Блогир-3 таблетки для рассасывания 5мг №10 табл

СОСТАВ

активное вещество - дезлоратадин 5 мг,

вспомогательные вещества: калия полакрилин, кислоты лимонной моногидрат, железа (III) оксид красный (Е172), магния стеарат, натрия кроскармеллоза, ароматизатор Тутти Фрутти (вкусовой компонент, мальтодекстрин, пропиленгликоль Е1520, крахмал модифицированный Е1450), аспартам, целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, калия гидроксид (если необходимо), вода очищенная.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Дезлоратадин.

Код АТХ R06AX27

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки для рассасывания

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Дезлоратадин – неседативный антигистаминный препарат длительного действия, селективный антагонист периферических H1-рецепторов. После приёма внутрь дезлоратадин селективно блокирует периферические H1-рецепторы гистамина, так как он не проникает в центральную нервную систему.

Фармакодинамические эффекты

Дезлоратадин проявляет противоаллергические свойства в рамках in vitro исследований. Они включают подавление высвобождения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 из тучных клеток/базофилов человека, а также ингибирование экспрессии молекул адгезии Р-селектина на эндотелиальные клетки. Клиническое значение этих результатов требует подтверждения.

Клиническая эффективность и безопасность

В исследовании с многократным приёмом препарата таблетки дезлоратадина, диспергируемые в ротовой полости, переносились хорошо.

При приеме рекомендованной дозы таблетки для рассасывания дезлоратадин 5 мг были биоэквивалентны обычным таблеткам дезлоратадина 5 мг. В связи с этим эффективность таблеток для рассасывания должна быть аналогична эффективности обычных таблеток дезлоратадина.

В   клиническом исследовании при ежедневном приёме до 20 мг дезлоратадина не отмечалось статистически или клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании при ежедневном приёме дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) на протяжении 10 дней не отмечалось удлинения интервала QTc.

В исследованиях взаимодействия при многократном применении совместно с кетоконазолом и эритромицином не было выявлено клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме.

Дезлоратадин не проникает в значимой степени через гематоэнцефалический барьер. В клинических исследованиях при рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота сонливости по сравнению с плацебо не повышалась. Дезлоратадин в таблетках в дозе 7,5 мг один раз в сутки не оказывал влияния на психомоторные функции в клинических исследованиях.

При однократном приёме в дозе 5 мг у взрослых дезлоратадин не оказывал влияния на результаты стандартных тестов лётной работоспособности, включая субъективное ощущение сонливости и выполнение лётных заданий.

В клинико-фармакологических исследованиях сочетанный приём алкоголя не приводил к усилению вызванного алкоголем нарушения работоспособности или к усилению сонливости. Не было выявлено значимых различий в результатах психомоторных тестов между группами дезлоратадина и плацебо при применении в сочетании с алкоголем или изолировано.

У пациентов с аллергическим ринитом таблетки дезлоратадина эффективно облегчали симптомы, включая чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд в глазах, слезотечение, покраснение глаз и зуд нёба. Эффективный контроль симптомов сохранялся на протяжении 24 часов.

Дети

Эффективность дезлоратадина не была четко продемонстрирована в исследованиях с участием подростков в возрасте от 12 до 17 лет.

Помимо принятого разделения на сезонный и круглогодичный, по длительности симптомов аллергический ринит также можно разделить на интермиттирующий и персистирующий. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. Персистирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов более 4 дней в неделю и более 4 недель.

Согласно общей оценке по опроснику качества жизни при риноконъюнктивите, дезлоратадин эффективно облегчал симптомы сезонного аллергического ринита. Наибольшее улучшение отмечалось в сфере практических задач и повседневных действий, затрудняемых симптомами.

В качестве клинической модели крапивницы изучали пациентов с хронической идиопатической крапивницей, так как патофизиология крапивницы схожа вне зависимости от этиологии, а хронических пациентов легче набрать для проспективного исследования. Так как причинным фактором всех типов крапивницы является высвобождение гистамина, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы других типов крапивницы, помимо хронической идиопатической крапивницы, соответственно рекомендациям в клинических руководствах.

В двух шестинедельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и снижал размер и количество высыпаний к концу первого интервала между приёмами. В обоих исследованиях эффект сохранялся в течение 24 часов между приёмами. Как и в других исследованиях антигистаминных препаратов у пациентов с хронической идиопатической крапивницей, незначительное число пациентов с выявленной резистентностью к антигистаминным препаратам были исключены из исследования. Облегчение зуда более чем на 50% отмечалось у 55% пациентов, получавших дезлоратадин, по сравнению с 19% в группе плацебо. Лечение дезлоратадином также значимо снижало нарушение сна и дневной активности, оцениваемые по четырёхбалльной шкале.

Фармакокинетика

Абсорбция

Дезлоратадин определяется в плазме через 30 минут после приёма. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается приблизительно спустя 3 часа. Период полувыведения в конечной фазе составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (около 27 часов) и частоте приёма один раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе на интервале от 5 мг до 20 мг.

В серии фармакокинетических и клинических исследований у 6% испытуемых отмечалась повышенная концентрация дезлоратадина. Распространённость этого фенотипа медленного метаболизатора была сравнимой у взрослых (6%) и 14 испытуемых-детей от 2 до 11 лет (6%) и была выше у чернокожих испытуемых (18% взрослых, 16% детей), чем у белых (2% взрослых, 3% детей), однако профиль безопасности у этих испытуемых не отличался от общепопуляционного.

В фармакокинетическом исследовании с многократным приёмом дезлоратадина в форме таблеток с участием здоровых взрослых четверо испытуемых оказались медленными метаболизаторами дезлоратадина. У этих испытуемых максимальная концентрация была выше приблизительно в 3 раза на протяжении около 7 часов, а период полувыведения в конечной фазе составил около 89 часов.

Распределение

Дезлоратадин в умеренной степени (83% - 87%) связывается с белками плазмы. При приёме дезлоратадина один раз в сутки в дозе от 5 до 20 мг в течение 14 дней клинически значимой кумуляции препарата не отмечалось.

Биотрансформация

Ферменты, отвечающие за метаболизм дезлоратадина, ещё не выявлены, поэтому нельзя полностью исключить взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, а в исследованиях in vitro показано, что препарат не ингибирует CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина.

В перекрёстных исследованиях с однократным приёмом дозы таблеток дезлоратадина, диспергируемых в ротовой полости, 5 мг и обычных таблеток дезлоратадина 5 мг обе лекарственных формы были биоэквивалентны. Исследование таблеток дезлоратадина 2,5 мг у детей не проводилось, однако в сочетании с исследованиями по подбору дозы у детей, данные фармакокинетических исследований таблеток дезлоратадина, диспергируемых в ротовой полости, позволяют рекомендовать дозу 2,5 мг для детей в возрасте от 6 до 11 лет.

Элиминация

Приём пищи увеличивает Tmax дезлоратадина с 2,5 до 4 часов, а Tmax 3-гидроксидезлоратадина – с 4 до 6 часов. В отдельном исследовании грейпфрутовый сок не влиял на фармакокинетику дезлоратадина. Вода не влияет на биодоступность таблеток дезлоратадина, диспергируемых в ротовой полости.

Пациенты с почечной недостаточностью

Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) сравнивали с таковой у здоровых испытуемых в одном исследовании с однократным приёмом препарата и в одном исследовании с многократным приёмом препарата. В исследовании с однократным приёмом препарата экспозиция дезлоратадина была приблизительно в 2 и 2,5 раза выше у пациентов с лёгкой либо умеренной и тяжёлой ХПН, соответственно, по сравнению со здоровыми испытуемыми. В исследовании с многократным приёмом препарата состояние равновесия достигалось после 11-го дня, а экспозиция дезлоратадина была в ⁓1,5 раза выше у испытуемых с лёгкой или умеренной ХПН и в ⁓2,5 раза выше у испытуемых с тяжёлой ХПН по сравнению со здоровыми испытуемыми. В обоих исследованиях изменения экспозиции (AUC и Cmax) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми.

ПОКАЗАНИЯ

БЛОГИР-3, таблетки для рассасывания, 5 мг применяют у взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше для облегчения симптомов, связанных с:

- аллергическим ринитом

- крапивницей

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ или к лоратадину

- детский возраст до 12 лет

- фенилкетонурия

- беременность и период лактации

Необходимые меры предосторожности при применении

Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности следует принимать дезлоратадин с осторожностью.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

При одновременном применении дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом клинически значимых взаимодействий не выявлено.

В фармакологическом клиническом исследовании при одновременном приеме с алкоголем дезлоратадин не усиливал отрицательного влияния алкоголя на работоспособность. Тем не менее, в ходе пострегистрационного применения дезлоратадина отмечены случаи непереносимости алкоголя и интоксикации. В связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с алкоголем.

Дети

Исследования лекарственного взаимодействия проводились только с участием взрослых.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности следует принимать дезлоратадин с осторожностью.

Судороги

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или в семейном анамнезе, особенно у детей младшего возраста, у которых выше склонность к развитию новых припадков на фоне лечения дезлоратадином. При развитии судорог на фоне лечения следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения дезлоратадином.

Вспомогательные вещества с известным эффектом

Каждая таблетка для рассасывания содержит 3 мг аспартама.

Аспартам после перорального приема гидролизуется в желудочно-кишечном тракте. Одним из основных продуктов гидролиза является фенилаланин. Данный препарат противопоказан лицам с фенилкетонурией.

В препарате содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия в одной таблетке. Препарат считается практически не содержащим натрия.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте младше 12 лет не установлена.

Опыт клинических исследований эффективности применения дезлоратадина у подростков в возрасте от 12 до 17 лет ограничен.

Во время беременности или лактации

Беременность

В качестве меры предосторожности желательно избегать применения дезлоратадина в период беременности.

Лактация

Дезлоратадин был выявлен у находящихся на грудном вскармливании детей, матери которых принимают препарат.

Влияние дезлоратадина на новорожденных/младенцев неизвестно. Решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене/воздержании от терапии дезлоратадином необходимо принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и преимущества терапии для матери.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Дезлоратадин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами. Пациенты должны быть проинформированы о том, что большинство людей не испытывает сонливость при применении дезлоратадина. Тем не менее, поскольку существуют индивидуальные реакции на все лекарственные препараты, пациентам рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или работа с механизмами, до тех пор, пока они не определят собственную реакцию на лекарственный препарат.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые и подростки (в возрасте 12 лет и старше)

Рекомендуемая доза препарата составляет 1 таблетку для рассасывания 5 мг один раз в сутки.

Особые группы пациентов

Дети

Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте младше 12 лет не установлена.

Имеются ограниченные данные клинических исследований по эффективности применения дезлоратадина у подростков от 12 до 17 лет.

Пациенты пожилого возраста

Нет особых рекомендаций по применению у пациентов пожилого возраста.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Нет особых рекомендаций по применению у пациентов с печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Метод и путь введения

Для приема внутрь.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Непосредственно перед приемом осторожно вскрыть блистерную упаковку и извлечь таблетку, не повреждая ее. Таблетку помещают в ротовую полость, где она сразу же растворяется. Запивать таблетку водой или другой жидкостью не требуется. Таблетку следует принять сразу же после вскрытия блистера.

Длительность лечения

Длительность лечения должен определить лечащий врач в зависимости от тяжести заболевания.

При интермиттирующем аллергическом рините (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует оценить течение заболевания. Можно прекратить лечение после исчезновения симптомов и возобновить при их появлении.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов в течение 4 и более дней в неделю и более 4 недель) пациентам может быть предложена постоянная терапия на протяжении периода воздействия аллергена.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Профиль нежелательных явлений, связанных с передозировкой, как следует из пострегистрационного применения, аналогичен профилю при применении терапевтических доз, но выраженность эффектов может быть выше.

Симптомы

В клиническом исследовании при многократном приёме дезлоратадина в дозе до 45 мг (в 9 раз выше терапевтической) клинически значимых эффектов не отмечалось.

Лечение

В случае передозировки следует предпринять стандартные меры по удалению неабсорбированного активного вещества.

Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Дезлоратадин не выводится посредством гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Дети

Профиль нежелательных явлений, связанных с передозировкой, как следует из пострегистрационного применения, аналогичен профилю при применении терапевтических доз, но выраженность эффектов может быть выше.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Перед применением препарата БЛОГИР-3, таблетки для рассасывания, 5 мг проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто (≥ 1/100 до <1/10)

- головная боль

- сухость во рту

- слабость

Очень редко (<1/10000)

- галлюцинации

- головокружение, сонливость, бессонница, психомоторное возбуждение, судороги

- тахикардия, сердцебиение

- боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея

- повышение уровней ферментов печени, билирубина, гепатит

- миалгия

- реакции повышенной чувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, крапивница)

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- ненормальное поведение, агрессия, подавленное настроение

- удлинение интервала QT

- желтуха

- светочувствительность

- астения

- увеличение массы тела

- повышенный аппетит

- сухость глаз

Дети

Прочие нежелательные реакции, отмеченные в течение пострегистрационного периода у детей (частота неизвестна), включали удлинение интервала QT, аритмию, брадикардию, аномальное поведение и агрессию.

Ретроспективное обзорное исследование безопасности показало увеличение частоты впервые выявленных судорожных приступов у пациентов в возрасте от 0 до 19 лет при приеме дезлоратадина по сравнению с периодами, когда дезлоратадин не принимался. Среди детей в возрасте от 0 до 4 лет скорректированный абсолютный прирост составил 37.5 (95 % доверительный интервал (ДИ) 10.5–64.5) на 100 000 человеко-лет при базовой частоте впервые развившихся судорог 80.3 на 100 000 человеко-лет. У пациентов в возрасте 5-19 лет скорректированный абсолютный прирост составил 11.3 (95 % ДИ 2.3–20.2) на 100 000 человеко-лет при фоновом уровне 36.4 на 100 000 человеко-лет.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Дженефарм С.А., Греция,

18-й км Маратонос Авеню, Паллини Аттики, 15351.

Тел: + 30 210 60 39 336, факс: + 30 210 60 39 402

e-mail: info@genepharm.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство "BELUPO" лекарства и косметика д.д. в Республике Казахстан

г. Алматы, ул. Тимирязева 42, корпус 15/1Б, офис 328.

Тел. +7 (727) 245 88 42, +7 (771) 701 41 14