СОСТАВ
Одна туба содержит:
активное вещество: ацикловир – 0,250 г;
вспомогательные вещества: куриное масло (компонент липидный птичьего жира, ЛИПОКОМП-С), эмульгатор № 1, макрогол-400 (полиэтиленоксид-400, полиэтиленгликоль-400), пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат (нипагин, метилпарабен), пропилпарагидроксибензоат (нипазол, пропилпарабен), вода очищенная.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Дерматология. Антибиотики и химиотерапевтические препараты для применения в дерматологии. Химиотерапевтические препараты для местного применения. Противовирусные препараты. Ацикловир
Код АТХ: D06BB03
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Мазь
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Фармакодинамические свойства
Механизм действия
Противовирусное (антигерпетическое) средство для наружного применения – синтетический аналог нуклеозида тимидина, являющегося природным компонентом ДНК. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловира трифосфат, «встраиваясь» в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса.
Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении простого герпеса (Herpes simplex) 1 и 2 типа.
Фармакокинетика
Абсорбция
Исследования показали, что при многократном местном применении мази системная абсорбция ацикловира минимальна.
Распределение
При внутривенном и пероральном введении ацикловир хорошо распределялся по всем тканям, включая мозг, у мышей и крыс. Связывание ацикловира с белками плазмы составляет 9–36 % или ниже и не зависит от концентрации лекарственного средства в плазме. Отмечены видовые различия в желудочно-кишечной абсорбции и биотрансформации ацикловира. При пероральном введении абсорбция у собак и мышей лучше, чем у крыс и макак-резусов.
Биотрансформация
При пероральном и парентеральном введении препарата, биотрансформация ацикловира значительно варьирует у разных видов животных. Основным метаболитом ацикловира, обнаруживаемым в моче, является 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Этот метаболит составляет около 5 % от экскретируемой дозы у крыс, мышей и собак и около 40 % у кроликов, морских свинок и макак-резусов. Еще один метаболит 8-гидрокси-9-(2-гидроксиэтоксиметил) гуанин составляет менее 1 % от введенной дозы ацикловира.
Элиминация
При парентеральном введении доля препарата, выделяемого с мочой в неизмененном виде, составляет 3,7 % для обезьян, 19 % для крыс, 43 % для мышей и 75 % для собак. 9-карбоксиметоксиметилгуанин составляет около 5 % от экскретируемой дозы у крыс, мышей и собак и около 40 % у кроликов, морских свинок и макак-резусов. Как и люди, собаки, крысы и макаки-резусы демонстрируют двухфазное снижение концентрации ацикловира в плазме, что указывает на двухкамерную фармакокинетическую модель с перерывом в 1–3 часа.
При нанесении на кожу крыс крема ацикловир 5 % (500 мг на 1 см2) в описанном выше исследовании Nair с соавторами (2016 г.), выведение ацикловира из слоев кожи измерялось в течение 3 часов. Константа скорости элиминации (Kel) и период полувыведения ацикловира составляли 0,05 ± 0,01 ч-1 и 14,78 ± 2,63 ч соответственно.
Согласно данным исследования Yamashita с соавторами (1993 г.) количество ацикловира, выделяемого с мочой, составляло всего 0,42 % от введенной дозы через 8 часов после нанесения мази на кожу. В это же время анализ концентрации препарата в коже показал, что концентрация препарата в коже все еще была выше минимальных ингибирующих концентраций.
Линейность (нелинейность)
Фармакокинетические свойства пропорциональны дозе и не изменяются во времени.
Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость
Данные отсутствуют.
ПОКАЗАНИЯ
– лечение вирусных инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, губ и кожи лица (рецидивирующий герпес губ).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
– гиперчувствительность к ацикловиру, или валацикловиру, или какому-либо другому компоненту препарата.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение вместе с иммуностимуляторами усиливает эффект ацикловира.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью: мазь ацикловира эффективна для профилактики рецидивов герпеса губ. Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше его начать (при первых признаках инфекции).
Следует избегать нанесения на слизистые оболочки (особенно рта и носа), а также попадания в глаза. Для применения в офтальмологии существует другая лекарственная форма ацикловира.
Не мыться и не купаться сразу после нанесения препарата.
Для реализации лечебного эффекта ацикловира имеет значение состояние иммунной системы организма. Пациентам со сниженным иммунитетом (при ВИЧ/СПИДе или после трансплантации костного мозга) на фоне местного применения мази ацикловира следует назначать системное введение препарата, также как в случае тяжелого и рецидивирующего течения герпетической инфекции. Полоску мази 1,25 см следует наносить на 25 кв. см пораженной кожи.
Для предупреждения аутоинокуляции на другие участки кожи необходимо использовать напальчники или резиновые перчатки.
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
В случае возникновения аллергических реакций во время применения препарата необходимо немедленно прекратить использование мази и принять соответствующие меры.
Содержит пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи; а также метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут стать причиной возникновения аллергических реакций замедленного типа.
Прием во время беременности или лактации
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При поступлении в системный кровоток матери ацикловир проникает в грудное молоко, но количество препарата, которое может получить ребенок при применении мази, крайне незначительно.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
АЦИКЛОВИР-АКОС не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Мазь наносят на пораженные участки 5–6 раз в сутки (как можно раньше после начала инфекции) через равные промежутки времени.
Важно начинать лечение рецидивирующей инфекции во время продромальной фазы или в самом начале проявления инфекции.
Терапию следует продолжать до того времени, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут.
Метод и путь введения
Наружно.
Длительность лечения – не менее 5 дней, максимум 10 дней.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
В настоящее время о случаях передозировки препарата АЦИКЛОВИР-АКОС, мазь для наружного применения, не сообщалось.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Нечасто:
– кратковременное ощущение жжения и покалывания в месте нанесения препарата, сухость кожи, шелушение кожи, зуд.
Редко:
– эритема, контактный дерматит в месте нанесения препарата.
Очень редко:
– анафилактические реакции, включая ангионевротический отек и крапивницу.
СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года
Не применять по истечении срока годности!
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Без рецепта.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ПАО «Синтез», Россия
Тел.: +7 (495) 646-28-68
Е-mail: info@binnopharmgroup.ru
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО "LEKARSTVENNAYA BEZOPASNOST (Лекарственная безопасность)",
050047, Республика Казахстан, г. Алматы, Алатауский район, микрорайон Саялы, д. 16
Тел.: +7 (777) 064-27-02
Е-mail: adversereaction@drugsafety.ru, info@binnopharmgroup.ru