Индометацин 10% 40г мазь Борисовский ЗПМ

СОСТАВ

Одна туба содержит

активное вещество - индометацин 4.0 г,

вспомогательные вещества: диметилсульфоксид, мочевина, макрогол 400,  макрогол 1500, пропиленгликоль, левоментол, метилпарагидроксибензоат Е218, пропилпарагидроксибензоат Е216, вода очищенная.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Костно-мышечная система. Препараты для местного применения при суставной и мышечной боли. Противовоспалительные препараты нестероидные для местного применения. Индометацин.

Код АТХ М02АА23

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Мазь для наружного применения

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. Индометацин сильнее ингибирует ЦОГ-I по сравнению с ЦОГ-II изоформой фермента (индекс селективности ЦОГ-I : ЦОГ-II = 22,3-33,0). Нарушение активности ЦОГ-I обеспечивает лучшее устранение острого болевого синдрома, тогда как блокада ЦОГ-II опосредует восприятие хронической боли. В результате блокады ЦОГ нарушаются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и образование простагландинов PgE2, PgF2a, тромбоксана TxA2, простациклина PgI2. В бóльшей степени, чем при использовании других средств, нарушается синтез PgF2a. Подавляет активацию NF-kB – фактора транскрипции генов, который необходим для синтеза ряда воспалительных цитокинов (IL-1,6,8, TNF-a) и молекул клеточной адгезии (ICAM-1, VCAM-1). В отсутствие синтеза этих цитокинов подавляется активность хронического воспалительного процесса. Индометацин связывается с NO-синтазой и нарушает продукцию NO. В результате в клетке снижается           NO-зависимый синтез новых молекул ЦОГ-II и продукция простагландинов под ее влиянием.

Фармакодинамические эффекты

Мазь индометацина оказывает  противовоспалительное и анальгезирующее действие.

Клиническая эффективность и безопасность

При ревматических заболеваниях оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает их функцию.  По эффективности противовоспалительного действия превосходит ацетилсалициловую кислоту.

Анальгезирующий эффект возникает через 30-60 мин после аппликации мази и сохраняется в течение 6-9 часов; максимальное действие отмечается спустя 2-3 часа после аппликации. Анальгезирующий эффект индометацина проявляется независимо от его противовоспалительного действия и связан исключительно с болью, обусловленной повреждением ткани или воспалительным процессом. При дисгормональных болевых синдромах (альгодисменорея) или болях сосудистого происхождения (ишиас) он практически не оказывает анальгетического эффекта.

Фармакокинетика

Абсорбция

После нанесения на кожу  препарат всасывается и определяется в подкожных тканях уже через 5 мин. Количество индометацина, которое всасывается через кожу, пропорционально времени контакта мази с кожей и площади нанесения и зависит от суммарной дозы мази и степени гидратации кожи. После аппликации на участок кожи площадью 500 см2 полоски мази длиной в 2,5 см абсорбция индометацина составляет около 3-5%. Одновременное применение окклюзионной повязки в течение 10 ч приводит к повышению абсорбции индометацина в 3-4 раза. После нанесения индометацина на кожу в проекции суставов кисти и коленного сустава концентрация индометацина в плазме в 150-170 раз ниже, чем после приема таблеток индометацина внутрь. Проникает в синовиальную оболочку и синовильную жидкость сустава, где определяется в течение 5-8 дней.

Распределение

В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 99 %).

Биотрансформация

Абсорбировавшаяся часть индометацина подвергается метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов.

Элиминация

Конечный период полуэлиминации (T½) составляет 4-9 ч. Около 30% введенной дозы выводится в виде метаболитов с фекалиями, 70% дозы препарата выводится с мочой. В неизмененном виде выводится не более 30% абсорбировавшегося вещества. Системный клиренс индометацина составляет1-2 мл/кг/мин.

ПОКАЗАНИЯ

- дополнительное средство в комплексной терапии острого и хронического ревматоидного артрита, остеоартрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита, псориатического полиартрита, подагрического артрита;

- локализованные формы внесуставного ревматизма опорно-двигательного аппарата: тендиниты, синовиты, тендовагинит, воспаления фасций и суставных связок, бурсит;

- местное симптоматическое лечение воспаления, боли и отека при посттравматических поражениях опорно-двигательного аппарата (растяжений, вывихов, ушибов).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или аллергического ринита

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа или околоносовых пазух

- обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки

- гипокоагуляция

- хронические заболевания почек

- период беременности и кормления грудью

- нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения

- детский и подростковый возраст до 14 лет

Необходимые меры предосторожности при применении

Лечение препаратом проводится под наблюдением врача.

При развитии каких-либо побочных эффектов, связанных с применением препарата, необходимо обратится к врачу.

Мазь следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.

При продолжительном лечении (более 10 дней) проверять картину крови (число лейкоцитов и тромбоцитов).

Одновременное применение с другими НПВП, печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, пожилой возраст.

Лечение лекарственным препаратом проводится с особой осторожностью и только после консультации с врачом у пациентов с проявлениями гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным препаратам или с аллергическими заболеваниями – сенная лихорадка, бронхиальная астма, назальный полипоз.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

При местном применении индометацина, в связи с минимальной резорбцией, взаимодействия с другими лекарственными препаратами маловероятны.

Одновременное применение индометацина с другим лекарственным препаратом из группы НПВП, включая селективный ингибитор ЦОГ-2, следует избегать из-за повышения риска нежелательных реакций.

При совместном применении с мазью гепарина отмечается усиление анальгетического и противовоспалительного действия обоих лекарственных препаратов, потенцируется антикоагулянтный эффект гепарина.

Ментол, препараты капсаицина, эфирные масла при одновременной аппликации совместно с мазью индометацина усиливают его анальгетический эффект.

Диметилсульфоксид при одновременной аппликации с мазью индометацина усиливает его системную абсорбцию и увеличивает глубину проникновения в мягкие ткани в зоне аппликации.

Одновременное применение индометацина с аспирином или кортикостероидами повышает риск желудочно-кишечных осложнений.

НПВП могут взаимодействовать с лекарственными препаратами, которые снижают артериальное давление, хотя такая возможность при местном применении чрезвычайно мала.

Мазь может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В составе лекарственного препарата содержится диметилсульфоксид, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, что может вызвать раздражение кожи.

Во время беременности или лактации

Не проводились контролируемые клинические исследования у беременных, поэтому применение индометацина не рекомендуется в период беременности.

Проникает в небольших количествах в грудное молоко, в результате чего не рекомендуется для применения женщинам в период кормления грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Режим дозирования

Наносят 3-4 раза в сутки на больные суставы или участки тела, втирая в кожу. Для фиксации препарата в месте нанесения используют окклюзионные повязки. Общее количество мази для взрослых в сутки не должно превышать 15 см, выдавливаемых из тубы.

Метод и путь введения

Местно, на кожу. Препарат следует наносить только на неповрежденные участки кожи. Избегать попадания мази в глаза, на слизистые оболочки и открытые раны.

Длительность лечения

Продолжительность терапии без консультации врача не более 2 недель. При продолжительном лечение (более 10 дней) проверять картину крови (число лейкоцитов и тромбоцитов).

Особые группы пациентов

Дети

Не применять в возрасте до 14 лет.

Общее количество мази для детей с 14 лет в сутки не должно превышать – 7.5 см, выдавливаемых из тубы.

Детям не рекомендуется использовать окклюзионные повязки.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При местном применении передозировка мало вероятна из-за слабой системной резорбции.  Явления передозировки (в основном со стороны пищеварительного тракта, гепатотоксичность) можно наблюдать очень редко, только при длительном нанесении на большие поверхности кожи. Необходимо проводить мониторинг лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов в крови.

Симптомы при случайном приеме внутрь: жжение слизистой оболочки полости рта, слюноотделение, тошнота, рвота.

Лечение: промывание полости рта и желудка, при необходимости - симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Симптомы при попадании в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны: наблюдается местное раздражение - слезотечение, покраснение, жжение, боль.

Лечение: обильное промывание пораженного участка дистиллированной водой или физиологическим раствором до уменьшения симптомов и исчезновения жалоб.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Редко

- ангионевротический отек и удушье

- тошнота, изжога, рвота, диарея, кровоизлияния и язвы, нарушения вкуса, повышение уровня печеночных ферментов, НПВП-гастропатия

- реакции фотосенсибилизации, зуд и гиперемия кожи, сыпь, аллергические реакции, сухость кожи, шелушение, жжение в месте аппликации, обострение псориаза

- головная боль и головокружение

- интерстициальный нефрит, протеинурия

- нечеткость зрительного восприятия

- анорексия

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Без рецепта

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская область, г. Борисов, ул.Чапаева, 64,

тел/факс +375(177)734043

Е-mail: market@borimed.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «LEKARSTVENNAYA BEZOPASNOST (Лекарственная безопасность)»

Республика Казахстан, 050047, г. Алматы, Алатауский район, микрорайон Саялы, д. 16, кв. 8,

тел.: +7 777 064 27 02, +7 499 504 15 19