Кофеин-бензоат натрия 20% №10 амп Борисовский ЗМП

СОСТАВ

одна ампула (1 мл) содержит

активное вещество – кофеина-бензоата натрия – 200 мг

вспомогательные вещества: 0.1 М раствор натрия гидроксида,

вода для инъекций

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Нервная система. Психоаналептики. Психостимуляторы, применяемые при дефиците внимания и гиперактивности. Ксантиновые прозводные. Кофеин.

Код АТХ N06BС01

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами.

Механизм действия связан со способностью кофеина выступать в роли конкурентного антагониста пуриновых A1 и А2А-рецепторов.

Кофеин оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакции, активирует положительные условные рефлексы. После введения кофеина появляется бодрость, временно уменьшаются или устраняются утомление и сонливость. У пожилых людей влияние более выражено.

Влияет на сердечно-сосудистую систему: повышает частоту и силу сердечных сокращений, при гипотензии повышает АД (на нормальный уровень АД не влияет). У недоношенных детей устраняет периодическое дыхание, увеличивает объем вентиляции, не влияя существенно на функцию сердечно-сосудистой системы.

Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желчных путей, вызывает дилатацию сосудов скелетных мышц, сердца и почек. Оказывает слабое диуретическое действие за счет расширения почечных сосудов и торможения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Фармакокинетика

После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через ГЭБ и гематоплацентраный барьер. Концентрации в ликворе и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием  7-ми метаболитов. Основной путь метаболизма – образование под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1A2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72-80% введенной дозы).

Период полуэлиминации (T½) кофеина составляет 2,5-4,5 ч, у новорожденных элиминация кофеина замедлена, T½ составляет 80 ± 23 ч, в возрасте 3-5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.

У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на   30–50% по сравнению с некурящими лицами.

Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10% введенной дозы выделяется в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

– состояния, связанные с угнетением функций ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем: отравления наркотическими средствами, тяжелые инфекционные заболевания, состояния после применения общих анестетиков (наркоза)

– спазмы сосудов головного мозга

– снижение умственной и физической работоспособности в период реконвалесценции после перенесенных тяжелых общесоматических и инфекционных заболеваний

– нарколепсия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

– гиперчувствительность к производным ксантина

– повышенная возбудимость, бессонница

– атеросклероз

– органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, артериальная гипертензия

– беременность, период кормления грудью

– пожилой возраст свыше 60 лет

– глаукома

– детский возраст до 12 лет (20 % раствор для инъекций).

– гиперчувствительность к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

С осторожностью: заболевания функции печени и ЦНС.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

При одновременном применении кофеин усиливает действие антиагрегантных средств.

Снижает эффект снотворных, наркотических и других средств, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина, усиливая тем самым их эффект.

При одновременном применении с b2-адреномиметиками в высоких дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) увеличивает риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с препаратами метилксантинов (теофиллин, аминофиллин) наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм кофеина и снижают его концентрацию в плазме.

Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме.

При использовании Кофеина-бензоата натрия у курящих лиц его концентрация в плазме крови ниже, чем у некурящих пациентов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе

Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов в связи с повышенным риском обострения у них язвенной болезни.

Применение в педиатрии

Не применять детям до 12 лет.

Во время беременности или лактации

Учитывая медленную элиминацию кофеина из организма плода, применение его во время беременности возможно только после оценки соотношения польза/риск для матери и плода. Чрезмерное употребление кофеина во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

Кофеин и его метаболиты проникают в молоко матери в незначительных количествах, но накапливаются у грудных детей и могут вызывать гиперактивность и бессонницу. При необходимости его применения в период лактации следует оценить соотношение польза/риск для матери и ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Сокращает время нервно-мышечной реакции, не противопоказан водителям автотранспорта и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Высшая разовая доза – 0,4 г, высшая суточная доза – 1 г.

Метод и путь введения

Вводится взрослым подкожно по 200 мг (1 мл 20% раствора).

Внутримышечное введение раствора кофеина-бензоата натрия не рекомендуется в связи с возможностью развития болезненного спастического сокращения мышц в месте инъекции

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке – тонико-клонические).

Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе – более  4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите – введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0,9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках – в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

– возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница

– угнетение ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение при внезапной отмене препарата после длительного применения

– ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления

– тошнота, рвота, обострение язвенной болезни

– заложенность носа

– привыкание, лекарственная зависимость при длительном применении.

СРОК ХРАНЕНИЯ

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская область, г.Борисов, ул.Чапаева 64,

тел/факс +375(177)734043

Е-mail: market@borimed.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организациина территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Республика Казахстан, 050026. г. Алматы, ул. Нурмакова 26/195, кв.39, ИП «МедФарм»,

тел/факс: +7 (727) 2911 198, тел: +7 777 7040709, +7 777 2306494

Е-mail: pvqa-bzmp-kz@mail.ru