Ампициллин 250мг №10 табл Синтез

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество - ампициллина тригидрат - 288,60 мг (в пересчете на ампициллин) – 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, повидон, полисорбат, тальк, аэросил.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Противоинфекционные препараты системного использования. Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Ампициллин.

Код АТХ J01CA01

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Ампициллина тригидрат - антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Ампициллин ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма. Обладает антибактериальным (бактерицидным) действием. Разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы возбудителей.

Клиническая эффективность и безопасность. Механизмы возникновения резистентности

Резистентность к ампициллину может быть обусловлена следующими механизмами:

•                     Инактивация бета-лактамазами: ампициллин обладает лишь незначительной стабильностью к бета-лактамазам, поэтому он неактивен против бактерий, продуцирующих бета-лактамазы. У некоторых видов бактерий практически все штаммы продуцируют бета-лактамазы. Таким образом, эти виды естественным образом устойчивы к ампициллину (например, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae).

•                     Снижение сродства транспептидаз к ампициллину: приобретенная устойчивость у пневмококков и других стрептококков обусловлена модификациями ранее существовавших транспептидаз в результате мутации. Напротив, устойчивость метициллин резистентных стафилококков обусловлена образованием дополнительной транспептидазы с пониженным сродством к ампициллину.

•                     Недостаточное проникновение ампициллина через наружную мембрану может привести к недостаточному ингибированию транспептидазы у грамотрицательных бактерий.

•                     Эффлюксные насосы могут активно транспортировать ампициллин из клетки. Существует полная перекрестная резистентность между ампициллином и амоксициллином и частичная перекрестная резистентность с другими антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда.

Микробиологическая чувствительность

Распространенность приобретенной устойчивости среди конкретного вида может различаться в зависимости от географического региона и сезона, а потому желательно иметь локальную информацию по резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если резистентность настолько распространена, что возникают вопросы о целесообразности использования препарата, рекомендуется обратиться за консультацией в экспертный орган. В частности, в случае тяжелых инфекций или неудач терапии следует проводить микробиологический анализ с определением возбудителя и его чувствительности к ампициллину.

Чувствительные микроорганизмы:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Listeria

monocytogenes1,   Staphylococcus aureus (пенициллин-чувствительные штаммы),

Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans1,2.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Helicobacter pylori1.

Анаэробные микроорганизмы: Fusobacterium nucleatum1.

Микроорганизмы, которые могут приобретать резистентность:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Salmonella enterica, Shigella spp.

Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp.

Микроорганизмы с природной резистентностью:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (пенициллин- резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella spp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp.

1 На момент публикации актуальные данные отсутствовали. Первоисточники, монографии и рекомендации по фармакотерапии предполагают наличие чувствительности.

2 Общее название для гетерогенной группы стрептококковых бактерий. Устойчивость может варьировать в зависимости от вида стрептококков.

Фармакокинетика

Абсорбция

В желудочно-кишечном тракте всасывается 40-60 % принятой дозы. Не разрушается в кислой среде желудка. Потребление пищи ухудшает абсорбцию.

Распределение

Максимальная концентрация в крови достигается через 1,5-2 ч после приема. Проникает в ткани и биологические жидкости организма, проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. В спинномозговой жидкости при интактных оболочках концентрация ампициллина составляет только 5% от его концентрации в плазме крови. В случае менингита концентрация ампициллина в спинномозговой жидкости может достигать 50% от концентрации ампициллина в плазме крови.

Связывание ампициллина с белками сыворотки крови составляет 17-20%. Кажущийся объем распределения составляет около 15 л.

Биотрансформация

Ампициллин частично метаболизируется путем гидролиза Р-лактамного кольца до пенициллойной кислоты, которая является микробиологически неактивной.

Элиминация

У взрослых с нормальной функцией почек примерно 20-64% от разовой пероральной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 6-8 часов. У взрослых период полувыведения составляет 0,7-1,5 часов.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. В моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком. При повторных введениях не кумулируется, что дает возможность применять ампициллина тригидрат длительно

Особые группы пациентов

Дети

Период полувыведения составляет 4 часа у новорожденных в возрасте 2-7 дней, 2,8 часов у новорожденных в возрасте 8-14 дней и 1,7 часа у новорожденных в возрасте 15- 30 дней.

Концентрации в сыворотке выше и сохраняются дольше у преждевременно родившихся или доношенных новорожденных в возрасте <6 дней, чем у доношенных новорожденных и в возрасте >6 дней.

Пожилые люди

Почечный клиренс уменьшается у пациентов пожилого возраста из-за уменьшенной способности канальцевой секреции; концентрации в сыворотке могут быть выше и период полувыведения дольше. В 67-76 лет период полувыведения составляет от 1,4 до 6,2 часов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Концентрации в сыворотке выше и период полувыведения продлен у пациентов с нарушениями почечной функции. Период полувыведения может составлять от 7,4 до 21 часов у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл/мин.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость:

Эффективность препарата существенно зависит от времени, в течение которого концентрация действующего вещества превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК).

ПОКАЗАНИЯ

Ампициллин представляет собой пенициллин широкого спектра действия, предназначенный для лечения широкого спектра бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к ампициллину возбудителями.

Основные показания включают:

·     инфекции ЛОР-органов (бронхит, пневмонию)

·     инфекции мочевыводящих путей

·     инфекции кожи и мягких тканей

·     гонорею, гинекологические инфекции

·     септицемию, перитонит

·     эндокардит, менингит, брюшной тиф

·     инфекции ЖКТ

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Не применяйте препарат АМПИЦИЛЛИН, если у Вас аллергия на ампициллин, другие бета-лактамные антибиотики (например, пенициллин, цефалоспорин, карбапенемы) или любому из вспомогательных веществ препарата.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Проконсультируйтесь с лечащим врачом прежде, чем принимать препарат АМПИЦИЛЛИН если:

·    У Вас когда-либо была кожная сыпь или отек шеи или лица при приеме какого-либо антибиотика;

·    Вы уже проходите лечение другим антибиотиком;

·    у Вас инфекционный мононуклеоз (острое инфекционное заболевание, которое сопровождается высокой температурой, поражением лимфатических узлов, ротоглотки, изменяется состав крови) или сниженный иммунитет;

·    у Вас лимфолейкоз (одна из форм злокачественной заболеваний кроветворной системы);

·    у Вас есть заболевание почек (возможно, Вам будет назначена меньшая доза препарата);

·    у Вас есть заболевания желудочно-кишечного тракта (в частности, воспалительное заболевание слизистой оболочки толстой кишки (колит), связанное с применением антибиотиков).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые Вы купили без рецепта врача.

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете:

•      тетрациклин, эритромицин и хлорамфеникол или любые другие антибиотики;

•      аллопуринол, сульфинпиразон или пробенецид для лечения подагры;

•      антикоагулянты, например, варфарин или фениндион;

•      цитотоксические препараты, например, метотрексат (применяются для лечения ревматоидного артрита, псориаза, или злокачественных заболеваний, таких как лимфолейкоз);

•      хлорохин (применяется для профилактики и лечения малярии);

•      тифозная вакцина (применяется для профилактики тифа);

•      оральные контрацептивы. Вам потребуется использовать дополнительные методы контрацепции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Во время приема препарата АМПИЦИЛЛИН результаты некоторых диагностических исследований могут быть искажены.

Если у Вас запланировано проведение анализов крови или мочи, сообщите своему лечащему врачу, что Вы принимаете АМПИЦИЛЛИН.

Применение в педиатрии

Ампициллин в данной лекарственной форме не следует применять детям в возрасте до 6 лет.

Во время беременности или лактации

Если Вы беременны, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, а также если Вы кормите грудью, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Применение во время беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время лактации следовые количества пенициллинов могут быть обнаружены в грудном молоке. Применение в период лактации не рекомендуется.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

АМПИЦИЛЛИН не оказывает либо оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Иногда возможно возникновение головокружения. Учитывая возможные нежелательные реакции, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Всегда принимайте данный препарат точно в соответствии с рекомендациями своего лечащего врача. Доза препарата и длительность терапии будут определены врачом в зависимости от Вашего состояния. Обратитесь к своему лечащему врачу, если Вы в чем-то не уверены.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, за полчаса - час до еды.

Режим дозирования

Обычная суточная доза для взрослых и детей старше 10 лет:

от 2 до 6 г ампициллина.

Кратность дозирования: 3 раза в сутки (через 8 часов) или 4 раза в сутки (через 6 часов).

Длительность лечения: зависит от течения заболевания. Обычно ампициллин применяется от 7 до 10 дней, или, по крайней мере, еще 2-3 дня после исчезновения симптомов.

При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическими стрептококками - 10 дней (для профилактики ревматической лихорадки и гломерулонефрита).

Дети

Старше 10 лет: показаны взрослые дозы.

Младше 10 лет: половина от взрослой суточной дозы.

Ампициллин в данной лекарственной форме не назначают детям в возрасте до 6 лет.

Все указанные режимы дозирования носят рекомендательный характер. При необходимости, в случае тяжелых инфекций, Ваш врач может принять решение увеличить дозу.

Пациенты с почечной недостаточностью

При наличии тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.) доза может быть уменьшена или увеличены интервалы времени между приемами препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Если Вы считаете, что приняли слишком большую дозу препарата АМПИЦИЛЛИН, немедленно обратитесь к врачу. Симптомы передозировки могут включать тошноту, рвоту и диарею.

Меры, которые необходимо принять в случае пропуска одной или нескольких доз препарата

Если Вы забыли принять очередную дозу, примите ее как можно быстрее. Однако если уже наступило время приема очередной дозы препарата, опустите прием пропущенной дозы и продолжайте прием, как обычно. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную!

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Очень часто

- Диарея

Часто

- Тошнота, боли в животе

Нечасто

- Тромбоцитопения

- Рвота, глоссит

- Гипербилирубинемия

- Слабость

Редко

- Псевдомембранозный колит

- Судороги, головокружение

- Энтероколит

- Интерстициальный нефрит

- Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит

Частота неизвестна

- Кандидоз

- Панцитопения, увеличение времени свертывания крови, агранулоцитоз, пейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, анемия, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура1

- Анафилактические/анафилактоидные реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек

- Анорексия

- Головная боль, сонливость, нейротоксичность

- Аллергический васкулит

- Диспноэ

- Воспаление слизистых оболочек

- Сыпь, зуд, кожные реакции, острый генерализованный экзантематозный пустулез

- Мелена, сухость во рту, боль в эпигастрии, диспепсия, нарушения вкуса, метеоризм, геморрагический энтероколит, стоматит1

Холестаз и печеночный холестаз, увеличение АЛТ, ACT, нарушение функции печени, желтуха

- Артралгия мышечной, скелетной и соединительной ткани

1 Нежелательные реакции связаны с применением ампициллина и/или комбинации сульбактам/ампициллин при в/м или в/в введении.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту врача

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ОАО «Синтез»

Россия, 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7.

Телефон: + 7 (495) 646-28-68

E-mail: info@binnopharmgroup.ru

Интернет-сайт: www.binnopharmgroup.ru  

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО "ИнтерФармасьютикал"

483110, Республика Казахстан, г. Каскелен, ул. Бокина, 58

Тел.: +7(495)799-21-86