Аминокапроновая кислота 5% 100мл Красфарма

СОСТАВ

100 мл препарата содержат

активное вещество: аминокапроновая кислота 5 г

вспомогательные вещества: натрия хлорид 0,9 г, вода для инъекций.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Кровь и органы кроветворения. Антигеморрагические препараты. Антифибринолитики. Аминокислоты. Аминокапроновая кислота.

Код АТХ В02АА01

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Аминокапроновая кислота ингибирует активность протеолитических ферментов. Она тормозит активирующее действие эндогенных киназ на процесс фибринолиза и нарушает переход плазминогена в плазмин. Частично инактивирует действие самого плазмина. Оказывает специфическое кровоостанавливающее действие при кровотечениях, обусловленных активацией процесса фибринолиза. В реализации гемостатического эффекта аминокапроновой кислоты, участвуют и другие механизмы. Так, она понижает активность гиалуронидазы и уменьшает проницаемость капилляров. Повышает адгезивную активность тромбоцитов, повышает синтетическую и детоксикационную функции печени. Ингибируя активность протеолитических ферментов (калликреина, трипсина, химотрипсина, плазмина и др.) угнетает образование кининов (брадикинина и каллидина).

Аминокапроновую кислоту применяют при патологических состояниях, когда наблюдается повышенная активность кининовой системы (острый панкреатит, обширные ожоги, шок, травматические операции на паренхиматозных органах и др.).

Аминокапроновая кислота ингибирует образование антител и препятствует активации системы комплемента, поэтому ее используют при тяжелых аллергозах для ликвидации или профилактики явлений цитолиза и образования имунных комплексов.

Лекарственное средство обладает низкой токсичностью.

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие аминокапроновой кислоты проявляется через 15-20 минут. Препарат быстро выводится из организма в основном в неизмененном виде (метаболизму подвергается около 10-15 % введенной дозы лекарственного средства). При нормальной функции почек за 4 часа выводится почками 40 – 60 % введенного количества.

При нарушении выделительной функции почек концентрация кислоты аминокапроновой в крови значительно возрастает.

ПОКАЗАНИЯ

- кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия)

 - кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на поджелудочной и предстательной железе, легких, тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения)

- заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом - преждевременное отслоение плаценты

- осложненный аборт

- гипопластическая анемия

- профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови

- ожоговая болезнь.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе состав препарата

- склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям

- гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия)

- нарушения мозгового кровообращения

- коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром)

- беременность

- лактация

- детский и подростковый период до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных по безопасности и эффективности).

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

При назначении препарата следует установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови. Контроль коагулограммы необходим у больных после инфаркта миокарда, при печеночной недостаточности.

Не рекомендуется применение аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенной кровоточивости в родах в связи с повышенным риском тромбообразования в послеродовом периоде.

При быстром введении в больших дозах возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушение сердечного ритма.

В редких случаях, после длительного применения, описано поражение скелетной мускулатуры по типу рабдомиолиза. Клинические проявления могут варьировать от умеренной миалгии и мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Рекомендуется контролировать сывороточную креатинин фосфокиназу (КФК) у пациентов, длительно получающих аминокапроновую кислоту. Применение препарата должно быть прекращено, если наблюдается прогрессирующее увеличение КФК. При возникновении миопатии необходимо учитывать возможность поражения миокарда.

Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.

Препарат не следует назначать без определенного диагноза и/или лабораторного подтверждения гиперфибринолиза.

Артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, кровотечение из верхних отделов мочевыводящих путей неустановленной этиологии (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае, возможно, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Разовая доза препарата 100 мл содержит 354 мг или 15,4 ммоль ионов натрия, что должно быть принято во внимание пациентами, находящимися на диете с ограничением его потребления.

Несмачиваемость внутренней поверхности  контейнеров не является противопоказанием к применению препарата.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Можно сочетать с введением гидролизатов, растворов глюкозы, противошоковых растворов.

Антикоагулянты прямого и непрямого действия, антиагреганты снижают эффективность действия аминокапроновой кислоты.

Не смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, а также препаратами крови.

Снижение эффективности при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.

Одновременное применение аминокапроновой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбино-вого комплекса) может сопровождаться повышенным риском тромбозов.

Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина.

В раствор аминокапроновой кислоты не следует добавлять никакие лекарственные средства.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, кровотечение из верхних отделов мочевыводящих путей неустановленной этиологии (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае, возможно, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Разовая доза препарата 100 мл содержит 354 мг или 15,4 ммоль ионов натрия, что должно быть принято во внимание пациентами, находящимися на диете с ограничением его потребления.

Во время беременности или лактации

Применение препарата в период беременности противопоказано.

На период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Изучения влияния препарата на способность к концентрации внимания не проводилось из-за применения  препарата исключительно в условиях стационара.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

1 мл 5 % раствора аминокапроновой кислоты на 1 кг массы пациента.             В течение первого часа рекомендуется ввести 80-100 мл  (4-5 г), затем при необходимости по 20 мл (1г) каждый час до полной остановки кровотечения, но не более  8 часов. В случае продолжающегося или повторного кровотечения, инфузии 5 % раствора аминокапроновой кислоты повторяют через 4 часа. Максимальная суточная доза для взрослых 600 мл (30 г).

При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2-4 г (максимальная доза 8 г).

Длительность применения аминокапроновой кислоты зависит от клинической картины заболевания.

Метод и путь введения

Внутривенно, капельно.

Скорость инфузии 50-60 капель в минуту.

Перед применением контейнер с препаратом и раствор следует осмотреть. Применять только прозрачный раствор без видимых включений и при отсутствии повреждений упаковки.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: снижение артериального давления, судороги, острая почечная недостаточность.

Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия.

В тяжелых случаях показан гемодиализ или перитонеальный диализ.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Не установлены.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Наиболее часто сообщалось о возникновении головокружения, снижении артериального давления (в том числе ортостатической артериальной гипотензии) и головной боли.

Случаи миопатии и рабдомиолиза, как правило, были обратимы после прекращения лечения, но активность креатинфосфокиназы (КФК) необходимо контролировать у пациентов, длительно получающих аминокапроновую кислоту, и прекращать лечение, в случае увеличения активности КФК.

Часто: головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, заложенность носа,

боль в животе, диарея, тошнота, рвота, общая слабость, боль и некроз в месте введения

Нечасто: агранулоцитоз, нарушения коагуляции, аллергические и анафилактические реакции, брадикардия, одышка, кожный зуд, кожная сыпь, мышечная слабость, миалгия, отек

Редко: снижение остроты зрения, слезотечение, ишемия периферических тканей, легочная эмболия, увеличение активности КФК, миозит

Очень редко: спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации,

повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообра-

щения, обморок

Частота неизвестна: лейкопения, тромбоцитопения, макулопапулезные высыпания, тромбоз, субэндокардиальное кровоизлияние, воспаление верхних дыхательных путей, острая миопатия, рабдомиолиз, миоглобину-рия, острая почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение функции почек, сухая эякуляция.

СРОК ХРАНЕНИЯ

4 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Допускается замораживание при транспортировании.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ПАО «Красфарма», Россия

тел.+(391) 204-14-77. e-mail: s_ref@kraspharma.ru

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Медлайн Фармацевтика», Республика Казахстан

050011, г. Алматы, ул. Сүйінбая, 258В.

тел. (727) 390-29-50. e-mail: gvp@kraspharma.ru