Амлодипин Канон 5мг №60 табл

СОСТАВ

Дозировка 5 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – амлодипина бесилат, в пересчете на амлодипин 5.00 мг;

вспомогательные вещества - кальция стеарат, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Сердечно-сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов. Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды. Дигидропиридина производные. Амлодипин.

Код АТХ C08CA01

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Амлодипин представляет собой ингибитор тока ионов кальция дигидропиридиновой группы (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция); он препятствует трансмембранному току ионов кальция в кардиомиоциты и гладкие мышечные клетки сосудов.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.  Точный механизм, благодаря которому амлодипин облегчает проявления стенокардии, полностью не установлен, однако известно, что амлодипин снижает общую ишемическую нагрузку за счет следующих двух факторов:

1) амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), направленное против работы сердца. Так как частота сердечных сокращений остается стабильной, это приводит к снижению потребления энергии миокардом и его потребности в кислороде.

2) механизм действия амлодипина возможно также связан с расширением главных коронарных артерий и коронарных артериол как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

Прием амлодипина не сопровождался какими бы то ни было нежелательными метаболическими эффектами или изменениями липидных параметров плазмы крови и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Применение у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС)

Эффективность амлодипина в предотвращении клинических явлений у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) оценивалась в независимом, многоцентровом, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании с участием 1997 пациентов; «Сравнение амлодипина с эналаприлом в отношении ограничения числа случаев тромбоза» (CAMELOT). Из этих пациентов 663 получали амлодипин 5-10 мг, 673 пациентов получали эналаприл 10-20 мг, 655 пациентов получали плацебо, в дополнение к стандартной терапии статинами, бета-блокаторами, диуретиками и аспирином, в течение 2 лет. Ключевые результаты по эффективности представлены в таблице 1. Результаты показывают, что лечение амлодипином было связано с меньшим количеством госпитализаций по поводу стенокардии и меньшим количеством процедур по реваскуляризации у пациентов с БКА.

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью

Гемодинамические исследования и основанные на физической нагрузке контролируемые клинические испытания у пациентов с сердечной недостаточностью класса NYHA II-IV показали, что амлодипин не приводил к клиническому ухудшению, по измерению устойчивости к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка и клинической симптоматологии.

Плацебо-контролируемое исследование (PRAISE), предназначенное для оценки пациентов с сердечной недостаточностью NYHA класса III-IV, получающих дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, показало, что амлодипин не приводил к увеличению риска смертности или общей смертности и заболеваемости с сердечной недостаточностью.

В исследовании последующего наблюдения амлодипина, долгосрочном, плацебо-контролируемом (PRAISE-2) исследовании у пациентов с сердечной недостаточностью NYHA III и IV без клинических симптомов или объективных находок, предполагающих ишемическую болезнь или лежащих в ее основе, при стабильных дозах ингибиторов АПФ, наперстянке и диуретиков, амлодипин не оказывал влияние на общую смертность от сердечно-сосудистых событий. В той же популяции амлодипин был связан с повышенной частотой сообщений об отеке легких.

Терапия для предотвращения сердечного приступа (ALLHAT)

Рандомизированное двойное слепое исследование заболеваемости и смертности под названием Антигипертензивная и липидоснижающая терапия для предотвращения сердечного приступа (ALLHAT) было проведено для сравнения более новых лекарственных терапий: амлодипин 2,5-10 мг/сутки (блокатор кальциевых каналов) или лизиноприл 10-40 мг/сутки (ингибитор АПФ) как препаратов первой линии с тиазидным диуретиком, хлорталидоном 12,5-25 мг/сутки при гипертензии от легкой до умеренной.

Всего 33,357 пациентов с гипертензией в возрасте 55 лет и более были рандомизированы и находились под наблюдением в течение в среднем 4,9 лет. У пациентов имелся по меньшей мере один дополнительный фактор риска ЗСН, включая: предшествовавший инфаркт миокарда или инсульт (> 6 месяцев до набора) или документирование других атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний (всего 51,5%), сахарных диабет 2 типа (36,1%), HDL-C < 35 мг/дл (11,6%), гипертрофия левого желудочка, диагностированная электрокардиограммой или электрокардиографией (20,9%), курение (на тот момент) (21,9%),

Первичной конечной точкой являлась составная точка фатальной ЗСН или нефатальный инфаркт миокарда. Значительные различия в первичной конечной точке между терапией на основе амлодипина и терапией на основе хлорталидона отсутствовали. ОР 0,98 95% ДИ (0,90 - 1,07) p = 0,65. Среди вторичных конечных точек частота сердечной недостаточности (компонент составной комбинированной сердечно-сосудистой конечной точки) была значительно выше в группе амлодипина, по сравнению с группой хлорталидона (10,2% против 7,7%, ОР 1,38, 95% ДИ [1,25 - 1,52] p < 0,001). Однако отсутствовали значительные различия в смертности по любой причине между терапией на основе амлодипина и терапией на основе хлорталидона. ОР 0,96 95% ДИ (0,89 - 1,02) p = 0,20.

Дети (в возрасте от 6 лет и старше)

В исследовании с участием 268 детей в возрасте 6-17 лет с преимущественно вторичной гипертензией сравнение дозы 2,5 мг и дозы 5,0 мг амлодипина с плацебо показало, что обе дозы снижали систолическое артериальное давление значительно больше, чем плацебо. Различие между двумя дозами было статистически незначительно.

Долгосрочные эффекты амлодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучены. Также не установлена долгосрочная эффективность амлодипина при терапии в детском возрасте для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности в зрелом возрасте.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6 - 12 часов. Абсолютная биодоступность составляет 64 – 80 %. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение

Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Около 97,5 % циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация

Конечный период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет около 35 - 50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Элиминация

10 % исходного препарата и 60 % метаболитов выводятся с мочой.

Пациенты с нарушением функции печени

Имеющиеся клинические данные относительно применения амлодипина у пациентов с нарушением функции печени ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью имеет место снижение клиренса амлодипина, что приводит к удлинению периода полувыведения и увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.

Пациенты пожилого возраста

Время достижения пиковой концентрации амлодипина в плазме крови аналогично у пожилых и молодых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что ведет к увеличению AUC и периода полувыведения. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожидаемым значениям для изучаемых возрастных групп пациентов.

Дети

Популяционное исследование ФК было проведено у 74 детей с гипертензией в возрасте от 1 до 17 лет (34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет и 28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), получавших амлодипин в дозе от 1,25 до 20 мг один или два раза в сутки. У детей обычно показатели клиренса при пероральном приеме (CL/F) составляют 22,5 и 27,4 л/ч для лиц мужского пола и 16,4 и 21,3 л/ч для лиц женского пола соответственно. Наблюдалась высокая межиндивидуальная вариабельность воздействия между пациентами. Данные, полученные у детей младше 6 лет, ограничены.

ПОКАЗАНИЯ

- артериальная гипертензия

- хроническая стабильная стенокардия

- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к производным дигидропиридина, к амлодипину или к любому из компонентов препарата, указанных в разделе 6.1

- тяжелая артериальная гипотензия

- шок (включая кардиогенный шок)

- обструкция выводного отдела левого желудочка сердца (например, стеноз аорты высокой степени тяжести)

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда

- противопоказано лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Перед приемом препарата Амлодипин Канон проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или фармацевтом.

Вам необходимо сообщить своему лечащему врачу, если у Вас есть или были какие-либо из следующих состояний:

- недавно перенесенный инфаркт миокарда

- сердечная недостаточность

- выраженное повышение артериального давления (гипертонический криз),

- заболевания печени,

- пожилой возраст человека, возможно необходимо повышение дозы препарата.

Детский и подростковый возраст

Применение препарата Амлодипин Канон у детей младше 6 лет не изучалось. Амлодипин Канон может применяться только у детей и подростков с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет (см. раздел «Рекомендации по применению»).

Для более подробной информации, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Сообщите Вашему лечащему врачу или фармацевту, если Вы недавно принимали, принимаете в настоящее время, или собираетесь принимать любые другие лекарственные препараты, приобретаемые без рецепта.

Некоторые лекарственные препараты могут влиять на то, как работает препарат Амлодипин Канон, и препарат Амлодипин Канон также может повлиять на работу некоторых других лекарственных препаратов.

-        Кетоконазол, итраконазол (противогрибковые препараты)

-        ритонавир, индинавир, нелфинавир (так называемые ингибиторы протеаз, используемые для лечения ВИЧ)

-        рифампицин, эритромицин, кларитромицин (антибиотики)

-        зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) (препараты, содержащие зверобой)

-        верапамил, дилтиазем (сердечные препараты)

-        дантролен (в виде инфузии при выраженном повышении температуры тела)

-        такролимус, сиролимус, темсиролимус и эверолимус (препараты, используемые для изменения работы иммунной системы)

-        симвастатин (препарат для снижения уровня холестерина)

-        циклоспорин (иммунодепрессант).

Амлодипин Канон может более выражено снижать артериальное давление, если вы уже принимаете другие препараты для лечения высокого артериального давления.

Амлодипин Канон с пищей и напитками

Применение Амлодипина Канон с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку это приводит к повышению содержания активного вещества амлодипина в крови, что, в свою очередь, может привести к более значительному эффекту снижения повышенного артериального давления.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Амлодипин Канон содержит лактозу (тип сахара). Если ваш врач сообщал вам о том, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Безопасность применения Амлодипина Канон у беременных женщин не установлена. Если вы думаете, что забеременели или планируете беременность, перед началом применения Амлодипина Канон проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

Грудное вскармливание

Было показано, что амлодипин попадает в грудное молоко в небольших количествах.

Если вы кормите грудью или собираетесь кормить грудью, перед началом применения Амлодипина Канон проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Амлодипин Канон может повлиять на вашу способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Если Амлодипин Канон вызывает у вас тошноту, головокружение и усталость, а также головную боль, не садитесь за руль или не работайте с механизмами и немедленно обратитесь к врачу.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или фармацевтом.

Режим дозирования

Рекомендуемая начальная доза Амлодипина Канон составляет 5 мг один раз в сутки. Дозу Амлодипина Канон можно увеличить до 10 мг один раз в сутки.

Частота применения с указанием времени приема

Препарат Амлодипин Канон можно принимать до или после еды и напитков. Принимайте Амлодипин Канон в одно и то же время суток, запивая половиной стакана воды.

Не принимайте Амлодипин Канон с грейпфрутовым соком.

Дети

Для детей и подростков в возрасте 6-17 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 5 мг один раз в сутки. Таблетки Амлодипин Канон в дозировке 5 мг можно разделить на равные дозы, чтобы обеспечить дозу 2,5 мг.

Важно не прекращать прием препарата. Не ждите, пока у Вас закончатся таблетки для того, чтобы пойти к врачу.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Прием слишком большого количества таблеток может вызвать падение артериального давления, вплоть до опасных величин. При этом может появиться головокружение, чувство дурноты, слабость или обморок. При очень сильном падении артериального давления может развиться шок. При этом кожа становится холодной и липкой и может развиться потеря сознания. Если Вы приняли слишком много таблеток препарата Амлодипин Канон, немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Не беспокойтесь. Если Вы забыли принять таблетку, полностью пропустите прием этой дозы препарата. Примите следующую дозу в надлежащее время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.

Указание на наличие риска симптомов отмены

Ваш лечащий врач посоветует Вам, как долго принимать это лекарственное средство. Если Вы прекратите прием этого лекарственного средства ранее рекомендованного срока, то Ваше состояние может вернуться.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Амлодипин Канон может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех пациентов.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто - ≥1/10, часто - от ≥1/100 до < 1/10, нечасто - от ≥1/1000 до <1/100; редко - от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко -   <1/10000, включая отдельные сообщения, частота неизвестна         -         по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

При появлении любого из указанных далее побочных реакций после приема данного лекарственного средства немедленно обратитесь к врачу:

- свистящее дыхание, боль в грудной клетке, одышка или затруднение дыхания

- отек век, лица или губ

- отек языка и глотки, сильно затрудняющий дыхание

- тяжелые кожные реакции, включая выраженную кожную сыпь, крапивницу

- покраснение кожи всего тела, сильный зуд, образование пузырей, шелушение и отек кожи, воспаление слизистых оболочек (синдром Стивенса — Джонсона) или другие аллергические реакции

- инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца

- воспаление поджелудочной железы, которое может проявляться в виде сильной боли в животе и спине, сопровождающейся чувством выраженного недомогания.

Указанные далее нежелательные реакции регистрировалась очень часто. Если это беспокоит Вас или длится более одной недели, необходимо обратиться к своему лечащему врачу.

Очень часто

- отек (задержка жидкости).

Указанные далее нежелательные реакции регистрировались часто. Если это беспокоит Вас или длится более одной недели, необходимо обратиться к своему лечащему врачу.

Часто:

- головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения)

- сердцебиение, «приливы» крови к коже лица

- боли в животе, тошнота, диспепсия

- изменение привычного режима функционирования кишечника (включая диарею и запор)

- повышенная утомляемость, общая слабость

- нарушения зрения (включая диплопию)

- судороги мышц

- отек лодыжек.

Далее приводится перечень остальных зарегистрированных нежелательных реакций. Если какие-либо из этих нежелательных реакций станут серьезными или Вы заметите у себя появление нежелательных реакций, не указанных в этом листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите об этом своему лечащему врачу или фармацевту.

Нечасто встречающиеся нежелательные реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

- изменения настроения, тревога, депрессия, бессонница

- тремор, извращение вкуса, обморок

- онемение или ощущения покалывания в конечностях, потеря болевого ощущения

- шум в ушах

- пониженное артериальное давление

- чиханье/насморк, вызванный воспалением слизистой оболочки носа (ринит)

- кашель

- сухость во рту, рвота

- выпадение волос, повышенная потливость, зуд кожи, красные пятна на коже, обесцвечивание кожи

- нарушение мочеиспускания, повышенная потребность в мочеиспускании в ночное время, повышение частоты мочеиспускания

- неспособность достичь или сохранить эрекцию, достаточную для полового акта, увеличение молочных желез у мужчин

- боль, общее недомогание

- увеличение или снижение веса

Редко

- спутанность сознания

Очень редко

- снижение количества лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, что может привести к беспричинным синякам или легкому кровотечению

- высокий уровень сахара в крови (гипергликемия)

- расстройство нервов, которое может вызвать мышечную слабость, покалывание или онемение

- отек десен

- вздутие живота (гастрит)

- нарушение функции печени, воспаление печени (гепатит), пожелтение кожи (желтуха), повышение уровня печеночных ферментов, которое может повлиять на некоторые медицинские анализы

- повышенное мышечное напряжение

- воспаление кровеносных сосудов, часто с кожной сыпью

- чувствительность к свету

- расстройства, сочетающие ригидность, тремор и/или двигательные расстройства.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

При температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке производителя.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия,

141100, Московская область, Щелковский район,

 г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.

Тел.: +7 (495) 797 99 54,  факс: +7 (495) 797 96 63.

www.canonpharma.ru

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «АЛДИМЕД», Республика Казахстан

050051, г. Алматы, мкр. Самал-1, дом 1.

Тел.: +7-701-749-08-99 (24 часа)

E-mail: anara.kokumbaeva@mail.ru