Эслотин 5мг №10 табл

СОСТАВ

1 таблетка содержит

активное вещество- дезлоратадин 5 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат,

состав оболочки: Опадри синий 85F20400 (спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, макрогол, тальк, индигокармин алюминиевый лак Е132).

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Дезлоратадин

Код ATХ R06AX27

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Дезлоратадин является неседативным длительно действующим антагонистом гистамина с селективной антагонистической активностью в отношении периферических H1-рецепторов. После приема внутрь дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, так как вещество не проникает в центральную нервную систему.

Дезлоратадин демонстрировал противоаллергические свойства в исследованиях in vitro. Они включают ингибирование высвобождения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из мастоцитов/базофилов человека, а также ингибирование экспрессии адгезивной молекулы P-селектина на эндотелиальных клетках. Клиническая значимость данных наблюдений требует подтверждения.

Клиническая эффективность и безопасность

В клинических испытаниях многократных доз, в которых ежедневно в течение 14 дней вводили до 20 мг дезлоратадина, какие-либо статистически или клинически значимые сердечно-сосудистые эффекты не наблюдались. Также в клиническом исследовании фармакологии, в рамках которого дезлоратадин вводили в дозе 45 мг ежедневно (в девять раз выше клинической дозы) в течение десяти дней, не наблюдалось удлинение интервала QT.

В исследованиях взаимодействия многократных доз кетоконазола и эритромицина не наблюдалось клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме.

Дезлоратадин плохо проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях применения рекомендованной дозы 5 мг в сутки не было выявлено повышенной сонливости по сравнению с плацебо. В ходе клинических исследований дезлоратадин в однократной суточной дозе 7,5 мг не воздействовал на психомоторные функции. В исследовании однократной дозы 5 мг, проведенном при участии взрослых, дезлоратадин не оказывал влияния на стандартные параметры работоспособности в условиях полета, включая усиление субъективной сонливости или выполнение задач, связанных с полетом.

В клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Между группами, принимавшими дезлоратадин и плацебо отдельно или совместно с алкоголем, не было обнаружено статистически значимых различий в результатах психомоторных испытаний.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин был эффективен при облегчении таких симптомов, как чихание, выделения из носа и зуд, а также глазной зуд, слезотечение и покраснение, а также зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Пациенты детского возраста

Эффективность таблеток дезлоратадина не была четко продемонстрирована в исследованиях с участием пациентов подросткового возраста от 12 до 17 лет.

В дополнение к установленным классификациям сезонных и многолетних аллергических ринитов в зависимости от продолжительности симптомов можно альтернативно классифицировать эпизодический аллергический ринит и стойкий аллергический ринит. Эпизодический аллергический ринит определяется наличием симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. Стойкий аллергический ринит определяется наличием симптомов в течение 4 или более дней в неделю и более 4 недель.

Дезлоратадин был эффективен при облегчении бремени сезонного аллергического ринита, о чем свидетельствует общий балл опросника по оценке качества жизни при риноконъюнктивите. Наиболее значительное улучшение наблюдалось в области практических проблем и повседневной деятельности, ограниченной симптомами.

В качестве клинической модели изучалась хроническая идиопатическая крапивница, поскольку лежащая в основе патофизиология схожа, независимо от этиологии, и потому, что хронических пациентов легче привлекать в проспективные исследования. Поскольку высвобождение гистамина является причинным фактором всех уртикарных заболеваний, ожидается, что дезлоратадин будет эффективным в облегчении симптомов других уртикарных состояний, помимо хронической идиопатической крапивницы, как указано в клинических руководствах.

В двух плацебо-контролируемых шестинедельных испытаниях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин был эффективен в облегчении зуда и уменьшении размера и количества уртикарной сыпи к концу первого интервала дозирования. В каждом испытании эффекты сохранялись в течение 24-часового интервала дозирования. Как и в других исследованиях антигистаминных препаратов при хронической идиопатической крапивнице, меньшинство пациентов, у которых была выявлена невосприимчивость к антигистаминным препаратам, было исключено из исследования. Облегчение зуда более чем на 50% наблюдалось у 55% пациентов, получавших дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, получавших плацебо. Лечение дезлоратадином также значительно уменьшило влияние на сон и дневную функцию, что измерялось по четырехбалльной шкале, используемой для оценки этих переменных.

Фармакокинетика

Абсорбция

Концентрации дезлоратадина в плазме могут быть обнаружены в течение 30 минут после приема. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, и максимальная концентрация достигается приблизительно через 3 часа; терминальный период полувыведения составляет около 27 часов. Степень накопления дезлоратадина соответствовала периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и частоте дозирования один раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина являлась дозопропорциональной в диапазоне от 5 мг до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациента были сопоставимы с данными для общей популяции с сезонным аллергическим ринитом, у 4% субъектов достигалась более высокая концентрация дезлоратадина. Это процентное значение может варьироваться в соответствии с этнической принадлежностью. Максимальная концентрация дезлоратадина была приблизительно в 3 раза выше через приблизительно 7 часов при терминальном периоде полувыведения приблизительно 89 часов. Профиль безопасности у этих субъектов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение

Дезлоратадин в умеренной степени связывается (83-87%) с белками плазмы. Не имеется признаков клинически значимого накопления препарата после приема дезлоратадина один раз в сутки (от 5 мг до 20 мг) в течение 14 дней.

Биотрансформация

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не был идентифицирован, поэтому некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами не могут быть полностью исключены. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, а исследования in vitro показали, что препарат не ингибирует CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором P-гликопротеина.

Элиминация

В однодозовом исследовании с применением 7,5 мг дезлоратадина не отмечалось влияния пищи (высококалорийного завтрака с высоким содержанием жиров) на распределение дезлоратадина. В другом исследовании грейпфрутовый сок не оказывал влияния на распределение дезлоратадина.

Линейность (нелинейность)

Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетика дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) сравнивалась с фармакокинетикой у здоровых субъектов в одном однодозовом исследовании и одном многодозовом исследовании. В однодозовом исследовании экспозиция дезлоратадина была приблизительно в 2 и 2,5 раза выше у субъектов со слабой или умеренной ХПН соответственно, чем у здоровых субъектов. В многодозовом исследовании равновесное состояние достигалось после 11-го дня, а экспозиция дезлоратадина, по сравнению со здоровыми субъектами, была приблизительно в 1,5 раза выше у субъектов со слабой или умеренной ХПН и приблизительно в 2,5 раза выше у субъектов с тяжелой ХПН. В обоих исследованиях изменения экспозиции (AUC и Cmax) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не являлись клинически значимыми.

ПОКАЗАНИЯ

Эслотин показан для облегчения симптомов, связанных с:

- аллергическим ринитом

- крапивницей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к активному веществу, какому-либо из вспомогательных веществ или к лоратадину.

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

В случае тяжелой почечной недостаточности Эслотин следует применять с осторожностью.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Эритромицин и кетоконазол не оказывают влияния на действия препарата Эслотин.

Возможна непереносимость и отравление алкоголем при одновременном применении с препаратом Эслотин.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Необходимо применять дезлоратадин с осторожностью у пациентов с судорогами в индивидуальном или семейном анамнезе, особенно у детей младшего возраста, так как они являются более чувствительными к возникновению новых приступов судорог при лечении дезлоратадином. При появлении приступов судорог, прием препарата Эслотин необходимо прекратить.

Во время беременности или лактации

Дезлоратадин не влияет на течение беременности, внутриутробное развитие ребенка и его состояние после рождения, но во время беременности желательно избегать применения препарата Эслотин.

Дезлоратадин может выделяться с грудным молоком и его действие на ребенка не известно, поэтому врач будет принимать решение о том, следует ли прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от лечения препаратом Эслотин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Дезлоратадин не влияет или незначительно влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Большинство людей не испытывают сонливость, но возможна индивидуальная реакция на лекарственный препарат, поэтому до установления своей собственной реакции на лекарственное препарат, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей значительной умственной активности, включая управление автомобилем или движущимися механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослым препарат назначается по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.

Метод и путь введения

Эслотин принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Проглатывать таблетку необходимо целиком, не разжевывая, запивать водой.

Длительность лечения

Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Если аллергический ринит отмечается не постоянно (когда симптомы отмечаются менее 4 дней в неделю или менее 4 недель), врач может рекомендовать прекращение лечения после исчезновения симптомов заболевания и повторно назначить его после их появления.

При хроническом аллергическом рините (когда симптомы отмечаются более 4 дней в неделю и длительностью более 4 недель), может быть назначено лечение в непрерывном режиме на весь период действия аллергена.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы

Возможно появление таких-же побочных эффектов, как и при обычном применении.

Лечение

В случае передозировки следует применять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Дезлоратадин не выводится при гемодиализе; неизвестно, выводится ли он при перитонеальном диализе.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но <1/10); нечасто (≥ 1/1000, но <1/100); редко (≥ 1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны метаболизма и питания: частота неизвестна - усиление аппетита.

Нарушения психики: очень редко - галлюцинации; частота неизвестна - аномальное поведение, агрессия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердца: очень редко - тахикардия, пальпитация; частота неизвестна - удлинение интервала QT.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение уровней ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит; частота неизвестна - желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - фоточувствительность.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко – миалгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - усталость; очень редко - реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь и крапивница); частота неизвестна - астения.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна - увеличение массы тела.

Педиатрическая популяция

Другие нежелательные реакции, наблюдавшиеся с неизвестной частотой при пострегистрационном применении в педиатрической практике, включали удлинение интервала QT, аритмию, брадикардию, аномальное поведение и агрессию.

Ретроспективное обсервационное исследование безопасности продемонстрировало увеличение частоты новых приступов судорог у пациентов в возрасте от 0 до 19 лет при приеме дезлоратадина по сравнению с периодами, когда дезлоратадин не принимался. Скорректированный абсолютный прирост среди детей в возрасте от 0 до 4 лет составил 37,5 (95% доверительный интервал (ДИ): 10,5 – 64,5) на 100.000 человеко-лет (PY) при исходной частоте новых приступов 80,3 на 100.000 PY. Среди пациентов в возрасте 5 – 19 лет, скорректированный абсолютный прирост составил 11,3 (95% ДИ: 2,3 – 20,2) на 100.000 PY при исходном уровне 36,4 на 100.000 PY.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

«Уорлд Медицин Илач Сан. Ве Тидж. А.Ш.», Турция

15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Гюнешли, Багджылар/Стамбул, Турция

Тел: +90 (212) 474 7050

Факс: +90 (212) 474 09 01

e-mail: info@worldmedicine.com.tr

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей на территории Республики Казахстан

ТОО «RIN Pharm», г. Алматы, пр. Суюнбая 222 Б

тел: 8+7 727 252 90 90