СОСТАВ
1 мл препарата содержит
активное вещество - амброксола гидрохлорид 7,5 мг,
вспомогательные вещества – калия сорбат, кислота хлороводородная 25% (для коррекции рН), вода очищенная.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Респираторная система. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Экспекторанты, исключая комбинации с подавляющими кашель. Муколитики. Амброксол.
Код АТХ R05CB06
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Раствор
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Фармакотерапевтическая группа: Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Экспекторанты, исключая комбинации с подавляющими кашель. Муколитики. Амброксол.
Код АТХ R05CB06
Механизм действия
Доклинические исследования показали, что амброксол увеличивает содержание серозного бронхиального секрета, восстанавливая нарушенное соотношение серозно-слизистых компонентов мокроты. Амброксол повышает выработку легочного сурфактанта, имеющего защитное действие, путем прямого воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах. Стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия, приводя к улучшению мукоцилиарного транспорта мокроты.
Фармакодинамические эффекты
В клинико-фармакологических исследованиях доказано, что увеличение мукоцилиарного клиренса и нормализация бронхолегочной секреции, способствуют снижению вязкости мокроты, ее выведению из бронхов и облегчают кашель.
Местноанестезирующее действие амброксола обусловлено дозозависимой обратимой блокадой нейронных натриевых каналов.
Препарат обладает противовоспалительным действием. Под воздействием амброксола гидрохлорида значительно снижается высвобождение цитокинов из крови, а также из тканевых мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.
Помимо этого, установлены антиоксидантные эффекты амброксола. После применения Амбробене-Тева увеличивается концентрация антибиотиков в мокроте и бронхиальном секрете.
Клиническая эффективность и безопасность
Клинические исследования на пациентах с болью в горле показали значительное уменьшение боли и покраснения в горле.
Фармакокинетика
Абсорбция. Абсорбция высокая и почти полная, линейнозависима от терапевтической дозы. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 1 - 2,5 часов. Абсолютная биодоступность – 79 %.
Распределение. Распределение быстрое и обширное, с наивысшими концентрациями в ткани легких. Объем распределения примерно 552 л. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 90 %.
Биотрансформация и элиминация.
Примерно 30 % принятой внутрь дозы подвергается пресистемному метаболизму. Амброксола гидрохлорид под воздействием основного фермента CYP3A4 метаболизируется преимущественно в печени путем глюкуронизации и частично распадается до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % дозы).
После приема внутрь, через 3 дня, 26 % от дозы обнаруживалось в моче в связанной и около 6 % в свободной форме. Период полувыведения составляет приблизительно 10 часов. Общий клиренс – в пределах 660 мл/мин, почечный клиренс составляет приблизительно 8 % от общего клиренса. Выводится почками: приблизительно 83 % от общей дозы выделяется через 5 дней после приема.
Выведение снижается при нарушении функции печени, что приводит к повышению уровня в плазме крови в 1,3-2 раза.
Пол и возраст не оказывают влияния на фармакокинетику амброксола и не требуют коррекции дозы.
Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность амброксола гидрохлорида.
ПОКАЗАНИЯ
- секретолитическая терапия острых и хронических бронхолегочных заболеваний, характеризующихся нарушением секреции и затрудненным отхождением мокроты
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к амброксолу и/или другим компонентам препарата
- редкая наследственная непереносимость фруктозы
- тяжелая почечная недостаточность
- тяжелая печеночная недостаточность
- I триместр беременности и период лактации
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Одновременное применение препарата с веществами, подавляющими кашель, приводит к затруднению отхождения мокроты на фоне снижения кашлевого рефлекса. Поэтому применение такой комбинации возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациента.
О клинически значимых неблагоприятных взаимодействиях с другими препаратами не сообщалось.
Прием амброксола и антибиотиков (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин) приводит к повышению проникновения и концентрации последних в бронхолегочном секрете и мокроте.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Зарегистрированы очень редкие случаи тяжелых поражений кожи таких, как многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулёз при применении амброксола гидрохлорида. В случае появления кожных поражений следует обратиться к врачу и прекратить прием амброксола гидрохлорида.
Пациентам с редким синдромом первичной цилиарной дискинезии сироп Амбробене®-Тева следует применять с осторожностью, в связи с риском накопления секрета.
Пациентам с нарушениями функции почек и тяжелыми заболеваниями печени применение препарата Амбробене®-Тева возможно только под наблюдением врача. При применении амброксола гидрохлорида, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
При ограничении функциональной способности почек и/или при тяжелых заболеваниях печени Амбробене®-Тева нужно применять с особой осторожностью, уменьшая применяемую дозу и увеличивая время между приемами препарата.
Во время беременности или лактации
Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не показали прямого или косвенного отрицательного воздействия на беременность, развитие плода, роды и постнатальное развитие.
Обширный клинический опыт применения препарата после 28-й недели беременности не показал признаков неблагоприятного воздействия на плод. Тем не менее не рекомендуется применять препарат Амбробене®-Тева в период I триместра беременности.
Лактация. Амброксола гидрохлорид выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется принимать препарат в период грудного вскармливания.
Фертильность. Доклинические исследования не показали прямого или косвенного отрицательного воздействия на фертильность.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследования не проводились. Нет сообщений о случаях влияния препарата на способность управлять автомобилем или механизмами в постмаркетинговый период.
РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
Режим дозирования
Амбробене®-Тева раствор для приема внутрь и ингаляций можно принимать независимо от приема пищи, препарат дозируют с помощью прилагаемого мерного стаканчика.
Взрослым и детям старше 12 лет: первые 2-3 дня по 4 мл раствора 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в день), далее по 4 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в день).
При тяжёлых состояниях схема приема 4 мл раствора х 3 раза в сутки может быть продолжена после консультации с врачом.
Детям от 6 до 12 лет: по 2 мл раствора 2-3 раза в сутки (эквивалентно 30-45 мг амброксола гидрохлорида в день).
Детям от 2 до 6 лет: 1 мл раствора 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг амброксола гидрохлорида в день).
Детям до 2 лет: 1 мл раствора 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг амброксола гидрохлорида в день).
Применение препарата в виде ингаляций.
Взрослым и детям старше 6 лет: 1-2 ингаляции по 2-3 мл раствора ежедневно.
Детям до 6 лет: 1-2 ингаляции по 1-2 мл раствора ежедневно.
Детям до 2 лет: 1 ингаляция по 1мл раствора 1-2 раза ежедневно
Если возможна только одна ингаляция в день, необходимо дополнительно принимать препарат перорально.
Во время ингаляции следует поддерживать нормальное дыхание, так как сам процесс ингаляции может привести к стимуляции кашля.
Амбробене®-Тева раствор для ингаляций можно использовать в различных приборах для ингаляции (за исключением паровых ингаляторов).
Раствор можно смешивать с физиологическим раствором в равных частях (соотношение 1:1), чтобы получить оптимальное увлажнение воздуха, доставляемого из ингалятора.
Раствор следует согреть до температуры тела перед его ингаляцией. Пациентам с бронхиальной астмой следует дать обычное бронхоспазмолитическое лекарство перед ингаляцией.
Необходимо использовать только бесцветные растворы или в лучшем случае растворы с незначительной степенью окрашивания.
Для улучшения секретолитического эффекта препарата необходимо выпивать достаточное количество жидкости.
Длительность лечения
Длительность лечения зависит от особенностей течения заболевания, но не следует принимать препарат более 4-5 дней без консультации врача.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: признаки сопоставимы с известными побочными эффектами: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
Лечение: симптоматическая терапия.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Часто:
- тошнота
Нечасто:
- лихорадка, местные реакции слизистой оболочки, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе
Редко:
- реакции гиперчувствительности, сыпь, крапивница
Очень редко:
- повышенное слюноотделение
Неизвестно:
- анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд, тяжелые кожные реакции (включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона/ токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез), одышка (как симптом реакции гиперчувствительности)
СРОК ХРАНЕНИЯ
5 лет
Срок хранения после вскрытия флакона – 12 месяцев.
Не применять по истечении срока годности!
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25˚С.
Хранить в недоступном для детей месте!
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
«Меркле ГмбХ», Ульм, Германия
Graf-Arco-Str.3 89079, Ulm, Germany
+4931 4027487, +49 31 4027344
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственная ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства