Тобрекс 0,3% 3,5г мазь глазная

СОСТАВ

1 г препарата содержит

активное вещество – тобрамицина 3,0 мг

вспомогательные вещества: хлорбутанол безводный, парафин жидкий (минеральное масло), вазелин белый.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противомикробные препараты. Антибиотики. Тобрамицин.

Код АТХ S01АА12

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Мазь

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Тобрамицин - бактерицидный аминогликозидный антибиотик. Он оказывает основное влияние на бактериальные клетки путем ингибирования сборки и синтеза полипептидов на рибосоме.

Механизм резистентности

Резистентность к тобрамицину происходит путем нескольких различных механизмов, включая (1) изменения рибосомной субъединицы в бактериальной клетке, (2) вмешательство в перенос тобрамицина в клетку и (3) инактивацию тобрамицина рядом аденилилирующих, фосфорилирующих и ацетилирующих ферментов. Генетическая информация для производства инактивирующих ферментов может переноситься на бактериальную хромосому или на плазмиды. Может возникнуть перекрестная резистентность к другим аминогликозидам.

Пограничные значения

Пограничные значения и спектр in vitro, как указано ниже, основаны на системном использовании. Данные пограничные значения могут быть неприменимы для местного применения лекарственного препарата на глазах, поскольку более высокие концентрации достигаются местно и на активность продукта в месте нанесения могут влиять местные физические/химические состояния. Для тобрамицина определены следующие пограничные значения:

•         Enterobacteriaceae          Ч ≤ 2 мг/л, Р > 4 мг/л

•         Pseudomonas spp. Ч ≤ 4 мг/л, Р > 4 мг/л

•         Acinetobacter spp. Ч ≤ 4 мг/л, Р > 4 мг/л

•         Staphylococcus spp.        Ч ≤ 1 мг/л, Р > 1 мг/л

•         Не связанные с видами Ч ≤ 2 мг/л, Р > 4 мг/л

Приведенная ниже информация дает лишь приблизительное руководство по вероятности того, будут ли микроорганизмы восприимчивы к тобрамицину в данном препарате. Здесь представлены виды бактерий, полученные из внешних инфекций глаза, таких как наблюдаемые при конъюнктивитах.

Развитие приобретенной резистентности может иметь значительные географические различия, а также значительно различаться в различные периоды времени, в связи с чем необходимо получить сведения о резистентности микроорганизмов в конкретной местности, что имеет особое значение в лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует запрашивать консультации экспертов, когда региональная распространенность резистентности такова, что целесообразность применения тобрамицина, по крайней мере, при некоторых типах инфекций вызывает сомнения.

РАСПРОСТРАНЕННЫЕ ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ ВИДЫ

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Bacillus megaterium

Bacillus pumilus

Corynebacterium macginleyi

Corynebacterium pseudodiphtheriticum

Kocuria kristinae

Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину штаммы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter calcoaceticus

Acinetobacter junii

Acinetobacter ursingii

Citrobacter koseri

Escherichia coli

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae

Moraxella catarrhalis

Moraxella oslonensis

Morganella morganii

Proteus mirabilis

Pseudomonas aeruginosa

Serratia liquifaciens

ВИДЫ, ПРИОБРЕТЕННАЯ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ КОТОРЫХ МОЖЕТ БЫТЬ ПРОБЛЕМОЙ

Bacillus cereus

Bacillus thuringiensis

Kocuria rhizophila

Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентный – MRSЕ)

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus, другие коагулаза-отрицательные виды

Serratia marescens

ОРГАНИЗМЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРИРОДНОЙ РЕЗИСТЕНТНОСТЬЮ

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecalis

Streptococcus mitis

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus sanguis

Chryseobacterium indologenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenzae

Stenotrophomonas maltophilia

Анаэробные бактерии

Пропионовая бактерия акне (Propionibacterium acnes)

По данным исследований бактериальной чувствительности, в некоторых случаях микроорганизмы с резистентностью к гентамицину сохраняют чувствительность к тобрамицину.

Дети

Свыше 600 детей включили в 10 клинических исследований с применением глазной мази тобрамицина для лечения бактериального конъюнктивита, блефарита или блефароконъюнктивита. Возраст таких пациентов варьировал от 1 года до 18 лет. В целом, профиль безопасности у детей был сопоставим с таковым у взрослых. У детей младше 1 года отсутствуют рекомендации по дозировке в связи с недостаточными данными.

Фармакокинетика

Абсорбция

Тобрамицин плохо абсорбируется роговицей и конъюнктивой с пиковой концентрацией в водянистой влаге 3 мкг/мл через 2 часа с последующим быстрым снижением после местного нанесения 0,3% тобрамицина. Кроме того, системная абсорбция тобрамицина клинически низка после местного офтальмологического введения тобрамицина. Тем не менее, 0,3% офтальмологический раствор тобрамицина обеспечивает концентрацию тобрамицина в слезе человека 527 ± 428 мкг/мл после введения однократной дозы препарата. Концентрация тобрамицина на поверхности глаза обычно превышает MПК большинства резистентных изолятов (MПК> 64 мкг/мл).

Распределение

Объем распределения в системном кровотоке у человека составляет 0,26 л/кг. Отмечается низкое связывание торбамицина с белками плазмы, как минимум, 10%.

Биотрансформация

Тобрамицин выводится с мочой в неизменном виде.

Элиминация

Тобрамицин в основном в неизмененном виде быстро и в значительной степени экскретируется в мочу посредством клубочковой фильтрации. Системный клиренс у пациентов с нормальным весом после внутривенного введения составил 1,43 ± 0,34 мл/мин/кг и пропорционально уменьшался при снижении функции почек. Период полувыведения в плазме крови составляет приблизительно два часа.

Линейность/нелинейность

После местного закапывания в глаза офтальмологическая или системная абсорбция при повышении дозы не изучалась. Так, нельзя установить линейность воздействия при нанесении препарата на глаза.

Использование у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью

Фармакокинетика тобрамицина в виде глазных капель в данных группах пациентов не изучалась.

Влияние возраста на фармакокинетику

Изменений в фармакокинетике тобрамицина у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми людьми не наблюдается.

ПОКАЗАНИЯ

Тобрекс показан для лечения внешних инфекций глаза и тканей вокруг него, таких как конъюнктивит, вызванных чувствительными к тобрамицину патогенными микроорганизмами, у взрослых и детей в возрасте от 1 года и старше.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту препарата

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

При местном офтальмологическом применении препарата не было описано клинически значимых взаимодействий.

Если одновременно с местным офтальмологическим применением тобрамицина используются другие системные аминогликозиды, то следует внимательно следить за его общей концентрацией в сыворотке крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Только для местного офтальмологического применения.

У некоторых пациентов может наблюдаться чувствительность к аминогликозидам для местного применения. Тяжесть реакций гиперчувствительности может меняться от местных эффектов до генерализованных реакций, таких как эритема, зуд, крапивница, кожная сыпь, анафилаксия, анафилактоидные реакции или буллезные реакции. Если во время использования данного лекарства развивается гиперчувствительность, лечение следует прекратить.

Может возникнуть перекрестная резистентность с другими аминогликозидами. Существует вероятность того, что пациенты, чувствительные к тобрамицину для местного применения, могут обладать и чувствительностью к другим аминогликозидам для местного и/или системного применения.

У пациентов, получавших системную терапию аминогликозидами, наблюдались серьезные нежелательные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность. Следует проявлять осторожность при одновременном применении системных аминогликозидов и препарата Тобрекс* мазь.

Тобрекс* мазь следует применять с особой осторожностью у пациентов с известными или предполагаемыми нейромышечными нарушениями, такими как миастения гравис или болезнь Паркинсона. Прием аминогликозидов может усугубить мышечную слабость вследствие потенциального воздействия на нейромышечные функции.

Как и в случае с другими препаратами-антибиотиками, длительное применение может привести к усиленному росту невосприимчивых организмов, в том числе, грибов. При появлении признаков суперинфекции, следует начать соответствующую терапию.

Ношение контактных линз

Во время лечения глазной инфекции не рекомендуется носить контактные линзы.

Беременность

Данные по применению тобрамицина для местного офтальмологического применения у беременных женщин ограничены или отсутствуют.

Считается, что системное воздействие тобрамицина при местном офтальмологическом применении низкое. Высокие системные дозы тобрамицина, значительно превышающие дозы при местном офтальмологическом применении, могут вызывать нефротоксичность и ототоксичность.

Тобрамицин проникает через плаценту в кровоток плода и околоплодные воды после внутривенного введения беременным женщинам. Ожидается, что тобрамицин не будет вызывать ототоксичность при внутриутробном воздействии. Исследование перорального и парентерального введения аминогликозидов (включая тобрамицин) беременным женщинам не выявило заметного риска для плода.

В исследованиях на животных показано, что тобрамицин обладает репродуктивной токсичностью лишь при экспозициях, которые существенно превышают его максимальную экспозицию у человека в случае применения тобрамицина, из чего следует, что эти эффекты не имеют существенного клинического значения. Тератогенного действия тобрамицина у крыс или кроликов выявлено не было.

Данный препарат может назначаться во время беременности, только если потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание

Тобрамицин экскретируется в человеческое молоко после системного применения. Неизвестно, экскретируется ли тобрамицин в человеческое молоко после местного офтальмологического применения. Обнаружение тобрамицина в грудном молоке или его способность вызывать клинически значимые эффекты у младенцев, матери которых местно применяли препарат, представляются маловероятными. Однако риск для грудного ребенка исключать нельзя. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановке применения препарата, принимая во внимание пользу от грудного вскармливания для ребенка и терапии для матери.

Фертильность

Исследования для оценки влияния данного препарата на репродуктивную функцию человека при местном офтальмологическом применении не проводились.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данный препарат не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Временная нечеткость зрения или другие нарушения зрения могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Если при применении препарата возникает нечеткость зрения, пациенту необходимо подождать до восстановления ясности зрения, прежде чем приступать к управлению транспортными средствами или работе с механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые

При заболевании легкой и средней тяжести: приблизительно 1 см мази Тобрекс* нанести в конъюнктивальный мешок пораженных(ого) глаз(а) два-три раза в день в течение недели.

При тяжелой форме заболевания: приблизительно 1 см мази Тобрекс* нанести в конъюнктивальный мешок пораженных(ого) глаз(а) каждые три-четыре часа до улучшения состояния. После этого постепенно увеличивать интервал между применением до завершения лечения.

Дети

Данный препарат можно применять у подростков и детей от 1 года и старше в той же дозировке, что и у взрослых. Безопасность и эффективность применения препарата у детей младше 1 года не установлена. Данные отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.

Использование у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью

Безопасность и эффективность препарата у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью не установлена.

Системная абсорбция тобрамицина после местного применения препарата очень низка. В случае одновременного назначения системного лечения антибиотиками из группы аминогликозидов следует следить за общей концентрацией препарата в сыворотке крови, чтобы обеспечить поддержание соответствующего терапевтического уровня.

Способ применения

Для применения в офтальмологии.

В случае сопутствующей терапии другими местными офтальмологическими средствами следует соблюдать 5-минутный интервал между последовательными применениями препаратов. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Чтобы предотвратить загрязнение кончика тубы, необходимо соблюдать осторожность, чтобы не касаться любых поверхностей. Попросите пациентов закрыть тубу, когда она не используется.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Вследствие характеристик данного препарата какие-либо токсические системные эффекты при его глазной передозировке или случайном проглатывании содержимого одной тубы не ожидаются.

Случаи передозировки препарата не описаны и маловероятно, что при офтальмологическом применении тобрамицина возможна передозировка из-за ограниченной вместимости конъюнктивального мешка и практически нулевой системной биодоступности тобрамицина после его местного офтальмологического введения. Так как абсорбция тобрамицина при пероральном введении низкая, развитие системных токсических эффектов при его случайном проглатывании вряд ли возможно. Если это произойдет, то должны быть предприняты соответствующие меры для предотвращения появления токсических эффектов со стороны пищеварительной системы.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Не применимо

Указание на наличие риска симптомов отмены

Не применимо

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы во время клинических исследований данного препарата и классифицированы с использованием следующих условий: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) или неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным). В пределах каждой категории частоты возникновения нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Другие нежелательные реакции, выявленные в результате постмаркетингового наблюдения, следующие. Исходя из доступных данных, частота их возникновения не может быть определена.

Часто

-         дискомфорт в глазах, гиперемия.

Нечасто

-         гиперчувствительность

-         кератит, эрозия роговицы, нарушение зрения, размытое зрение, эритема века, отёк конъюнктивы, отек века, боль в глазу, сухость глаза, выделения из глаз, зуд глаза, повышенное слезоотделение

-         крапивница, дерматит, мадароз, лейкодерма, зуд, сухость кожи

Неизвестно

-         анафилактические реакции

-         аллергия на глазах, раздражение глаз, зуд век

-         синдром Стивенса Джонсона, множественная эритема, сыпь

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года.

Период применения после вскрытия тубы – 4 недели.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре от 8 °С до 30 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Siegfried El Masnou, S.A.

Сamil Fabra, 58

08320 El Masnou

Барселона, Испания

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Претензии потребителей направлять по адресу:

Филиал Компании "Новартис Фарма Сервисэз АГ" в Республике Казахстан

050022 г. Алматы, ул. Курмангазы, 95

тел.: (727) 258-24-47 

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com