Эсцита 10мг №14 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активного вещества - эсциталопрама оксалат 12.775 мг (эквивалентно эсциталопраму 10.000 мг соответственно);

вспомогательные вещества: коповидон (коллидон VA 64), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Нервная система. Психоаналептики. Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Эсциталопрам.

Код ATX N06AB10

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1А, 5-HT2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы, α1 , α2 , β адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Фармакодинамические эффекты

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании ЭКГ у здоровых людей изменение по сравнению с исходным уровнем QTc (коррекция Fridericia) составила 4,3 мс (90% ДИ: 2,2, 6,4) при дозе 10 мг / день и 10,7 мс (90 % ДИ: 8,6, 12,8) в супертерапевтической дозе 30 мг / день.

Клиническая эффективность и безопасность  

Основные депрессивные эпизоды

Было установлено, что эсциталопрам эффективен при лечении острых эпизодов депрессии в трех из четырех двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных (8 недель) исследований. В долгосрочном исследовании по профилактике рецидивов 274 пациента, которые ответили в течение начальной 8-недельной открытой фазы лечения эсциталопрамом 10 или 20 мг / день, были рандомизированы с эсциталопрамом в той же дозе и с плацебо в течение 36 недель. В этом исследовании пациенты, получавшие эсциталопрам постоянно, получили эффект более длительного рецидива в течение последующих 36 недель по сравнению с теми, кто получал плацебо.

Социальное тревожное расстройство

Эсциталопрам был эффективен как в трех краткосрочных (12-недельных) исследованиях, так и при 6-месячном исследовании по профилактике рецидивов при социальном тревожном расстройстве. В 24-недельном исследовании по выявлению дозы была продемонстрирована эффективность эсциталопрама в дозе 5, 10 и 20 мг.

Генерализованное тревожное расстройство

Эсциталопрам в дозах 10 и 20 мг/сут был эффективен в четырех из четырех плацебо-контролируемых исследований.

В объединенных данных из трех исследований с аналогичным дизайном, включающих 421 пациентов, получавших эсциталопрам, и 419 пациентов, получавших плацебо, было 47,5% и 28,9% ответных испытуемых соответственно и 37,1% и 20,8% - без ответных. Устойчивый эффект был отмечен с 1 недели.

Поддержание эффективности эсциталопрама в дозе 20 мг/день было продемонстрировано в рандомизированном исследовании эффективности с 24 до 76 неделями у 373 пациентов, которые ответили в течение начального 12-недельного открытого лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Профилактика рецидивов была показана для эсциталопрама в дозе 10 и 20 мг/сут у пациентов, которые ответили на эсциталопрам в течение 16-недельного открытого периода и вошли в 24-недельный рандомизированный двойной слепой плацебо-контролируемый период.

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации (среднее значение Tmax) составляет 4 часа после многократного применения.

Как и в случае с рацемическим эсциталопрамом, предполагается, что абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет около 80%.

Распределение

Кажущийся объем распределения (Vd, β/F) после перорального приема составляет около 12-26 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет менее 80% для эсциталопрама и его основных метаболитов.

Биотрансформация

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Оба метаболита являются фармакологически активными. Альтернативно, азот может окисляться до метаболита N-оксида. Исходное вещество и его метаболиты частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов обычно составляют 28-31% и <5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит опосредуется главным образом CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение

Период полувыведения β-фазы (t½ β) после многократного применения составляет около 30 часов, а плазменный клиренс после приема внутрь (Cloral) составляет около 0,6 л/мин. Основные метаболиты имеют значительно более длительный период полувыведения. Предполагается, что эсциталопрам и основные метаболиты выводятся как печенью (метаболический путь), так и почками, при этом основная часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой.

Линейность

Фармакокинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация в плазме достигается примерно через 1 неделю. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (20-125 нмоль/л) достигается при дозе 10 мг в сутки.

Пожилые пациенты (> 65 лет)

Эсциталопрам, по-видимому, выводится медленнее у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми пациентами. Концентрация эсциталопрама в системном кровотоке, рассчитанная с помощью площади под кривой «концентрация-время» (AUC), у пожилых пациентов примерно на 50% больше по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Сниженная функция печени

У пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) период полувыведения эсциталопрама увеличился примерно в два раза, а эффект был примерно на 60% больше по сравнению с субъектами с нормальной функцией печени.

Сниженная функция почек

При применении рацемического эсциталопрама у пациентов с нарушением функцией почек наблюдается более длительный период полувыведения и незначительное увеличение эффекта (CLCR составлял 10-53 мл/мин). Концентрации метаболитов в плазме не изучались, однако они могут быть повышены.

Полиморфизм

Было установлено, что «медленные» метаболизаторы CYP2C19 имеют в два раза более высокую концентрацию эсциталопрама в плазме крови по сравнению с «быстрыми» метаболизаторами. У «медленных» метаболизаторов CYP2D6 не наблюдалось значительных изменений концентрации эсциталопрама в плазме крови.

ПОКАЗАНИЯ

- депрессивные эпизоды любой степени тяжести

- панические расстройства с/без агорафобии

- социальное тревожное расстройство (социальная фобия)

- генерализованное тревожное расстройство

- обсессивно-компульсивное расстройство

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- одновременное применение с ингибиторами МАО, включая селегилин (используется для лечения болезни Паркинсона), моклобемид (используется для лечения депрессии) и линезолид (антибиотик).

- пациентам с выявленным или с врожденным удлинением интервала QT

- одновременное применение с лекарственными средствами, влияющими на ритм сердца

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы

- период беременности и кормления грудью

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Применение у детей

ЭСЦИТА® 20 не следует использовать в лечении у детей. Поведение, связанное с самоубийством (попытка самоубийства и мысли о самоубийстве), и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались среди педиатрической популяции, получавшей антидепрессанты, по сравнению с теми, кто получал плацебо. Если, исходя из клинической необходимости, решение о лечении, тем не менее, принимается, пациент должен тщательно контролироваться на предмет появления суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют долгосрочные данные о безопасности в педиатрической популяции, касающиеся роста, созревания и когнитивного и поведенческого развития.

Акатизия/психомоторное возбуждение

Применение СИОЗС связано с развитием акатизии, состояния, характеризующегося неприятным изнурительным ощущением беспокойства и необходимости двигаться, часто сопровождающегося неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое положение наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Повышение дозы может повредить пациентам, у которых развились такие симптомы.

Ишемическая болезнь сердца

Пациентам с ишемической болезнью сердца необходимо соблюдать осторожность. 

Удлинение интервала QT

Установлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. В течение постмаркетингового периода сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая пируэт, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или уже имеющегося удлинения интервала QT или другими сердечными заболеваниями.

Рекомендуется с осторожностью применять у пациентов со значительной брадикардией или с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью.

Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск возникновения злокачественных аритмий, и их следует корректировать до начала лечения эсциталопрамом.

При лечении пациентов со стабильным заболеванием сердца до начала лечения следует провести электрокардиографию.

Если во время лечения эсциталопрамом возникают признаки сердечной аритмии, следует прекратить лечение и сделать электрокардиограмму.

Закрытоугольная глаукома

СИОЗС, в том числе эсциталопрам, могут оказывать влияние на размер зрачка глаза, что может приводить к расширению зрачка. Эффект мидриаза обуславливает сужение угла зрения, что является результатом повышения внутриглазного давления и развития закрытоугольной глаукомы, особенно у пациентов имеющих предрасположенность к данному заболеванию. В связи с этим эсциталопрам должен применяться с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой или закрытоугольной глаукомой в анамнезе.

При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС (селективный ингибитор обратного захвата серотонина) включая эсциталопрам, следует учитывать следующее.

Парадоксальное беспокойство

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Судорожные припадки

Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у пациентов с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, должны быть отменены.

Мания

Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Суицидальные мысли

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Гипонатриемия

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, пациентам с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

Кровоизлияние

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у пациентов со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Поскольку клинический опыт одновременного применения эсциталопрама и ЭСТ ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.

Сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.

Серотониновый синдром

У пациентов, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием.

Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, следует немедленно прекратить одновременное лечение СИОЗС и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.

Сексуальная дисфункция

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)/ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (ИОЗСН) могут быть причиной  сексуальной дисфункции. Были сообщения о длительных сексуальных дисфункциях, несмотря на прекращение приема СИОЗС/ИОЗСН».

СИОЗС/ИОЗСН могут увеличить риск послеродовых кровотечений.

Зверобой продырявленный

Одновременное применение СИОЗС и препаратов из растительного сырья, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению случаев нежелательных реакций.

Симптомы, наблюдаемые при прекращении лечения

При прекращении приема препарата, особенно резкой, часто возникает синдром «отмены». Побочные эффекты, наблюдаемые при прекращении лечения, наблюдались примерно у 25 % пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15 % пациентов, принимавших плацебо.

Риск развития синдрома «отмены» может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность терапии и дозировку, а также скорость снижения дозы. Чаще всего сообщалось о головокружении, расстройстве чувствительности (в том числе парестезии и ощущения прохождения тока), расстройстве сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитации или тревоге, тошноте и/или рвоте, треморе, спутанности сознания, повышенном потоотделении, головной боли, диарее, сердцебиении, эмоциональной нестабильности, раздражительности, расстройстве зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно, однако у некоторых пациентов они могут проявляться в более тяжелой форме.

Симптомы обычно появляются в течение первых нескольких дней после прекращения приема препарата, однако известно о редких случаях таких симптомов у пациентов, пропустивших прием препарата.

В большинстве случаев симптомы купируются в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут сохраняться в течение 2-3 месяцев и более.

Поэтому при прекращении лечения рекомендуется постепенно снижать дозу эсциталопрама в течение нескольких недель или месяцев в соответствии с потребностями пациента.

Сведения о вспомогательных веществах

Это лекарственное средство содержит менее чем 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, что не является клинически значимым.

ЭСЦИТА® 20 содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тотальным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, не следует принимать данный лекарственный препарат.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Противопоказанные комбинации

Неселективные необратимые ингибиторы МАО

Сообщалось о случаях серьезных нежелательных реакций у пациентов при одновременном применении СИОЗС с неселективными необратимыми ингибиторами МАО, и у пациентов, которые недавно прекратили лечение СИОЗС и начали лечение ингибиторами МАО. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.

Эсциталопрам противопоказан в сочетании с неселективными необратимыми ингибиторами МАО. Прием препарата может быть начат через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО. Перед началом приема неселективных необратимых ингибиторов МАО должно пройти не менее 7 дней после прекращения лечения эсциталопрамом.

Обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид)

Из-за риска развития серотонинового синдрома одновременное применение эсциталопрама с ингибитором МАО А моклобемидом противопоказано. В случае если применение такой комбинации препаратов является необходимым,   лечение   следует   начать  с   минимально   рекомендуемых возможных доз, а также усилить клинический мониторинг.

Обратимый неселективный ингибитор МАО (линезолид)

Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО и его не следует назначать пациентам, получающим лечение эсциталопрамом. В случае если применение такой комбинации препаратов является необходимым, лечение следует начать с минимально возможных доз, а также проводить тщательный клинический мониторинг.

Необратимый селективный ингибитор МАО В (селегилин)

Из-за риска развития серотонинового синдрома следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с необратимым ингибитором МАО B селегилином.

Селегилин в дозах до 10 мг в сутки был безопасным при одновременном применении с рацемическим эсциталопрамом.

Удлинение интервала QT

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в сочетании с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, не проводились. Аддитивный эффект эсциталопрама и этих лекарственных средств не может быть исключен. Поэтому одновременное применение эсциталопрама со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, противопоказано: антиаритмические средства класса IA и III, антипсихотические средства (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные средства (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин), некоторые антигистаминные средства (например, астемизол, мизоластин).

Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при применении

Серотонинергические лекарственные средства

Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности

СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности (например, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, СИОЗС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), мефлохин, бупропион и трамадол).

Литий, триптофан

При   одновременном   применении  СИОЗС  с  литием  или триптофаном следует соблюдать осторожность, так как сообщалось о  случаях  усиления действия.

Зверобой

Одновременное применение СИОЗС и лекарственных средств растительного происхождения, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению частоты нежелательных реакций.

Геморрагия

Совместное применение эсциталопрама и пероральных антикоагулянтов может привести к нарушениям свертываемости крови. У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует тщательно контролировать факторы свертывания крови перед началом или после прекращения лечения препаратом.

Одновременное применение НПВС может увеличить склонность к кровотечениям.

Алкоголь

Никаких фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействий между эсциталопрамом и алкоголем не ожидается. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение препарата с алкоголем не рекомендуется.

Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию/гипомагниемию, так как при развитии таких состояний повышается риск развития злокачественных аритмий.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита, деметилированного эсциталопрама (S-DCT), видимо частично катализируется изоферментом CYP2D6.

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) в дозе 30 мг один раз в сутки приводит к умеренному (примерно на 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременное применение эсциталопрама и циметидина (умеренно активный общий ингибитор) в дозе 400 мг два раза в сутки приводит к умеренному (примерно на 70%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении эсциталопрама с циметидином. Может потребоваться коррекция дозы.

Таким образом, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и ингибиторов CYP2C19 (например, омепразола, эзомепразола, флуконазола, флувоксамина, лансопразола, тиклопидина) или циметидина. Может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама на основе мониторинга нежелательных реакций при одновременном применении с ингибиторами CYP2C19.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые в основном метаболизируются CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс, такими как флекаинид, пропафенон, метопролол (в случае применения при сердечной недостаточности), или с некоторыми лекарственными средствами, действующими на центральную нервную систему, которые в основном метаболизируется CYP2D6, например, антидепрессантами, такими как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, или с антипсихотическими средствами, такими как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное применение эсциталопрама с дезипрамином или метопрололом приводило в обоих случаях к двукратному увеличению концентраций этих двух субстратов CYP2D6 в плазме.

Имеются данные, что эсциталопрам также может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств, которые метаболизируются CYP2C19.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При применении лекарственных средств, относящихся к терапевтической группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), следует учитывать следующие особые указания и меры предосторожности.

Применение препарата противопоказано у детей и подростков до 18 лет

Препарат не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет. У детей, получавших антидепрессанты, чаще наблюдались суицидальное поведение (попытка суицида и суицидальные мысли) и враждебность (преобладание агрессивного поведения, склонность к конфронтации и раздражение) по сравнению с группой плацебо. В случае принятия на основании клинической оценки решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным контролем на предмет появления суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют долгосрочные данные по безопасности в педиатрической популяции, касающиеся роста, созревания и когнитивного и поведенческого развития.

Во время беременности или лактации

Имеются ограниченные данные о применении эсциталопрама при беременности.

Данные наблюдений показали репродуктивную токсичность. Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней  необходимости,  когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск осложнений для плода.

Следует проводить наблюдение за новорожденными в случае применения препарата матерью на более поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре. При беременности следует избегать резкого прекращения применения препарата.

В случае применения матерью СИОЗС/СИОЗСН на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие симптомы: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильная температура тела, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертензия, гипотензия, гиперрефлексия, тремор, нервозность, раздражительность, апатия, постоянный плач, сонливость и нарушения сна. Данные симптомы могут быть обусловлены как серотонинергическим действием, так и развитием синдрома отмены. В большинстве случаев осложнения начинаются сразу или в течение 24 часов после рождения.

Наблюдения свидетельствуют о том, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках беременности, может увеличить риск развития персистентной легочной гипертензии у новорожденных (ПЛГН). Наблюдаемый риск составил около 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции наблюдается от 1 до 2 случаев ПЛГН на 1000 беременностей.

Лактация

Ожидается, что эсциталопрам из организма выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью не рекомендуется.

Фертильность

Эсциталопрам может влиять на качество спермы. При применении некоторых СИОЗС у людей сообщалось об обратимом влиянии на качество спермы. Влияния на фертильность человека до настоящего времени не наблюдалось.

Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после применения СИОЗС/ИОЗСН за месяц до рождения.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Несмотря на то, что эсциталопрам не влияет на интеллектуальные функции и психомоторные реакции, любое психотропное средство может вызвать ослабление суждений или навыков. Пациенты должны быть осведомлены о потенциальном риске нарушения способности управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Депрессивные эпизоды

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии

В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.

Генерализованное тревожное расстройство

Рекомендуемая начальная доза – 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг/сут.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Рекомендуемая доза – 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов. Необходимо регулярно оценивать эффективность лечения.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Рекомендуется использовать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут.) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

Пациенты с почечной недостаточностью

При легкой и умеренной почечной недостаточности корректировки доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (CLCR ниже 30 мл/мин) следует назначать ЭСЦИТА® 20 с осторожностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.

Сниженная активность цитохрома Р4502C19

Для пациентов со слабой активностью изофермента Р4502C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Указание на наличие риска симптомов отмены

При прекращении лечения препарата ЭСЦИТА® 20 доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены.

Метод и путь введения

ЭСЦИТА® 20 назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы

Симптомы, наблюдаемые при передозировке эсциталопрама, включают симптомы со стороны центральной нервной системы (головокружение, тремор, ажитация, редкие случаи серотонинового синдрома, судорожные припадки, кома), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота/рвота), со стороны сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и со стороны водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение

Специфический антидот неизвестен. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно быстрее после перорального приема препарата. Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

При передозировке рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмиями, одновременно применяющих лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, или у пациентов с измененным метаболизмом, например, с нарушением функции печени.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Очень часто (≥ 1/10)

- головная боль

- тошнота

Часто (≥ 1/100, но < 1/10)

- снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение массы тела

- тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин)

- бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор

- синусит, зевота

- диарея, запор, рвота, сухость во рту

- повышенная потливость

- артралгия, миалгия

- нарушение эякуляции и импотенция (у мужчин)

- усталость, гипертермия

Нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100)

- снижение массы тела

- бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания

- нарушение вкуса, нарушение сна, обморок

- мидриаз, нарушения зрения

- тиннитус

- тахикардия

- эпистаксис

- желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальное кровотечение)

- крапивница, алопеция, сыпь, зуд

- метроррагия и меноррагия (у женщин)

- отек

Редко (≥ 1/10000, но < 1/1000)

- анафилактические реакции

- агрессивность, деперсонализация, галлюцинации

- серотониновый синдром

- брадикардия

Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным)

- тромбоцитопения

- неадекватная секреция антидиуретического гормона

- гипонатриемия, анорексия1

- мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение2

- дискинезия, двигательные нарушения, судорожные припадки, психомоторное возбуждение/акатизия1

- желудочковая аритмия с удлинением интервала QT на электрокардиограмме, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»

- ортостатическая гипотензия

- гепатит, нарушение функциональных показателей печени

- экхимоз, ангионевротический отек

- рабдомиолиз

- задержка мочи

- галакторея, приапизм (у мужчин)

- послеродовые кровотечения.

1 Нежелательные реакции наблюдались при применении СИОЗС.

2 Случаи появления суицидальных мыслей и суицидального поведения наблюдались во время или сразу после прекращения лечения эсциталопрамом.

Удлинение интервала QT

Случаи удлинения интервала QT и желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», были зарегистрированы в постмаркетинговый период применения эсциталопрама, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или с удлиненным интервалом QT в анамнезе или другими заболеваниями сердца.

Классовые эффекты

В эпидемиологических исследованиях, в основном проводимых у пациентов в возрасте 50 лет и старше, наблюдался повышенный риск развития переломов костей при приеме СИОЗС и трициклических антидепрессантов. Механизм возникновения этого риска неизвестен.

Симптомы отмены при прекращении лечения

Прекращение лечения СИОЗС/СИОЗСН, особенно резкое, часто сопровождается возникновением симптомов отмены. Наиболее часто возникают головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезия и ощущение удара электрическим током), нарушения сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенная потливость, головная боль, диарея, пальпитации, эмоциональная нестабильность, раздражительность, зрительные нарушения. Как правило, эти симптомы легкой или умеренной степени тяжести и быстро проходят, однако у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре  не выше 25 °C в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш., г.Дюздже, Турция

Санджаклар Махаллеси  Эски  Акчакоджа  Джадесси 81100

Тел:   +90 216 633 60 00

Факс: +90 216 633 60 01

Адрес электронной почты: nobel@nobel.com.tr

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты   nobel@nobel.kz