержит пропиленгликоль, одновременное применение которого с любым субстратом алкогольдегидрогеназы, например этанолом, может вызывать серьезные неблагоприятные явления у новорожденных и детей младше 5 лет.

Во время беременности или лактации

Беременность

Большое количество данных о применении препарата у женщин в период беременности (более 1000 случаев беременности) указывает на отсутствие у дезлоратадина тератогенного действия и негативного влияния на внутриутробное/неонатальное развитие. В качестве меры предосторожности следует избегать применения Эслотина у женщин в период беременности.

Лактация

Дезлоратадин был обнаружен у новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании у женщин, которые принимали дезлоратадин. О влиянии на новорожденных и младенцев неизвестно. Принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от лечения для матери, следует принять решение о прекращении приема препарата или прекращении грудного вскармливания.

Фертильность

Данные о влиянии препарата на фертильность у мужчин и женщин отсутствуют.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Согласно данным клинических исследований, дезлоратадин в форме раствора для приема внутрь (0,5 мг/мл) не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациенты должны быть проинформированы, что у большинства людей сонливость не отмечается. Однако, поскольку реакция у разных людей на лекарственные средства может отличаться, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей умственной активности, такой как вождение автотранспорта и управление механизмами, пока пациент полностью не узнает свою реакцию на данное лекарственное средство.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые и подростки (в возрасте 12 лет и старше)

Рекомендованная доза препарата составляет 10 мл сиропа (5 мг) 1 раз в сутки.

Дети

Необходимо иметь в виду, что большинство случаев ринита у детей младше 2 лет являются инфекционными и что нет данных, подтверждающих лечение инфекционного ринита дезлоратадином в форме раствора для приема внутрь.

Дети в возрасте 1-5 лет: 2,5 мл сиропа (1,25 мг) 1 раз в сутки.

Детям в возрасте 6-11 лет: 5 мл сиропа (2,5 мг) 1 раз в сутки.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) должно проводиться в соответствии с историей болезни пациента. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить и возобновить после их повторного появления.

В случае персистирующего аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель) рекомендуется проводить непрерывное лечение препаратом в течение всего периода контакта пациента с аллергеном.

Особые группы пациентов

Дети

Эффективность и безопасность применения дезлоратадина в форме раствора для приема внутрь у детей до 1 года не установлены.

В клинических исследованиях опыт применения дезлоратадина у детей в возрасте 1-11 лет и подростков в возрасте 12-17 лет ограничен.

Пациенты с нарушениями функции почек

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушениями функции печени

Нет данных о применении дезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

Безопасность и эффективность применения препарата не установлены.

Метод и путь введения

Эслотин принимают внутрь независимо от приема пищи.

Для дозирования сиропа используют мерный стаканчик, имеющийся в упаковке.

Длительность лечения

Длительность лечения определяется лечащим врачом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы

Возможно появление таких же побочных эффектов, как и при обычном применении, но выраженность эффектов может быть выше.

Лечение

В случае передозировки следует применять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но <1/10); нечасто (≥ 1/1000, но <1/100); редко (≥ 1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Часто

 - головная боль, бессонница (у детей в возрасте до 2 лет)

- сухость во рту, диарея (у детей в возрасте до 2 лет)

- утомляемость, повышение температуры тела (у детей в возрасте до 2 лет);

Очень редко

- галлюцинации

- головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги

- тахикардия, пальпитации

- боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея

- повышение уровней ферментов печени в крови, повышение уровня билирубина в крови, гепатит

 - миалгия

- реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, крапивница);

Частота неизвестна

- повышенный аппетит

- нарушение поведения, агрессия, депрессия

- сухость глаз

- удлинение интервала QT

- желтуха

- реакции фотосенсибилизации

- астения

- увеличение массы тела.

Дети

Другие нежелательные реакции, которые регистрировались в постмаркетинговом периоде у детей и частота которых неизвестна, включают: удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, нарушение поведения и агрессия.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Турция

15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. №50, Гюнешли, Багджылар, Стамбул, Турция

Тел.: + 90 (212) 474 7050

Факс: + 90 (212) 474 09 01

Эл.почта: info@worldmedicine.com.tr

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей на территории Республики Казахстан

ТОО «RIN Pharm», г. Алматы, пр. Сүйінбай 222Б

Тел.: +7 727 252 90 90

Эл.почта: rin_pharma@mail.ru