Моксонидин-Тева 0,4мг №30 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество – моксонидин 0,2 мг, или 0,4 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, магния стеарат,

состав оболочки: железа(III) оксид красный (Е172), Dyestuff Opadry Y-1-7000 white (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль).

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Сердечно-сосудистая система. Антигипертензивные препараты. Антиадренергические препараты центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Моксонидин.

Код АТХ С02АС05

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Моксонидин является сильным антигипертензивным средством, что было показано на различных моделях животных. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствует о том, что местом антигипертензивного действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Моксонидин является селективным агонистом Ι1- имидазолиновых рецепторов. Эти имидазолин–чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга – участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Результат такого влияния на Ι1-имидазолиновые рецепторы проявляется в снижении активности симпатических нервов (показано для сердечных, висцеральных и ренальных симпатических нервов) и в снижении артериального давления.

Моксонидин отличается от других антигипертензивных средств центрального действия тем, что он обладает лишь слабым сродством к центральным α2-адренорецепторам, по сравнению с Ι1-имидазолиновыми рецепторами; α2-адренорецепторы считаются молекулярной мишенью, через которую наиболее распространенные побочные эффекты антигипертензивных агентов центрального действия, такие как седативный эффект и сухость во рту. Низкая вероятность появления данных побочных эффектов объясняется благодаря низкому сродству моксонидина к α2-адренорецепторам.

В организме человека моксонидин приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, следовательно, артериального давления. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные показывают, что у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ), для подобного снижения артериального давления, использования антагониста ангиотензина II вместе с моксонидином привело к большему регрессу ГЛЖ, по сравнению с применением свободной комбинации тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов.

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приема, моксонидин быстро (tmax приблизительно 1 ч) и почти полностью (около 90% дозы) адсорбируется из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Отсутствует пресистемныей метаболизм и абсолютная биодоступность составляет 88%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.

Распределение

Максимальный уровень в плазме крови достигается на протяжении 30-180 минут после приема препарата.

Связывание с белками плазмы составляет 7% (объем распределения равен 1,8±0,4 л/кг).

Биотрансформация

10-20% моксонидина метаболизируется, главным образом, до 4,5-дегидромоксонидина и производных гуанидина вследствие раскрытия имидазольного кольца. Гипотензивный эффект 4,5-дегидромоксонидина составляет только 1/10 от такового для моксонидина, а для производных гуанидина – менее 1/100.

Элиминация

Моксонидин и его метаболиты почти полностью выводятся почками. Более 90% дозы выводится через почки в течение первых 24 часов после приема, и только около 1% выводится с калом. Доля выведенного неизменного моксонидина через почки составляет около 50-75%.

Средний период полувыведения из плазмы составляет 2,2-2,3 часа, а период полувыведения почками составляет 2,6-2,8 часа.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Фармакокинетика у пожилых пациентов

Небольшие различия между фармакокинетическим свойствами моксонидина у здоровых пожилых пациентов и взрослых лиц молодого возраста не являются клинически значимыми. Поскольку отсутствует кумуляция моксонидина, коррекция дозы не требуется при условии нормальной функции почек.

Фармакокинетика у детей

Фармакокинетические исследования у детей не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени связано с клиренсом креатинина.

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-60 мл/мин) AUC повышается на 85%, а клиренс снижается на 52%. Для таких пациентов следует проводить тщательный контроль гипотензивного эффекта моксонидина, в особенности в начале лечения. Кроме того, индивидуальная доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная доза – 0,4 мг.

ПОКАЗАНИЯ

- эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

- синдром слабости синусового узла или синоаурикулярная блокада

- брадикардия (частота сердечных сокращений в покое менее 50 в минуту)

- атриовентрикулярная блокада II или III степени

- тяжелая сердечная недостаточность

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- тяжелые нарушения функции почек (СКФ <30 мл / мин, креатинин в крови> 160 мкмоль).

- лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Одновременное применение с моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к взаимному усилению гипотензивного эффекта.

Так как трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных препаратов с центральным механизмом действия, не рекомендуется использовать трициклические антидепрессанты вместе с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (следует избегать их совместного назначения), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Моксонидин умеренно улучшает ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин усиливает седативный эффект бензодиазепинов при совместном приеме.

Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими агентами, которые выводятся путем канальцевой секреции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Основываясь на постмаркетинговых данных о случаях атриовентрикулярной блокады различной степени во время терапии моксонидином, нельзя полностью исключить причинную связь приема моксонидина с замедлением атриовентрикулярной проводимости.

Поэтому следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады. Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии. Моксонидин противопоказан пациентам с более высокой степенью атриовентрикулярной блокады (см. раздел «Противопоказания»).

Поскольку моксонидин выводится, главным образом, почками, следует с осторожностью назначать моксонидин пациентам с почечной недостаточностью. При применении препарата у таких пациентов рекомендуется тщательное титрование дозы, особенно в начале терапии. Начальная доза моксонидина должна составлять 0.2 мг в сутки и может быть увеличена максимум до 0.4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ >30 мл/мин, но <60 мл/мин) по клиническим показаниям и хорошей переносимости.

Если моксонидин используется в комбинации с β-блокатором и необходимо прекратить лечение обоими препаратами, то сначала следует отменить β-блокатор, а несколько дней спустя – отменить моксонидин.

В настоящий момент нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению артериального давления («эффект отмены»). Однако не рекомендуется резко прекращать лечение моксонидином. Прием моксонидина следует прекращать постепенно, в течение 2 недель.

В связи с отсутствием клинических данных, подтверждающих безопасность, Моксонидин-Тева следует применять с осторожностью у пациентов с сопутствующей сердечной недостаточностью умеренной степени.

У пожилых пациентов могут чаще наблюдаться реакции со стороны сердечно-сосудистой системы при приеме антигипертензивных препаратов. Поэтому терапию следует начинать с наименьшей дозы и повышать дозу с осторожностью, во избежание серьезных последствий, к которым могут привести эти реакции.

Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Моксонидин-Тева.

Применение в педиатрии

Применение Моксонидин-Тева у детей и подростков младше 18 лет не рекомендуется в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Во время беременности или лактации

Адекватных данных о применении моксонидина у беременных женщин нет. Исследования у животных показали эмбрио-токсикологические эффекты. Возможный риск для людей неизвестен. Назначать моксонидин беременным женщинам допускается исключительно в случаях крайней необходимости.  

Моксонидин выделяется в грудное молоко и поэтому не должен применяться во время кормления грудью. Если лечение моксонидином абсолютно необходимо, грудное вскармливание следует прекратить. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Лечение следует начинать с приема дозировки 0,2 мг утром. При недостаточности терапевтического эффекта после 3 недель терапии дозировка может быть увеличена до 0.4 мг, в виде однократного приема или разделенного на 2 приема (утром и вечером) до получения положительного клинического ответа.

Не превышать разовую дозу 0,4 мг Моксонидин-Тева и максимальную дозу 0,6 мг, разделенную на 2 приема (утром и вечером).

Применение Моксонидин-Тева у детей и подростков младше 18 лет не рекомендуется в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется (см. раздел 5.2).

У пациентов с умеренной почечной дисфункцией (СКФ выше 30 мл/мин, но ниже 60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная доза моксонидина не должна превышать 0,4 мг.

Метод и путь введения

Для приема внутрь.

Таблетки следует принимать с достаточным количеством жидкости. Так как прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства Моксонидин-Тева, таблетки можно принимать до, во время или после еды.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы:

Сообщалось о нескольких случаях передозировки без летального исхода при приеме моксонидина в дозе 19.6 мг. Симптомы и признаки включали в себя: головную боль, седативный эффект, сонливость, гипотензию, головокружение, астению, брадикардию, сухость во рту, рвоту, усталость и боль в верхней части живота. При тяжелой передозировке рекомендуется тщательный контроль за состоянием пациента, особенно при нарушении сознания и угнетения дыхания.

Кроме того, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз у животных, могут также встречаться преходящая артериальная гипертензия, тахикардия и гипергликемия.

Лечение:

Специфического антидота не существует. В случае гипотензии рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-рецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки моксонидина.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Выраженность этих симптомов часто снижается после первых нескольких недель терапии.

Очень часто

- сухость во рту

Часто

- головная боль*, головокружение / вертиго, сонливость

- бессонница

- астения

- диарея, тошнота / рвота / диспепсия

- сыпь, зуд

- боль в пояснице

Нечасто

– брадикардия

– ангионевротический отек

– отёк

– боль в области шеи

– шум в ушах

– обморок*

– нервозность

– гипотензия* (включая ортостатическую гипотензию)

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

«Меркле ГмбХ», Ludwig-Merckle-Str. 3, 89143, Блаубойрен, Германия

+4931 4027487, +49 31 4027344

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «ратиофарм Казахстан», 050059 (А15Е2Р), г. Алматы, пр. Аль-Фараби 17/1, БЦ Нурлы-Тау, 5Б, 6 этаж. Телефон: (727)3251615; е-mail: info.tevakz@tevapharm.com; веб сайт: www.kaz.teva