Нитроглицерин №40 табл Здоровье

СОСТАВ

Активное вещество – нитроглицерина, разведенного (лактозой) в пересчете на нитроглицерин 0,5 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, аспартам (Е 951), кросповидон, лактозы моногидрат.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Глицерил тринитрат.

Код АТХ C01DA02

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее средство.

Механизм действия обусловлен действием высвобождающегося из нитроглицерина свободного радикала оксида азота (NO). NO – эндотелиальный релаксирующий фактор, активирующий гуанилатциклазу и повышающий содержание циклического гуанозин-3’5’-монофосфата (цГМФ) в клетках гладких мышц сосудов, что приводит к расслаблению гладких мышц стенок сосудов. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает косвенное симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Проявляет центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.

Вызывает депонирование крови в венозной системе, снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация сопровождается снижением общего периферического сопротивления сосудов и артериального давления (т.е. снижением постнагрузки). Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Снижает давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает частоту сердечных сокращений (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного артериального давления и ударного объема более выражена в вертикальном положении тела); ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает коронарный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного артериального давления или значительного повышения частоты сердечных сокращений, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет большие эпикардиальные отделы коронарных артерий; перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных участков. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Повышает порог возникновения ишемии миокарда.

Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

У больных с сердечной недостаточностью и у больных стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. При сублингвальном применении приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффекты сохраняются в течение 30 мин.

Фармакокинетика

Всасывание. При сублингвальном применении быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек.

Распределение. При сублингвальном применении (в дозе 0,5 мг) биодоступность составляет практически 100 %. Максимальная концентрация основных метаболитов в крови (0,2-0,3 нг/мл) достигается через 2-3 мин. Связь с белками плазмы - 60 %. Объем распределения 3 л/кг, клиренс - 0,3-1,0 л/кг/мин.

Биотрансформация. При приеме внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), при  сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток, а затем биотрансформируется при участии нитратредуктазы с образованием NO в клетках гладких мышц. Первичные метаболиты – ди- и мононитраты, конечный – глицерин.

Элиминация. Период полувыведения нитроглицерина – 1-4,4 мин, метаболитов - 7 мин. Метаболиты экскретируются преимущественно почками, часть - легкими с выдыхаемым воздухом.

ПОКАЗАНИЯ

Как сосудорасширяющее средство короткого действия для

- купирования приступов стенокардии

- профилактики приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением

- купирования острого спонтанного спазма коронарной артерии.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые

Лечение острых приступов стенокардии

Обычная доза препарата – 1 таблетка под язык. Дозу можно повторять примерно каждые 5 минут до получения эффекта. Если боль сохраняется после 3-х таблеток в течение 15-минутного периода или изменился характер боли необходимо обратиться к врачу.

Во время приема препарата пациент должен находиться предпочтительно в сидячем положении из-за риска постуральной гипотензии.

Профилактика приступов стенокардии

Для профилактики приступа стенокардии может быть использована 1 таблетка нитроглицерина до занятия активными действиями, которые могут вызвать приступ стенокардии.

Пациенты детского возраста

Данных о применении нитроглицерина у детей нет.

Пациенты пожилого возраста

Гипотензия и обморок могут быть особой проблемой при применении нитратов у пациентов пожилого возраста. Пациентам рекомендуется сесть во время приема нитроглицерина.

Метод и путь введения

Способ применения сублингвальный.

Сразу после возникновения боли необходимо одну таблетку положить под язык и держать во рту до полного рассасывания, не проглатывая.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко:

- метгемоглобинемия

Психические расстройства

Очень редко:

- беспокойство

Со стороны нервной системы

Очень часто:

- пульсирующая головная боль**

Часто:

- головокружение**, вертиго**, сонливость

Нечасто:

- обморок

Очень редко:

- церебральная ишемия

Со стороны органа зрения

Частота неизвестна:

- повышенное глазное давление

Со стороны сердца

Часто:

- тахикардия

Редко:

- усиление симптомов стенокардии, брадикардия, цианоз

Частота неизвестна:

- гипоксемия, сердцебиение

Со стороны сосудов

Часто:

- ортостатическая гипотензия*

Нечасто:

- приливы к коже лица, сосудистый коллапс

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто:

- тошнота, рвота

Очень редко:

- изжога, галитоз

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения

Очень редко:

- нарушение дыхания

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Редко:

- аллергические кожные реакции

Очень редко:

- эксфолиативный дерматит, лекарственная сыпь

Общие нарушения и осложнения в месте введения

Часто:

- астения

Нечасто:

- ощущение жжения в месте применения

- волдыри на языке

Частота неизвестна:

- слабость

Влияние на результаты исследований

Часто:

- снижение артериального давления*

* Особенно после начала терапии и после увеличения дозы.

** Головная боль и головокружение, сохраняющиеся после снятия приступа стенокардии, могут быть сведены к минимуму путем удаления таблетки нитроглицерина до полного растворения. Нитроглицерин-индуцированная гипотензия может вызвать церебральную ишемию.

Большая доза нитроглицерина может вызвать рвоту, цианоз, беспокойство, метгемоглобинемию и нарушение дыхания.

Во время лечения нитроглицерином может возникать временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в вентилируемые альвеолярные участки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, силденафил, варденафил, тадалафил)

- стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (риск усиления обструкции оттока)

- констриктивный перикардит

- тяжелый аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз

- любое состояние, сопровождающееся повышением внутричерепного давления (например, кровоизлияние в мозг или травма головы)

- выраженная анемия

- закрытоугольная глаукома

- пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы (лактазной недостаточностью) или нарушением всасывания глюкозы/галактозы

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- период беременности и лактации

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Одновременное применение нитроглицерина с препаратами – растворимыми стимуляторами гуанилатциклазы, а также с ингибиторами фосфодиэстеразы (силденафила цитрат, тадалафил, гидрохлорид варденафила) противопоказано из-за возможности потенцирования гипотензивного эффекта нитроглицерина.

На фоне применения препаратов пролонгированных нитратов терапевтические эффекты нитроглицерина могут снижаться.

При одновременном приеме с аспирином потенцируются вазодилатирующий и гемодинамический эффекты нитроглицерина, с алкоголем – потенцируется гипотензивный эффект нитроглицерина. Нитроглицерин при внутривенном введении снижает тромболитический эффект альтеплазы, поэтому следует с осторожностью назначать сублингвальный нитроглицерин пациентам, получающим альтеплазу. Нитроглицерин при внутривенном введении уменьшает антикоагулянтное действие гепарина, обуславливая необходимость контроля активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), что следует учитывать при сублингвальном назначении нитроглицерина на фоне антикоагулянтной терапии гепарином.

Трициклические антидепрессанты (амитриптиллин, дезипрамин, доксепин и другие) могут вызывать сухость во рту и снижение слюноотделения, что затрудняет растворение сублингвального нитроглицерина, в этом случае может оказаться полезным повышение слюноотделения с использованием жевательной резинки.

Нитроглицерин при пероральном применении выраженно снижает метаболизм дигидроэрготамина с повышением его биодоступности, поэтому пациентам, принимающим сублингвально нитроглицерин, не следует назначать одновременно эрготаминсодержащие препараты, а при необходимости их назначения следует контролировать развитие симптомов эрготизма.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание (толерантность) со снижением его терапевтической эффективности. Следует применять наименьшую дозу препарата, необходимую для эффективного снятия острого приступа стенокардии.

Препарат предназначен для сублингвального применения, таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества. При возможности, препарат следует принимать в положении «сидя», соблюдая осторожность при возвращении в положение «стоя» во избежание падения из-за возможного головокружения, потери сознания, что чаще наблюдается у пациентов, которые употребляли алкоголь.

Нитроглицерин следует применять с осторожностью, с учетом риска и пользы истощенным больным (или больным со сниженной массой тела) и/или на фоне гипотензии, так как тяжелая гипотензия может развиваться от небольших доз препарата, особенно при применении его в положении «стоя». Гипотензия, вызванная нитроглицерином, может сопровождаться парадоксальной брадикардией и усилением симптомов стенокардии. Нитратная терапия может усугубить стенокардию, обусловленную гипертрофической кардиомиопатией.

У рабочих, подвергающихся воздействию неизвестных (предположительно высоких) доз органических нитратов на производстве, толерантность развивается редко и может развиваться физическая зависимость, в результате, при временном прекращении воздействия нитратов у этих рабочих возможны возникновение боли в грудной клетке, развитие острого инфаркта миокарда, внезапная смерть.

При оценке схем, которые включали интервал от 10 до 12 часов без нитратов, у пациентов со стенокардией только у небольшого числа пациентов наблюдалось увеличение частоты стенокардии и снижение переносимости физических нагрузок в указанные интервалы. Толерантность при сублингвальном применении нитроглицерина возможна, главным образом у пациентов, которые принимали его с интервалами менее 10 часов в день, что не рекомендуется. Чрезмерная доза нитроглицерина может вызвать сильную головную боль.

Применение нитроглицерина следует прекратить, если наблюдается  выраженные нарушение зрения или сухость во рту.

При сублингвальном применении нитроглицерин может вызывать ощущение жжения или покалывания во рту, что не является подтверждением его эффективности.

Нитроглицерин следует хранить в оригинальном контейнере, который должен быть плотно закрыт после каждого использования, чтобы предотвратить потерю эффективности таблетки.

Во время лечения противопоказано посещать баню, сауну, принимать горячий душ.

Головные боли часто сопровождают терапию нитроглицерином. При появлении головной боли или мигрени улучшение достигается применением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Дети

Опыт применения препарата детям ограничен, поэтому его не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.

Период беременности и лактации

Применение нитроглицерина в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять  транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Во время управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует помнить, что прием нитроглицерина может вызывать головную боль, головокружение и приводить к снижению скорости реакции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, частое сердцебиение, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, повышенное потоотделение, озноб.

При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) – коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: перевести больного в горизонтальное положение и приподнять ему нижние конечности; в тяжелых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии – метиленовый синий.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

В случае пропуска приема дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше и продолжить курс приема препарата по начатой схеме. Нельзя удваивать дозу взамен забытой дозы.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Неприменимо.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Без рецепта

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»,

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Teл. / факс: +380577570777; +380577149620

E-mail: office@zt.сom.ua

E-mail: office@zt.сom.ua

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Фарм-Евро»,

Республика Казахстан, 050039, г. Алматы, ул. Майлина, д. 72, кв. 34.

Телефон: +7 (727) 271 10 17

Факс: +7 (727) 271 84 97

E-mail: farmevro@mail.ru