Асменол 10мг №28 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество - монтелукаст натрия 10,40 м (эквивалентно монтелукасту) (10,00 мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза (тип LF), натрия кроскармеллоза, магния стеарат

оболочка Опадрай белый 20А28671: гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (E171).

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты системного действия при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.

Код ATХ R03DC03

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) – это сильнодействующие воспалительные эйкозаноиды, высвобождающиеся из различных клеток, в том числе из тучных клеток и эозинофилов. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT). CysLT тип-1 (CysLT1) рецепторы находятся в дыхательных путях (включая гладкомышечные клетки и макрофаги дыхательных путей) и на других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и определенные миелоидные стволовые клетки). CysLTs взаимосвязаны с патофизиологией астмы и аллергическим ринитом. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, выделение секрета слизистой оболочкой, проницаемость сосудов, привлечение эозинофилов. При аллергическом рините CysLTs высвобождаются из слизистой оболочки носа после воздействия аллергена на протяжении ранней и поздней фазы реакции, а также ассоциированы с симптомами аллергического ринита. Интраназальная проба с CysLTs продемонстрировала повышение резистентности носовых дыхательных путей и симптомы заложенности носа.

Монтелукаст представляет собой активное при пероральном применении соединение, которое с высоким сродством и селективностью связывается с рецепторами CysLT1. Монтелукаст ингибирует бронхоконстрикцию, вызванную применением ингаляционного LTD4, уже в дозе 5 мг. Расширение бронхов (бронходилатация) наблюдается в течение 2 часов с момента перорального приема препарата. Эффект расширения бронхов на фоне применения β-агониста является аддитивным по отношению к эффекту монтелукаста. Терапия с применением монтелукаста сопровождается ингибированием как ранней, так и поздней фазы бронхоконстрикции вследствие антигенной стимуляции.

Терапия монтелукастом сопровождается значительным снижением количества эозинофилов в дыхательных путях (по результатам оценки в мокроте) и в периферической крови, улучшая клинический контроль астмы.

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро всасывается после перорального приема. Для препарата в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой 10 мг, средняя максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается в течение трех часов (Tmax) после приема у взрослых пациентов в состоянии натощак. Средняя пероральная биодоступность составляет 64%. Стандартный прием пищи не влияет на пероральную биодоступность и Cmax. В случае приема препарата в форме жевательных таблеток 5 мг Cmax достигается в течение двух часов после приема у взрослых пациентов в состоянии натощак. Средняя пероральная биодоступность составляет 73% и снижается до 63% в случае применения, связанного со стандартным приемом пищи.

Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии в среднем составляет 8-11 литров. Монтелукаст подвергается активному метаболизму. После применения монтелукаста в терапевтических дозах концентрации метаболитов в плазме у взрослых и у детей в равновесном состоянии были на неопределяемых уровнях.

Изофермент цитохрома P450 CYP2C8 – основной фермент, участвующий в метаболизме монтелукаста. Также меньший вклад в метаболизм вносят изоферменты CYP3A4 и 2C9, хотя было показано, что итраконазол, ингибитор CYP3A4, не влиял на фармакокинетические параметры монтелукаста у здоровых пациентов, получавших монтелукаст 10 мг ежедневно. Монтелукаст в терапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома P450 CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Метаболиты вносят минимальный вклад в терапевтический эффект монтелукаста.

Клиренс монтелукаста из плазмы у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального применения 86% монтелукаста выделяется с калом в течение 5 дней, и <0,2% с мочой. В совокупности с данными по пероральной биодоступности монтелукаста это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты практически полностью выделяются с желчью.

У пожилых пациентов или пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется. Специальные исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, предполагается, что коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (по классификации Чайлд-Пью >9) отсутствуют. На фоне применения монтелукаста в высоких дозах (в 20 и в 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не наблюдался в условиях применения препарата в рекомендованной дозе 10 мг один раз в сутки.

ПОКАЗАНИЯ

- Терапия астмы в качестве дополнительного препарата у пациентов с легкой или среднетяжелой персистирующей астмой, у которых не удается в достаточной степени контролировать течение астмы на фоне применения ингаляционных кортикостероидов, и не удается добиться адекватного клинического контроля астмы на фоне применения β-агонистов короткого действия «по потребности». У пациентов с астмой, которым показан монтелукаст, препарат также облегчает симптомы сезонного аллергического ринита

- Профилактика астмы, основным компонентом которой является индуцированный физической нагрузкой бронхоспазм.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

- дети младше 15 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности препарата

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Никогда не следует использовать пероральный монтелукаст для терапии острых приступов астмы. В этих случаях следует продолжать применять с этой целью свой обычный легкодоступный препарат для неотложной терапии. В случае возникновения острого приступа необходимо применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Следует как можно скорее обратиться к своему врачу в случае, если пациент требует большее количество ингаляций β-агониста короткого действия, чем обычно.

Не следует осуществлять резкое переключение с ингаляционных или пероральных кортикостероидов на монтелукаст.

При этом отсутствуют данные, демонстрирующие, что можно уменьшить применение пероральных кортикостероидов в случае сопутствующего применения монтелукаста.

В редких случаях, у пациентов, получающих терапию противоастматическими препаратами, включая монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими признаками васкулита, указывающими на синдром Чарга-Стросса, состояние, лечение которого часто осуществляется с применением системных кортикостероидов. Эти случаи иногда были ассоциированы с уменьшением доз или отменой пероральных кортикостероидов. Хотя причинно-следственная взаимосвязь с антагонистическим действием на рецепторы лейкотриена не установлена, врачи должны быть готовы к возможному возникновению у пациентов эозинофилии, сыпи по типу васкулита, ухудшения легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентов, у которых возникли эти симптомы, необходимо повторно обследовать и оценить приемлемость схемы терапии.

У пациентов с аспирин-чувствительной астмой лечение монтелукастом не влияет на необходимость избегать применения аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Монтелукаст может применяться в сочетании с другими препаратами, которые обычно используются для профилактики и длительного лечения астмы. В исследованиях лекарственного взаимодействия применение монтелукаста в рекомендованной клинической дозе не сопровождалось клинически значимыми эффектами на фармакокинетику следующих лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой «концентрация в плазме - время» (AUC) для монтелукаста у пациентов, принимавших в качестве сопутствующего препарата фенобарбитал, снижалась приблизительно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментами CYP 3A4, 2C8, и 2C9, необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении монтелукаста с индукторами CYP 3A4, 2C8 и 2C9, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин, особенно при лечении детей.

Монтелукаст является сильнодействующим ингибитором CYP 2C8. Однако данные лекарственного взаимодействия с применением монтелукаста и розиглитазона (маркерного субстрата, являющегося представителем группы лекарственных средств, метаболизм которых осуществляется преимущественно посредством CYP 2C8), продемонстрировало, что монтелукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo. Поэтому предполагается, что монтелукаст заметно не повлияет на метаболизм лекарственных средств, который осуществляется посредством этого фермента (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

Монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и, в значительно меньшей степени, 2C9 и 3A4. Лекарственные взаимодействия с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP 2C8 и 2C9), гемфиброзил увеличивал уровень системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. При этом обычно коррекции дозы монтелукаста при сочетанном применении гемфиброзила или других сильнодействующих ингибиторов CYP 2C8 не требуется, но врач должен быть осведомлен о возможном увеличении вероятности возникновения нежелательных реакций.

На основании in vitro данных можно предположить отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с менее сильнодействующими ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом). Сочетанное применение монтелукаста с итраконазолом, активным ингибитором CYP 3A4, не сопровождалось значимым увеличением уровня системного воздействия монтелукаста.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Нервно-психические расстройства. Нарушения со стороны психики отмечались у взрослых, подростков и детей, принимавших монтелукаст. Нарушения со стороны психики включали такие побочные эффекты, как: возбуждение, агрессивное поведение, враждебность, тревожность, депрессию, дезориентацию, нарушение концентрации внимания, патологические сны, галлюцинацию, бессонницу, раздражительность, нарушения памяти, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и попытки (включая суицид) и тремор. Пациенты и/или лица обеспечивающие уход, должны уведомлять своего врача в случае возникновения таких изменений. Врачам следует тщательно оценивать риск и пользу продолжения лечения с применением монтелукаста, в случаях развития таковых нарушений.

Беременность

Ограниченные данные, полученные из баз данных случаев приема препарата во время беременности, не свидетельствуют о наличии причинно-следственной взаимосвязи между приемом (воздействием) монтелукаста и появлением пороков развития (врожденных дефектов конечностей), которые в редких случаях были описаны в рамках международного опыта применения препарата в пострегистрационном периоде. Асменол может применяться во время беременности только при наличии строгих показаний.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяются ли монтелукаст/метаболиты с человеческим грудным молоком. Асменол может применяться в период кормления грудью только при наличии строгих показаний.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Монтелукаст не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и к управлению сложными механизмами. Однако отдельные пациенты описывали появление сонливости или головокружения.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Для пациентов с астмой или с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом в возрасте 15 лет и старше доза составляет 10 мг (1 таблетка) в сутки, вечером.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие Асменола на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациентам следует продолжать принимать Асменол, как при улучшении течения заболевания, так и во время периода ухудшения.

Асменол не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими такое же действующее вещество – монтелукаст.

Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени легкой и умеренной степени или с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мужчин и женщин одинаковая.

Метод и путь введения

Для приема внутрь. Асменол можно применять независимо от приема пищи.

Лечение препаратом Асменол в зависимости от других методов лечения астмы

Асменол можно добавлять к уже приводящемуся лечению пациента.

Ингаляционные кортикостероиды

Лечение препаратом Асменол можно применять как дополнительную терапию у пациентов, у которых применение ингаляционных кортикостероидов и по необходимости β-агонистов короткого действия не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. Асменол не должен заменять ингаляционные кортикостероиды.

Дети и подростки

Применение препарата Асменол 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не рекомендовано у детей младше 15 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности препарата в этой возрастной группе.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В большинстве случаев передозировки побочных реакций не возникало.

Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Неизвестно, выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или при гемодиализе.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Очень часто

- инфекции верхних дыхательных путей*

Часто

- головная боль

- абдоминальная боль, диарея**, тошнота**, рвота**

- жажда

- сыпь**

- повышение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ)

- пирексия*

Нечасто

- реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

- патологические сны, включая кошмарные сновидения, бессонница, сомнамбулизм, возбуждение, ажитация, включая агрессию и враждебность, депрессия, психомоторная гиперреактивность, включая раздражительность, беспокойство, тремор***

- головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги

- носовое кровотечение

- сухость во рту, диспепсия

- кровоподтеки, крапивница, зуд

- артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

- астения/усталость, отек

- энурез у детей

Редко

- склонность к кровоточивости

- нарушение концентрации внимания, расстройства памяти

- пальпитация

- ангионевротический отек

Очень редко

- эозинофильные инфильтраты в печени

- галлюцинации, дезориентация, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида), дисфемия

- синдром Чарга-Стросса

- гепатит, включая холестатический, гепатоцеллюлярный и поражения печени смешанного генеза

- мультиформная эритема, узловая эритема

- тромбоцитопения

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Фармацевтический завод «Польфарма» АО

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610151)

Номер автоответчика +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты complaints@santo.kz; phv@santo.kz