СОСТАВ
Одна таблетка содержит:
активное вещество - индапамид 1,5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, кремния
диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза, глицерин, титана диоксид (Е171)
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Сердечно-сосудистая система. Диуретики. Диуретики с умеренно выраженной активностью, исключая тиазиды. Сульфонамиды, простые. Индапамид.
Код АТХ C03BA11
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Индапамид является производным сульфонамида с индоловым кольцом. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам, механизм действия которых заключается в подавлении реабсорбции натрия в кортикальном сегменте нефрона. Увеличивает выделение с мочой натрия, хлора и в меньшей степени - калия и магния, что ведет к увеличению диуреза и антигипертензивному эффекту. Исследования II и III фаз продемонстрировали антигипертензивный эффект, который сохраняется в течение 24 часов при монотерапии. При этом наблюдается умеренный диурез.
Фармакодинамические эффекты
Гипотензивное действие индапамида также связано с улучшением эластичности стенок артерий и уменьшением общего периферического сопротивления сосудов.
Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться. Поэтому не следует увеличивать дозу препарата, если терапевтический эффект не достигнут.
Клиническая эффективность и безопасность
В коротких, средней длительности и долгосрочных исследованиях с участием больных с артериальной гипертензией было показано, что индапамид:
- не влияет на показатели липидного обмена: на уровень триглицеридов, холестерина липопротеинов низкой плотности и липопротеинов высокой плотности;
- не влияет на показатели обмена углеводов, в том числе у больных сахарным диабетом, страдающих гипертензией
Фармакокинетика
Индапамид-Тева 1,5 мг поставляется в лекарственной форме пролонгированного высвобождения, основой которого является специальный матрикс-носитель, обеспечивающий постепенное контролируемое высвобождение индапамида.
Абсорбция
Высвобожденная фракция индапамида быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Прием пищи незначительно увеличивает время всасывания препарата, не влияя при этом на полноту абсорбции активного вещества. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 12 часов после приема внутрь однократной дозы, при повторных приемах колебания концентрации препарата между приемами уменьшается. Существует индивидуальная вариабельность показателей всасывания препарата.
Распределение
Связывание индапамида с белками плазмы составляет 79 %.
Период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов).
Равновесная концентрация достигается через 7 дней приема препарата.
При повторном приеме препарата не наблюдается его кумуляции.
Метаболизм
Выводится в виде неактивных метаболитов в основном с мочой (70%) и фекалиями (22%).
Лица с высоким риском
Фармакокинетические параметры не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью.
ПОКАЗАНИЯ
- лечение эссенциальной гипертензии у взрослых
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
- тяжелая почечная недостаточность
- печеночная энцефалопатия или выраженные нарушения функции печени
- гипокалиемия
- редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью лактозы, дефицитом лактозы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы
- период беременности и кормление грудью
- детский и подростковый возраст до 18 лет
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Перед применением препарата Индапамид-Тева 1,5 мг необходимо проконсультироваться с врачом.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Не рекомендуемые комбинации:
Литий: повышение концентрации лития в крови и развитие симптомов передозировки, а также при бессолевой диете (снижение выведения лития с мочой). При необходимости назначения такой комбинации следует тщательно контролировать уровень лития в плазме крови и корректировать дозу диуретиков.
Комбинации, требующие предосторожностей при применении:
Риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт» (в условиях гипокалиемии).
- антиаритмических препаратов класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид),
- антиаритмических препаратов класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)
- некоторыми антипсихотическими препаратами:
фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифтоперазин), бензамиды (амисульпирид, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол)
другими препаратами: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин IV
Комбинации данных препаратов повышают риск развития желудочковой аритмии, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия способствует развитию этого эффекта), в связи с чем необходим постоянный контроль уровня электролитов, своевременная коррекция при необходимости и мониторинг ЭКГ.
Нестероидные противовоспалительные средства (для системного применения), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и салициловую кислоту в высоких дозах (>3 г/сут):
Возможно уменьшение антигипертензивного эффекта индапамида.
Риск развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (вследствие резкого снижения клубочковой фильтрации). С начала лечения необходимо следить за функциональной активностью почек и, при необходимости, обеспечить достаточную гидратацию организма.
Ингибиторы ангиотензин конвертирующего фермента (АКФ)
При наличии гипонатриемии (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии) одновременное назначение индапамида и ингибиторов АКФ повышает риск развития выраженной гипотензии и/или острой почечной недостаточности.
В случае развития гипертензии в результате гипонатриемии, развившейся после приема индапамида, необходимо:
- прекратить прием индапамида за 3 дня до назначения ингибиторов АКФ, возобновляя, при необходимости, прием калийсберегающего диуретика;
- либо прием ингибитора АКФ начинают с небольшой дозы, постепенно ее повышая.
При наличии у пациента сердечно-сосудистой недостаточности прием ингибиторов АКФ рекомендуется начинать с очень небольшой дозы после снижения дозы принимаемого калийсберегающего диуретика.
Во всех случаях следует контролировать функцию почек (креатинин плазмы) в течение первых недель лечения с ингибиторами АКФ.
При одновременном применении индапамида и препаратов, снижающих уровень калия (амфотерицин В внутривенно, глюко- и минералокортикоиды при системном применении, тетракозактид, стимулирующие слабительные средства) повышается риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект). Следует контролировать концентрацию калия в крови и, при необходимости, корректировать ее. При необходимости назначения слабительных средств следует использовать препараты без стимулирующего действия на моторику кишечника.
Баклофен усиливает выраженность гипотензивного эффекта индапамида (необходимо контролировать функциональное состояние почек и корректировать водный баланс).
Комбинации, которые должны приниматься во внимание
Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид) в комбинации с индапамидом могут привести к гипокалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом) или гиперкалиемии. Если показано применение, такой комбинации, препараты должны использоваться с особой осторожностью и с частым мониторингом содержания калия в крови и ЭКГ.
Препараты наперстянки
Гипокалиемия и/или гипомагниемия, способствует токсическому действию препаратов наперстянки. Рекомендуется проводить мониторинг уровня калия, магния в крови и ЭКГ контроль и, при необходимости, корректировка лечения.
У пациентов с функциональной почечной недостаточностью, обусловленной действием индапамида, прием метформина повышает риск развития молочнокислого ацидоза. Не следует использовать метформин, если уровень сывороточного креатинина превышает 15мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12мг/л (110 мкмоль/л) - у женщин.
При значительной дегидратации организма, вызванной приемом диуретических препаратов, повышается риск развития почечной недостаточности на фоне применения йодсодержащих контрастных веществ в высоких дозах. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ необходимо провести регидратацию.
При одновременном применении индапамида с имипрамин-подобными антидепрессантами, нейролептиками вследствие взаимного усиления гипотензивного эффекта повышается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с солями кальция возможно увеличение содержания кальция в плазме крови в результате снижения его экскреции с мочой.
При применении индапамида на фоне циклоспорина и такролимуса повышается уровень креатинина в крови, даже при нормальном состоянии водно-электролитного баланса.
Кортикостероиды и тетракозактид при системном применении снижают гипотензивное действие индапамида за счет задержки воды и натрия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При имеющемся нарушении функции печени тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут повышать риск развития печеночной энцефалопатии. В таких случаях прием диуретических препаратов прекращают.
Перед применением препарата Индапамид-Тева 1,5 мг необходимо проконсультироваться с врачом.
Отмечены случаи повышенной фоточувствительности при приеме тиазидных и тиазидопобных диуретиков. Во время приема индапамида рекомендуется защищать кожу от воздействия солнечных и искусственных ультрафиолетовых лучей. Если в период лечения отмечена повышенная фоточувствительность, то прием препарата рекомендуется прекратить.
Следует тщательно контролировать уровень натрия и калия в крови, особенно у пожилых пациентов, пациентов с циррозом печени, ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, истощенных больных и/или принимающих несколько препаратов одновременно. Гипокалиемия (<3,4 ммоль/л), особенно при имеющемся удлинении интервала QT и брадикардии, может привести к развитию нарушений сердечного ритма типа «пируэт». При низком уровне калия требуется коррекция дозы препарата.
Тиазиды и тиазидоподобные диуретики, включая индапамид, увеличивают выведение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии. Гипокалиемия, выявленная обнаруженная на фоне низкой концентрации магния в крови, может плохо поддаваться лечению, если не проводится коррекция уровня магния в крови.
Прием тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, включая индапамид, может привести к снижению экскреции кальция с мочой и развитию гиперкальциемии (следует дифференцировать с гиперпаратиреозом).
У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно проводить мониторинг уровня глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
У пациентов с повышенным содержанием уратов в крови возможно развитие подагры или учащение приступов при имеющейся подагре.
Терапевтическое воздействие тиазидных и тиазидоподобных диуретиков наиболее эффективно при нормальной функции почек или с небольшими отклонениями (клиренс креатинина <25 мг/л или 220 мкмоль/л для взрослых). У пожилых пациентов уровень креатинина должен быть установлен с учетом возраста, веса и пола.
Гиповолемия, обусловленная потерей воды и натрия, возникающая в начале приема препарата, приводит к снижению клубочковой фильтрации и повышению содержания мочевины и креатинина в плазме крови, что может усугубить имеющуюся почечную недостаточность.
Если вы испытываете снижение зрения или боль в глазах, это могут быть симптомы скопления жидкости в сосудистой оболочке глаза (хориоидальный выпот) или повышения глазного давления, которые могут наблюдаться в течение нескольких часов до недели с момента начала приема Индапамид-Тева 1,5 мг. При отсутствии лечения возможна необратимая потеря зрения. Если у вас раньше была аллергическая реакция на пенициллин или сульфонамид, вы можете быть подвержены более высокому риску развития хориоидального выпота.
Активное вещество препарата Индапамид-Тева 1,5 мг может влиять на результаты тестов на допинг.
Во время беременности и период лактации
Следует избегать применения диуретиков при беременности, в том числе для снятия физиологических отеков. Диуретики могут вызывать фетоплацентарную недостаточность с риском нарушения роста плода. Длительное воздействие тиазидных препаратов в третьем триместре беременности может снижать объем материнской плазмы, а также маточно-плацентарный кровоток, что может приводить к фето-плацентарной ишемии и задержке роста. Кроме того, в редких случаях сообщалось о гипогликемии и тромбоцитопении у новорожденных после воздействия перед родами
Индапамид тесно связан с тиазидными диуретиками, для которых характерно, во время грудного вскармливания, сокращение или даже подавление лактации. Могут развиваться гиперчувствительность к препаратам – производным сульфонамида, гипокалиемия и ядерная желтуха
Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с потенциально опасными механизмами в связи с возможным развитием индивидуальных реакций, связанных со снижением АД, особенно на начальном этапе лечения или при комбинированной терапии с гипотензивными препаратами.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Индапамид-Тева 1,5 мг принимают по 1 таблетке в сутки, утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза – 1 таблетка.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Индапамид-Тева 1,5 мг в высоких дозах (40 мг, в 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.
СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года
Не применять по истечении срока годности!
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Меркле ГмбХ, Германия
Ludwig-Merсkle Str.3
89143 Блаубойрен, Германия
Тел.: +49(0)7071 757-3245
e-mail: info.teva-deutschland@teva.de
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «ратиофарм Казахстан», 050059 (А15Е2Р), г. Алматы, пр. Аль-Фараби 17/1, БЦ Нурлы-Тау, 5Б, 6 этаж. Телефон: (727)3251615; е-mail: info.kazakhstan@tevapharm.com; веб сайт: www.kaz.teva