Мегасеф 250мг №10 табл

СОСТАВ

Один таблетка содержит:

активное вещество – цефуроксима аксетила 300.72 (эквивалентно цефуроксиму 250.0);

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кросповидон (Коллидон Cl), натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), материал для оболочки № 1 (Sepifilm LP 770).

Состав оболочки №1 (Sepifilm LP 770): гипромеллоза (Метилгидрокси-пропилцеллюлоза) (Е464), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кислота стеариновая (Е570), титана диоксид (Е171).

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.

Код ATХ J01DС02

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Цефуроксим аксетил подвергается гидролизу ферментами эстеразы до активного антибиотика цефуроксима.

Цефуроксим подавляет синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (PBP). Это приводит к нарушению биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана), что приводит к лизису и гибели бактериальных клеток.

Механизм сопротивления

Бактериальная резистентность к цефуроксиму может быть обусловлена ​​одним или несколькими из следующих механизмов:

• гидролиз бета-лактамазами; включая (но не ограничиваясь ими) бета-лактамазы расширенного спектра (ESBL) и ферменты AmpC, которые могут индуцироваться или стабильно дерепрессироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий;

• снижение сродства пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму;

• непроницаемость внешней мембраны, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий;

• насосы для оттока бактерий.

Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели устойчивость к другим инъекционным цефалоспоринам, будут устойчивы к цефуроксиму.

В зависимости от механизма устойчивости организмы с приобретенной устойчивостью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную восприимчивость или устойчивость к цефуроксиму.

Микробиологическая чувствительность

Распространенность приобретенной устойчивости может варьироваться географически и со временем для отдельных видов, поэтому желательна местная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что полезность цефуроксима аксетила по крайней мере при некоторых типах инфекций сомнительна.

Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.

* Все устойчивые к метициллину S. aureus устойчивы к цефуроксиму.

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приема цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Оптимальное всасывание происходит при приеме препарата вскоре после еды.

После введения таблеток цефуроксима аксетила пиковые уровни в сыворотке крови (2,9 мкг / мл для дозы 125 мг, 4,4 мкг / мл для дозы 250 мг, 7,7 мкг / мл для дозы 500 мг и 13,6 мкг / мл для дозы 1000 мг) возникают примерно через 2,4 часа после приема препарата во время еды. Фармакокинетика цефуроксима линейна в диапазоне пероральных доз от 125 до 1000 мг. После повторных пероральных доз от 250 до 500 мг накопления цефуроксима не наблюдалось.

Распределение

Установлено, что связывание с белками составляет от 33 до 50% в зависимости от используемой методологии. После однократного приема таблетки цефуроксима аксетила 500 мг 12 здоровым добровольцам кажущийся объем распределения составил 50 л (CV% = 28%). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные уровни подавления для обычных патогенов, могут быть достигнуты в миндалинах, тканях носовых пазух, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, синовиальной жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и водянистой влаге. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Биотрансформация

Цефуроксим не метаболизируется.

Устранение

Период полувыведения из сыворотки составляет от 1 до 1,5 часов. Цефуроксим выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс находится в диапазоне от 125 до 148 мл / мин / 1,73 м 2.

Особые группы пациентов

Пол

Никаких различий в фармакокинетике цефуроксима между мужчинами и женщинами не наблюдалось.

Пожилые люди

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек не требуется специальных мер предосторожности при дозировке до 1 г в день. У пожилых пациентов чаще наблюдается снижение функции почек; поэтому у пожилых людей дозу следует корректировать в соответствии с функцией почек.

Педиатрия

У младенцев старшего возраста (в возрасте> 3 месяцев) и у детей фармакокинетика цефуроксима аналогична наблюдаемой у взрослых.

Нет данных о клинических испытаниях применения цефуроксима аксетила у детей в возрасте до 3 месяцев.

Почечная недостаточность

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены.

Цефуроксим в основном выводится почками. Поэтому, как и в случае со всеми такими антибиотиками, у пациентов с выраженным нарушением функции почек (например, C1cr <30 мл / мин) рекомендуется уменьшить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение. Цефуроксим эффективно удаляется диализом.

Печеночная недостаточность

Нет данных о пациентах с печеночной недостаточностью. Поскольку цефуроксим в первую очередь выводится почками, предполагается, что наличие дисфункции печени не влияет на фармакокинетику цефуроксима.

PK / PD отношения

Было показано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетико-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo , является процент интервала дозирования (% T), при котором несвязанная концентрация остается выше минимальной ингибирующей концентрации (MIC) цефуроксима для отдельных видов-мишеней (т.е.% T> MIC).

ПОКАЗАНИЯ

- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

- острый бактериальный синусит

- острый средний отит

- обострения хронического бронхита

- цистит

- пиелонефрит

- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

- лечение ранней болезни Лайма

Следует учитывать официальные инструкции по надлежащему использованию антибактериальных средств.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

- Пациенты с известной гиперчувствительностью к цефалоспориновым антибиотикам.

- Тяжелая гиперчувствительность (например, анафилактическая реакция) в анамнезе к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

- Детский возраст до 6 лет.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Цефуроксим может влиять на флору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Цефуроксим выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременный прием пробеницида не рекомендуется. Одновременное введение пробенецида продлевает выведение антибиотика и вызывает повышенный пиковый уровень в сыворотке.

Возможные нефротоксические препараты и петлевые диуретики.

Лечение высокими дозами цефалоспоринов следует проводить с осторожностью пациентам, принимающим сильнодействующие диуретики (например, фуросемид) или потенциально нефротоксические препараты (например, аминогликозидные антибиотики), поскольку нельзя исключать нарушение функции почек из-за таких комбинаций.

Другие взаимодействия

Определение уровня глюкозы в крови / плазме.

Одновременный прием пероральных антикоагулянтов может привести к увеличению международного нормализованного отношения (МНО).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Обычный курс терапии составляет семь дней (может составлять от пяти до десяти дней).

Особые группы пациентов

Взрослые и дети (≥40 кг)

Таблица 2. Дети (<40 кг)

Применение  МЕГАСЕФ® 250 детям в возрасте до 3 месяцев не изучено.

Почечная недостаточность

Безопасность и эффективность МЕГАСЕФ® 250 у пациентов с почечной недостаточностью не установлены.

МЕГАСЕФ® 250 в основном выводится почками. Пациентам с выраженным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу МЕГАСЕФ® 250, чтобы компенсировать его более медленное выведение. МЕГАСЕФ® 250 эффективно удаляется диализом.

Таблица 3. Рекомендуемые дозы МЕГАСЕФ® 250 при почечной недостаточности

Печеночная недостаточность

Нет данных о пациентах с печеночной недостаточностью. Поскольку цефуроксим в первую очередь выводится почками, предполагается, что наличие дисфункции печени не влияет на фармакокинетику цефуроксима.

Способ применения

Таблетки МЕГАСЕФ® 250 следует принимать после еды для оптимальной абсорбции.

Таблетки МЕГАСЕФ® 250 нельзя измельчать, поэтому они не подходят для лечения пациентов, которые не могут глотать таблетки. У детей можно применять пероральную суспензию цефуроксима аксетила.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Передозировка может привести к неврологическим последствиям, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникнуть, если доза не снижена соответствующим образом у пациентов с почечной недостаточностью.

Уровни цефуроксима в сыворотке можно снизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Определение частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно установить частоту по имеющимся данным).

Часто

- кандидозное разрастание

- эозинофилия

- головная боль, головокружение

- диарея, тошнота, боль в животе

- временное повышение уровня печеночных ферментов

 Редко

-  положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда выраженная)

- рвота

- кожная сыпь

Неизвестно

- чрезмерный рост Clostridium difficile

- гемолитическая анемия

-лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия, реакция Яриша-Герксхаймера

- псевдомембранозный колит 

- желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит

- крапивница, зуд, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематический некролиз), ангионевротический отек.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Нобел Илач Санаи ве Тиджарет, А.Ш., Турция, г. Дюздже

Sancaklar Mah. Eski Akcakoca Cad. No: 299 81100

Номер телефона: +90 380 5263060, +90 380 5263043

Адрес электронной почты   nobel@nobel.com.tr

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты   nobel@nobel.kz