АЦЦ 600мг №20 табл шипучие

СОСТАВ

Одна таблетка шипучая содержит

активное вещество – ацетилцистеин 600.00 мг,

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный, маннитол (Е421), лактоза безводная, кислота аскорбиновая, натрия цикламат, натрия сахарин, натрия цитрат дигидрат, цинка сульфат моногидрат, ароматизатор лимонный «ВВ».

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Экспекторанты, исключая комбинации с подавляющими кашель. Муколитики. Ацетилцистеин

код ATХ R05CB01

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки шипучие

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

АЦЦ 600 содержит активное вещество ацетилцистеин – производное цистеина с активной тиоловой группой, обладающее как муколитическим, так и антиоксидантным действием.

Муколитическое действие ацетилцистеина обусловлено способностью тиоловой группы ослаблять дисульфидные связи в мукопротеинах.

Антиоксидантные свойства АЦЦ 600 основывается на прямой за счет ацетилцистеина и косвенной за счет глутатиона инактивации электрофильных и оксидативных соединений.

Посредством цистеина ацетилцистеин обеспечивает доступность основного прекурсора синтеза глутатиона, с последующим повышением эндогенного выделения глутатиона. Эндогенные и экзогенные оксиданты, которые могут нейтрализоваться ацетилцистеином и глутатионом, играют существенную роль в патогенезе воспалительных заболеваний органов дыхания.

Клиническая эффективность и безопасность

АЦЦ 600 разжижает секрецию дыхательных путей, улучшая отхаркивание и успокаивая кашлевой рефлекс, облегчает дыхание.

Ацетилцистеин оказывает интенсивное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секрет, деполимеризирует мукопротеиновые комплексы и нуклеиновые кислоты, которые придают вязкость стекловидному и гнойному содержимому мокроты и других секретов, что уменьшает вязкость мокроты, улучшает ее отделение и облегчает кашель. Обладает антиоксидантным действием, обусловленным наличием свободной тиольной (-SH) нуклеофильной группы, способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего действия хлорноватистой кислоты (HOCl) – окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион (GSH).

Глутатион (GSH) – это высокореакционный трипептид, распределяемый повсеместно в различных тканях организмов животных, и крайне важный для поддержания функциональной способности, а также клеточной морфологической целостности, так как он представляет собой самый важный внутриклеточный защитный механизм против окисляющих радикалов, экзогенных или эндогенных, и против ряда цитотоксических веществ.

Эти действия делают ацетилцистеин особенно подходящим для лечения острых и хронических заболеваний дыхательной системы, которые характеризуются густым и вязким слизистым и слизисто-гнойным секретом.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приёма внутрь ацетилцистеин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется в печени в цистеин, фармакологически активный метаболит, а также в диацетилцистеин, цистин и различные смешанные дисульфиды.

Распределение

Из-за высокого эффекта “первого прохождения” через печень, биодоступность ацетилцистеина очень низка (примерно 10 %).

Максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-3 ч. Максимальная концентрация в плазме метаболита цистеина составляет около 2 мкмоль/л. Связывание ацетилцистеина c белками плазмы составляет примерно 50 % через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.

Элиминация

Ацетилцистеин выводится через почки почти исключительно в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистеина).

Период полувыведения в плазме составляет приблизительно 1 час и в основном определяется печёночной биотрансформацией. Поэтому нарушение функции печени приводит к удлинению периода полувыведения вплоть до 8 часов. Средний конечный период полувыведения после приема внутрь составляет 6,25 часа. Около 30 % дозы выводится почками.

ПОКАЗАНИЯ

Заболевания дыхательных путей, приводящие к образованию трудноотделяемой мокроты, такие как острый и хронический бронхит, ларингит, синусит, трахеит, грипп, бронхиальная астма и муковисцидоз (в качестве вспомогательной терапии).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ

- активная пептическая язва

- дефицит фермента Lapp лактазы

- мальабсорбция глюкозы-галактозы

- детский возраст до 12 лет, у детей с муковисцидозом – до 6 лет

- фенилкетонурия

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Муколитический эффект

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин.

Ацетилцистеин создает интенсивное муколитическое-разжижающее действие на слизистый и слизисто-гнойный секрет (мокроту), деполимеризуя мукопротеиновые комплексы и нуклеиновые кислоты, которые оказывают вязкость на стекловидный и гнойный компонент мокроты и другого секрета.

Благодаря этим механизмам уменьшается вязкость мокроты, что улучшает ее отделение и облегчает кашель.

Ацетилцистеин обладает антиоксидантным действием, обусловленным способностью его реактивной сульфгидрильной группы (SH-группы) связывать химические радикалы, и этим их обезвреживать.

Защитный эффект

При профилактическом применении ацетилцистеин оказывает защитное действие у пациентов с хроническим бронхитом, хронической обструктивной болезнью легких и муковисцидозом, снижая частоту и тяжесть бактериальных обострений.

Антиоксидантный эффект

Антиоксидантные свойства ацетилцистеина основаны на его реактивных SH-группах, с которыми он образует и обезвреживает химические радикалы, тем самым оказывая детоксифицирующий эффект.

Экспериментальные исследования показывают, что ацетилцистеин и его метаболиты оказывают благоприятное действие на защиту от свободных радикалов двумя способами:

- Первый - это способность напрямую улавливать радикалы, т.е. неферментативная реакция NAC со свободными радикалами.

- Второй - непрямой антиоксидантный эффект, связанный с ролью предшественника глутатиона (источника цистеина, необходимого для синтеза GSH (глутатиона)).

Ацетилцистеин способствует усиленному синтезу глутатиона, что важно из-за детоксикации различных вредных веществ. Это объясняет его действие в качестве антидота, например, используемого при интоксикации парацетамолом.

Противовоспалительный эффект/уменьшение воспалительных явлений при различных вирусных инфекциях

Истощение запасов GSH (глутатиона) часто вызывает окислительный стресс и воспаление. Ацетилцистеин способен нормализовать нарушенный окислительно-восстановительный статус клеток и, следовательно, влиять на сигнальные пути и транскрипцию чувствительных к окислительно-восстановительным изменениям клеток.

Воздействие на бактериальную биопленку

Исследования in vitro показали, что N-ацетилцистеин способен ингибировать образование бактериальных биопленок и разрушать уже сформированные биопленки.

Влияние на частоту обострений

Длительный прием ацетилцистеина (более 3 месяцев) может снизить частоту обострений у пациентов с хроническим бронхитом.

Во время применения ацетилцистеина необходимо проводить тщательный мониторинг пациентов с бронхиальной астмой.

При возникновении бронхоспазма необходимо прекратить прием ацетилцистеина и начать соответствующее лечение.

Следует соблюдать осторожность при применении ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой, с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно у пациентов, принимающих одновременно препараты с известными негативными желудочными эффектами.

Во время применения ацетилцистеина в очень редких случаях наблюдалось возникновение тяжелых кожных аллергических реакций (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла). В случае возникновения кожных аллергических реакций пациенту следует немедленно прекратить прием ацетилцистеина и обратиться к врачу.

Пациентам с непереносимостью гистамина следует принимать ацетилцистеин короткими курсами, из-за влияния на метаболизм самого гистамина возможным появлением симптомов непереносимости (например, головная боль, насморк, зуд).

Секретолитическое действие ацетилцистеина поддерживается достаточным приемом жидкости.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Одновременный прием ацетилцистеина и противокашлевых средств может усилить застой мокроты с возможным риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей из-за подавления кашлевого рефлекса. Поэтому не следует применять данный вариант в комбинированной терапии.

Активированный уголь

В случае одновременного применения активированного угля при интоксикациях может снижаться эффект от перорального приема ацетилцистеина.

Антибиотики

Отчеты об инактивации антибиотиков под действием ацетилцистеина касаются до сих пор только испытаний в лабораторных условиях, при которых рассматриваемые вещества смешивались напрямую. Тем не менее, из соображений безопасности, пероральный прием антибиотиков должен осуществляться отдельно и с минимальным промежутком между приемами, равным 2 часам.

Нитроглицерин

Одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к усилению вазодилатирующего эффекта нитроглицерина.

Одновременное применение нитроглицерина и ацетилцистеина вызывает серьезную гипотензию и приводит к временной дилатации височной артерии с возможным развитием головной боли.

Карбамазепин

Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к субтерапевтическим концентрациям карбамазепина.

Не рекомендуется растворять другие препараты в приготовленном растворе препарата АЦЦ® 600.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Возможное присутствие серосодержащего запаха не указывает на изменение препарата АЦЦ® 600, а связано с содержанием в нем активного вещества ацетилцистеина.

Одна таблетка шипучая содержит 6.04 ммоль (138.8 мг) натрия на каждую шипучую таблетку, что эквивалентно 6,9% рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослого человека. Это следует принимать во внимание при назначении препарата АЦЦ® 600 пациентам, соблюдающим диету с низким содержанием натрия (низкосолевая диета).

Препарат АЦЦ® 600 содержит маннитол, поэтому может оказывать умеренное послабляющее действие.

Применение ацетилцистеина, особенно в начале лечения, может привести к разжижению мокроты в бронхах и одновременно увеличению ее объема. Если пациент не может отхаркивать мокроту, то чтобы избежать задержки мокроты применяются: постуральный дренаж и аспирация.

Беременность

Имеющиеся данные в отношении ограниченного числа беременных, принимавших препарат, не выявляют какого-либо нежелательного воздействия на беременность, плод или здоровье ребенка. Эпидемиологических исследований не проводилось.

Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на беременность и плод, а также на эмбриональное и послеродовое развитие.

В любом случае, необходимо соблюдать соответствующие меры предосторожности при применении препарата во время беременности.

Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.

Применение у детей

Лекарственное средство АЦЦ® 600, таблетки шипучие по 600 мг не следует применять у детей младше 12 лет (у детей с муковисцидозом – младше 6 лет).

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет

РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Режим дозирования

Стандартная дозировка при острых заболеваниях.

Дети старше 12 лет и взрослые: по 1 таблетке 1 раз в день.

Продолжительность курса лечения составляет от 5 до 10 дней.

Особые схемы дозирования

Долгосрочное лечение: по 600 мг в день, максимальная продолжительность лечения – от 3 до 6 месяцев.

Муковисцидоз: для детей старше 6 лет по 1 таблетке 1 раз в день.

Способ применения

Приготовление раствора:

Таблетки шипучие (600 мг) предварительно растворить в стакане воды, принимать внутрь.

Влияние пищи:

Влияние продуктов питания на абсорбцию препарата неизвестно, поэтому рекомендации относительно приема ацетилцистеина в зависимости от приема пищи (до или после) отсутствуют.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.

При приеме препарата в течение 3 месяцев в дозе 11,2 г ацетилцистеина/день, серьезных побочных явлений не отмечалось. Пероральная доза до 500 мг ацетилцистеина/кг веса тела переносится без признаков отравления.

Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея. Лечебные мероприятия при передозировке – симптоматическое лечение.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Количественные критерии частоты нежелательных реакций и классификация нежелательных реакций в соответствии с системно-органной классификацией и с частотой их возникновения (Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до< 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Нечасто

- аллергические реакции (зуд, крапивница, кожная сыпь, отек Квинке, экзантема)

- тахикардия

- артериальная гипотензия

- головная боль

- звон в ушах

- лихорадка

- стоматит, боли в животе, диарея, рвота, изжога и тошнота

Редко

- одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с повышенной реактивностью бронхиальной системы, связанной с бронхиальной астмой)

- диспепсия

Очень редко

- кровотечения и кровоизлияния, частично связанные с реакциями повышенной чувствительности

- анафилактические реакции, вплоть до анафилактического шока

- синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла

Неизвестно

- бронхиальная обструкция

- отек лица

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Гермес Фарма ГмбХ, Германия

Hans-Urmiller-Ring 52, 82515 Wolfratshausen, Germany

Телефон: + 386 1 580 21 11                 

Факс: + 386 1 568 35 17

E-mail: info.sandoz@sandoz.com 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства  

Представительство акционерного общества «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан

Республика Казахстан, г. Алматы, 050000, ул. Курмангазы 95

Телефон: +7(727) 258 24 47