Блогир-3 раствор для приема внутрь 0,5мг/мл 60мл

СОСТАВ

1 мл препарата содержит

активное вещество: дезлоратадин - 0.5 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза, сукралоза, кислота лимонная безводная, натрия цитрат, сорбитол жидкий (не кристаллизующийся), пропиленгликоль, ароматизатор Тутти Фрутти жидкий (вкусовой компонент, пропиленгликоль Е1520), вода очищенная.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Дезлоратадин.

Код АТХ R06AX27

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Дезлоратадин – неседативный антигистаминный препарат длительного действия, селективный антагонист периферических H1-рецепторов. После приёма внутрь дезлоратадин селективно блокирует периферические H1-рецепторы гистамина, так как он не проникает в центральную нервную систему.

Фармакодинамические эффекты

Дезлоратадин проявляет противоаллергические свойства в исследованиях in vitro, включая ингибирование высвобождения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 из тучных клеток/базофилов человека, а также ингибирование экспрессии молекул адгезии P-селектина на эндотелиальных клетках. Клиническое значение этих результатов требует подтверждения.

Клиническая эффективность и безопасность

Дети

Эффективность раствора дезлоратадина для приёма внутрь не изучалась в отдельных педиатрических исследованиях, однако в трёх педиатрических исследованиях была показана безопасность сиропа дезлоратадина с той же концентрацией дезлоратадина. Дети в возрасте 1-11 лет - кандидаты на антигистаминную терапию получали дезлоратадин в ежедневной дозе 1,25 мг (возраст от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (возраст от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, согласно клиническим лабораторным тестам, основным физиологическим показателям и интервалам ЭКГ, включая QTc. При приёме рекомендованных доз концентрация дезлоратадина в плазме (см. раздел 5.2) была сопоставимой у взрослых и детей. Таким образом, так как течение аллергического ринита/хронической идиопатической крапивницы и фармакокинетический профиль дезлоратадина у взрослых пациентов и детей схожи, данные по эффективности дезлоратадина у взрослых можно экстраполировать на детей.

Эффективность сиропа дезлоратадина у детей младше 12 лет в педиатрических исследованиях не изучалась.

Взрослые и подростки

В   клиническом исследовании с участием взрослых и подростков при ежедневном приёме до 20 мг дезлоратадина не отмечалось статистически или клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании с участием взрослых и подростков при ежедневном приёме взрослыми испытуемыми дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) на протяжении 10 дней не отмечалось удлинения интервала QTc.

Дезлоратадин не проникает в значимой степени через гематоэнцефалический барьер. В контролируемых клинических исследованиях при рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота сонливости по сравнению с плацебо не повышалась. Дезлоратадин в дозе 7,5 мг один раз в сутки не оказывал влияния на психомоторные функции в клинических исследованиях.

При однократном приёме в дозе 5 мг у взрослых дезлоратадин не оказывал влияния на результаты стандартных тестов лётной работоспособности, включая субъективное ощущение сонливости и выполнение лётных заданий.

В ходе клинико-фармакологических исследований одновременное применение с алкоголем не усиливало такие эффекты алкоголя, как ухудшение производительности или усиление сонливости. Никаких существенных различий не наблюдалось в результатах психомоторных тестов между группами дезлоратадина и плацебо, независимо от того, принимался ли препарат отдельно или с алкоголем.

В исследованиях взаимодействия при многократном применении совместно с кетоконазолом и эритромицином не было выявлено клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме.

У взрослых и подростков с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно облегчал симптомы, включая чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд в глазах, слезотечение, покраснение глаз и зуд нёба. Эффективный контроль симптомов сохранялся на протяжении 24 часов.

Эффективность дезлоратадина не была четко продемонстрирована в испытаниях на подростках от 12 до 17 лет.

Помимо принятого разделения на сезонный и круглогодичный, по длительности симптомов аллергический ринит также можно разделить на интермиттирующий и персистирующий. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. Персистирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов более 4 дней в неделю и более 4 недель.

Согласно общей оценке по опроснику качества жизни при риноконъюнктивите, дезлоратадин эффективно облегчал симптомы сезонного аллергического ринита. Наибольшее улучшение отмечалось в сфере практических задач и повседневных действий, затрудняемых симптомами.

В качестве клинической модели крапивницы изучали пациентов с хронической идиопатической крапивницей, так как патофизиология крапивницы схожа вне зависимости от этиологии, а хронических пациентов легче набрать для проспективного исследования. Так как причинным фактором всех типов крапивницы является высвобождение гистамина, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы других типов крапивницы, помимо хронической идиопатической крапивницы, соответственно рекомендациям в клинических руководствах.

В двух шестинедельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и снижал размер и количество высыпаний к концу первого интервала между приёмами. В обоих исследованиях эффект сохранялся в течение 24 часов между приёмами. Как и в других исследованиях антигистаминных препаратов у пациентов с хронической идиопатической крапивницей, незначительное число пациентов с выявленной резистентностью к антигистаминным препаратам были исключены из исследования. Облегчение зуда более чем на 50 % отмечалось у 55 % пациентов, получавших дезлоратадин, по сравнению с 19 % в группе плацебо.

Лечение дезлоратадином также значимо снижало нарушение сна и дневной активности, оцениваемые по четырёхбалльной шкале.

Фармакокинетика

Абсорбция

Дезлоратадин определяется в плазме через 30 минут после приёма. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается приблизительно спустя 3 часа. Период полувыведения в конечной фазе составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (около 27 часов) и частоте приёма один раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе на интервале от 5 мг до 20 мг.

В серии фармакокинетических и клинических исследований у 6 % испытуемых отмечалась повышенная концентрация дезлоратадина. Распространённость этого фенотипа медленного метаболизатора была сравнимой у взрослых (6 %) и 14 испытуемых-детей от 2 до 11 лет (6 %) и была выше у чернокожих испытуемых (18 % взрослых, 16 % детей), чем у белых (2 % взрослых, 3 % детей).

В фармакокинетическом исследовании с многократным приёмом дезлоратадина в форме таблеток с участием здоровых взрослых четверо испытуемых оказались медленными метаболизаторами дезлоратадина. У этих испытуемых максимальная концентрация Cmax была выше приблизительно в 3 раза на протяжении около 7 часов, а период полувыведения в конечной фазе составил около 89 часов.

Схожие фармакокинетические параметры наблюдались в фармакокинетическом исследовании с многократным приёмом препарата в форме сиропа, проведённом с участием детей-медленных метаболизаторов в возрасте от 2 до 11 лет с диагнозом аллергического ринита. Экспозиция (площадь под кривой - AUC) дезлоратадина была приблизительно в 6 раз выше, а Cmax – приблизительно в 3-4 раза выше через 3-6 часов при периоде полувыведения в конечной фазе около 120 часов. Экспозиция была одинаковой у взрослых и детей – медленных метаболизаторов при соответствующих возрасту дозах. Общий профиль безопасности у этих испытуемых не отличался от такового в общей популяции. Действие дезлоратадина у медленных метаболизаторов в возрасте младше 2 лет не изучалось.

В отдельных исследованиях с однократным приёмом препарата при рекомендованных дозах значения AUC и Cmax дезлоратадина у детей были сравнимы с таковыми у взрослых после приёма дозы 5 мг дезлоратадина в форме сиропа.

Распределение

Дезлоратадин в умеренной степени (83% - 87%) связывается с белками плазмы. При приёме дезлоратадина один раз в сутки в дозе от 5 до 20 мг в течение 14 дней клинически значимой кумуляции препарата не отмечалось.

В перекрёстном исследовании с однократным приёмом дезлоратадина была показана биоэквивалентность препаратов в форме таблеток и сиропа. Так как раствор для приёма внутрь имеет такую же концентрацию дезлоратадина, проведение исследований биоэквивалентности не требуется; ожидается, что раствор эквивалентен сиропу и таблеткам.

Биотрансформация

Ферменты, отвечающие за метаболизм дезлоратадина, ещё не выявлены, поэтому нельзя полностью исключить взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, а в исследованиях in vitro показано, что препарат не ингибирует CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина.

Элиминация

В исследовании с однократным приёмом дезлоратадина в дозе 7,5 мг приём пищи (высококалорийный завтрак с высоким содержанием жиров) не оказывал влияния на фармакокинетику дезлоратадина. Грейпфрутовый сок не влиял на фармакокинетику дезлоратадина.

Пациенты с нарушением почечной функции

Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) сравнивали с таковой у здоровых испытуемых в одном исследовании с однократным приёмом препарата и в одном исследовании с многократным приёмом препарата. В исследовании с однократным приёмом препарата экспозиция дезлоратадина была приблизительно в 2 и 2,5 раза выше у пациентов с лёгкой либо умеренной и тяжёлой ХПН, соответственно, по сравнению со здоровыми испытуемыми. В исследовании с многократным приёмом препарата состояние равновесия достигалось после 11-го дня, а экспозиция дезлоратадина была в ~1,5 раза выше у испытуемых с лёгкой или умеренной ХПН и в ~2,5 раза выше у испытуемых с тяжёлой ХПН по сравнению со здоровыми испытуемыми. В обоих исследованиях изменения экспозиции (AUC и Cmax) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми.

ПОКАЗАНИЯ

БЛОГИР-3, раствор оральный, 0.5 мг/мл применяют у взрослых, подростков и детей старше 1 года для облегчения симптомов, связанных с:

- аллергическим ринитом

- крапивницей

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ или к лоратадину

- беременность и период лактации

- детский возраст до 1 года

- наследственная непереносимость фруктозы (в связи с наличием сорбитола в составе препарата)

Необходимые меры предосторожности при применении

Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности следует принимать дезлоратадин с осторожностью

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

При одновременном применении дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом клинически значимых взаимодействий не выявлено.

При одновременном приеме с алкоголем дезлоратадин не усиливал отрицательного влияния алкоголя на работоспособность пациента. Тем не менее, при применении дезлоратадина отмечены случаи непереносимости алкоголя и интоксикации. В связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме препарата с алкоголем.

Дети

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Нарушение функции почек

При тяжёлой почечной недостаточности дезлоратадин следует применять с осторожностью.

Судороги

Дезлоратадин следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или в семейном анамнезе, особенно у детей младшего возраста, у которых выше склонность к развитию новых припадков на фоне лечения дезлоратадином. При развитии судорог на фоне лечения следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения дезлоратадином.

Вспомогательные вещества с известным эффектом

В данном препарате содержится 150 мг сорбитола на 1 мл раствора, что эквивалентно дозе от 26 мг/кг массы тела у детей от 1 года до 15 мг/кг массы тела у взрослых на одну дозу препарата.

Препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Следует учитывать аддитивный эффект при сочетанном применении препаратов, содержащих сорбитол (или фруктозу), и поступление сорбитола (или фруктозы) с пищей.

Наличие сорбитола в препаратах для приёма внутрь может влиять на биодоступность других препаратов для приёма внутрь при одновременном их применении.

В препарате содержится 150 мг/мл пропиленгликоля (эквивалентно более 1 мг/кг/сутки и менее 50 мг/кг/сутки пропиленгликоля). При приеме пропиленгликоля более 400 мг/кг - для взрослых и 200 мг/кг - для детей, он может вызвать эффекты, подобные действию алкоголя.

Применение в педиатрии

Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних отделов дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, обследование, а также соответствующие лабораторные исследования и кожные тесты.

Около 6 % взрослых и детей от 2 до 11 лет медленно метаболизируют дезлоратадин и имеют повышенную концентрацию препарата. Безопасность дезлоратадина у медленных метаболизаторов в возрасте от 2 до 11 лет не отличается от таковой у детей с нормальной скоростью метаболизма. Влияние дезлоратадина на медленных метаболизаторов младше 2 лет не изучалось.

Во время беременности или лактации

Беременность

В качестве меры предосторожности желательно избегать применения дезлоратадина в период беременности.

Лактацич

Дезлоратадин выявляется у находящихся на грудном вскармливании детей, матери которых получают препарат. Влияние дезлоратадина на новорождённых/младенцев неизвестно. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания либо о прекращении терапии дезлоратадином, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу лечения для женщины.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Дезлоратадин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами. Пациенты должны быть проинформированы о том, что большинство людей не испытывает сонливость при применении дезлоратадина. Тем не менее, поскольку существуют индивидуальные реакции на все лекарственные препараты, пациентам рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или работа с механизмами, до тех пор, пока они не определят собственную реакцию на лекарственный препарат.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые и подростки (в возрасте 12 лет и старше)

Рекомендуемая доза препарата составляет 10 мл (5 мг) раствора орального один раз в сутки.

Особые группы пациентов

Дети

Дети в возрасте от 1 года до 5 лет: 2,5 мл (1,25 мг) раствора орального один раз в сутки.

Дети в возрасте от 6 до 11 лет: 5 мл (2,5 мг) раствора орального один раз в сутки.

Следует учитывать, что в большинстве случаев ринит у детей младше 2 лет имеет инфекционное происхождение и нет данных в пользу лечения инфекционного ринита дезлоратадином.

Безопасность и эффективность препарата БЛОГИР-3, раствор оральный, 0.5 мг/мл, для детей младше 1 года не установлена.

Имеются ограниченные данные клинических исследований по эффективности применения дезлоратадина у детей от 1 до 11 лет и у подростков от 12 до 17 лет.

Метод и путь введения.

Для приема внутрь.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Длительность лечения

В зависимости от тяжести заболевания должен определить лечащий врач.

При интермиттирующем аллергическом рините (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует оценить течение заболевания. Можно прекратить лечение после исчезновения симптомов и возобновить при их появлении.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов в течение 4 и более дней в неделю и более 4 недель) пациентам может быть предложена постоянная терапия на протяжении периода воздействия аллергена.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Профиль нежелательных явлений, связанных с передозировкой, по данным пострегистрационного применения, аналогичен профилю при применении терапевтических доз, но выраженность эффектов может быть выше.

Симптомы

В клиническом исследовании при многократном приёме дезлоратадина в дозе до 45 мг (в 9 раз выше терапевтической) клинически значимых эффектов не отмечалось.

Лечение

В случае передозировки следует предпринять стандартные меры по удалению неабсорбированного действующего вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Дезлоратадин не выводится посредством гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Дети

По данным пострегистрационного исследования, профиль нежелательных явлений при передозировке похож на таковой при приёме терапевтических доз, но выраженность явлений может быть выше.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Перед применением препарата БЛОГИР-3, раствор оральный, 0.5 мг/мл проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто (≥ 1/100 до < 1/10)

- головная боль

- бессонница (у детей младше 2 лет)

- сухость во рту

- слабость

- диарея (у детей младше 2 лет)

- повышение температуры (у детей младше 2 лет)

Очень редко (< 1/10000)

- галлюцинации

- головокружение, сонливость, бессонница, психомоторное возбуждение, судороги

- тахикардия, сердцебиение

- боль в области живота, тошнота, рвота, диспепсия, диарея

- повышение уровней печеночных ферментов, билирубина, гепатит

- миалгия

- реакции повышенной чувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, крапивница)

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- ненормальное поведение, агрессия, подавленное настроение

- удлинение интервала QT

- желтуха

- светочувствительность

- астения

- увеличение массы тела, повышенный аппетит

- сухость глаз

Дети

Прочие нежелательные реакции, отмеченные в течение пострегистрационного периода у детей (частота неизвестна), включали удлинение интервала QT, аритмию, брадикардию, аномальное поведение и агрессию.

В ретроспективном обзорном исследовании безопасности была показана повышенная частота впервые выявленных судорожных приступов у пациентов в возрасте от 0 до 19 лет на фоне приёма дезлоратадина по сравнению с периодами без приёма дезлоратадина. У детей в возрасте 0-4 лет скорректированное абсолютное повышение частоты составило 37.5 (95 % доверительный интервал (ДИ) 10.5 – 64.5) на 100000 человеко-лет, при базовой частоте впервые выявленных судорожных приступов 80.3 на 100000 человеко-лет. У пациентов в возрасте 5-19 лет скорректированное абсолютное повышение частоты составило 11.3 (95 % ДИ 2.3 – 20.2) на 100000 человеко-лет, при базовой частоте 36.4 на 100000 человеко-лет.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

FAMAR A.V.E., Греция

49-й км Национальной трассы Афины-Ламия, Авлона Аттика.

Тел: +30 210 98 98 500, факс: + 30 210 98 88 800

е-mail: info@famar.eu

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство "BELUPO" лекарства и косметика д.д. в Республике Казахстан

г. Алматы, ул. Тимирязева 42, корпус 15/1Б, офис 328.

Тел. +7 (727) 245 88 42, +7 (771) 701 41 14