Бетагист 16мг №30 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество - бетагистина дигидрохлорид 16 мг,

вспомогательные вещества: повидон K90, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кислота стеариновая

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Нервная система. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для устранения головокружения. Бетагистин.

Код АТХ  N07CA01

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые были подтверждены данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.

Фармакодинамические эффекты

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении                               Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.

Доклинические исследования исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождением гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано в животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика

Абсорбция

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита       2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение

Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови, составляет менее 5 %.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не обладает фармакологической активностью).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Элиминация

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе  8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность (нелинейность)

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и дает возможность предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

ПОКАЗАНИЯ

- синдром Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, включая головокружение (сопровождающееся тошнотой и рвотой), шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха (тугоухость)

- симптоматическое лечение вестибулярного головокружения

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к бетагистина дигидрохлориду и/или к любому из компонентов препарата

- феохромоцитома

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы

С осторожностью:

 - язвенная болезнь желудка

- бронхиальная астма

- у пациентов с крапивницей, сыпью или аллергическим ринитом

- тяжелая гипотония

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата у пациентов с пептической язвой (в том числе в анамнезе), так как возможно развитие диспепсии. С осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой. При приеме бетагистина симптомы крапивницы, сыпи, аллергического ринита могут ухудшиться.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны.

Исследования взаимодействия in vivo не проводились. На основе данных исследования in vitro не ожидается угнетения активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Теоретически можно было ожидать антагонизм между бетагистином и антигистаминными препаратами, о таких взаимодействиях не сообщалось.

Имеется сообщение о взаимодействии этанола и его соединений, содержащих пириметамин, с дапсоном, а также о потенцировании бетагистина сальбутамолом.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминооксидазы (МАО), включая подтип МАО-В (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип МАО-В).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может уменьшить (снизить) эффективность одного из этих препаратов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение в педиатрии

Таблетки Бетагистин-Тева не рекомендуется назначать детям и подросткам младше 18 лет, так как данных о безопасности и эффективности недостаточно.

Во время беременности или лактации

Соответствующие данные о применении бетагистина у беременных женщин отсутствуют. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения бетагистина во время беременности.

Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Важность от лечения лекарственным средством для матери следует сравнить с пользой кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Бетагистин показан при головокружении, шуме в ушах, потере слуха, связанных с синдромом Меньера, который может отрицательно повлиять на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

Бетагистин не имеет влияния или имеет незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, т.к. в клинических исследованиях не было обнаружено, что влияние, потенциально воздействующее на данную способность, связано с бетагистином.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Рекомендованная начальная доза – 16 мг 2 раза в день внутрь во время или после приема пищи. Суточная доза может быть увеличена до 48 мг. На протяжении курса лечения дозу корректируют в зависимости от терапевтического эффекта. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом индивидуально. Стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения. Наилучшие результаты наблюдаются после нескольких месяцев лечения.

Особые группы пациентов

Дети

Таблетки Бетагистин-Тева 16 мг не рекомендуется назначать детям и подросткам младше 18 лет, так как данных о безопасности и эффективности недостаточно.

Пациенты пожилого возраста

Несмотря на ограниченные данные клинических исследований в этой группе пациентов широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы для этой категории пациентов не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводили, но в соответствии с опытом пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводили, но в соответствии с опытом пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Метод и путь введения

Таблетки желательно принимать во время еды или после еды, запивая водой.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, атаксия, покраснение лица, головокружение, повышенное сердцебиение, бронхиальный спазм и отек и после приема очень высоких доз также могут наблюдаться конвульсии.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, применение активированного угля). Специфического антидота нет.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Очень часто

- сухость во рту

- диарея

Часто

- тошнота диспепсия

- головная боль (частота сравнима с группой, принимавшей плацебо)

Редко

- сонливость

Очень редко

-тромбоцитопения

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции), в том числе со стороны кожных покровов (отек Квинке, сыпь, зуд, крапивница)

- легкие желудочные жалобы (например, рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота и вздутие живота). Обычно с ними можно справиться, принимая дозу во время еды или снижая дозу.

- кожные высыпания, кожные и подкожные реакции гиперчувствительности, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и кожный зуд.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60