Берлитион 600мг/24мл №5 амп концентрат для приготовления раствора

СОСТАВ
24 мл концентрата содержит

активное вещество - этилендиаминовая соль тиоктовой кислоты, 0.755г

                                   (эквивалентно тиоктовой кислоте, 0.600г)

вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот, аргон.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний пищеварительного тракта и нарушения обмена веществ другие. Препараты для лечения заболеваний пищеварительного тракта и нарушения обмена веществ прочие. Тиоктовая кислота

Код АТХ А16AX01

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Тиоктовая кислота - это вещество, подобное витаминам, но образующееся эндогенно и обладающее функцией коэнзима при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.

Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию так называемых конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования.

Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что связано с повышенной выработкой свободных кислородных радикалов, которые повреждают периферический нерв. В периферическом нерве смогли также установить обеднение такими антиоксидантами, как глутатион.

В исследованиях на крысах тиоктовая кислота таким образом влияла на биохимический процесс, вызванный диабетом, индуцированным стрептозоцином, что уменьшалось образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, улучшался эндоневральный кровоток, повышалось физиологическое содержание антиоксиданта – глутатиона. Он действует в пораженном диабетическим процессом нерве также как антиоксидант по отношению к свободным кислородным радикалам.

Эти наблюдаемые в экспериментальной ситуации процессы свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота может улучшать функцию периферических нервов. Это относится к сенсорным нарушениям на почве диабетической полинейропатии, которые могут проявляться в виде дизестезий, парестезий, таких, например, как жжение, боли, чувство онемения или ползания мурашек.

В дополнение к известному до настоящего времени клиническому опыту симптоматического лечения при диабетической полинейропатии тиоктовой кислотой в проведенном в 1995 году многоцентровом исследовании с плацебо-контролем было выявлено благотворное действие тиоктовой кислоты в отношении таких исследуемых симптомов, как жжение, парестезии, чувство онемения и боли.

Фармакокинетика

Тиоктовая кислота в высокой степени подвергается эффекту первого прохождения через печень (first-pass-effekt). В системной биодоступности тиоктовой кислоты имеются значительные индивидуальные колебания. Путем окисления боковой цепи и коньюгации тиоктовая кислота биотрансформируется и выводится, преимущественно, через почки.

Период полувыведения тиоктовой кислоты из плазмы у человека составляет прибл. 25 минут, а общий клиренс в плазме – 10-15 мл/мин/кг. В конце 30-минутной инфузии 600 мг содержание в плазме составляет прибл. 20 мкг/мл. В экспериментах на животных (крысы, собаки) с помощью радиоактивной метки удалось выявить преимущественно ренальный путь выведения, составляющий 80–90 %, а именно - в форме метаболитов. У человека в моче также находятся лишь незначительные количества выведенного интактного вещества. Биотрансформация происходит, в основном, путем окислительного укорочения боковой цепи (бета-окисление) и/или путем S-метилирования соответствующих тиолов.

Тиоктовая кислота реагирует in vitro с комплексами ионов металлов (например, с цисплатином). Тиоктовая кислота с молекулами глюкозы вступает в труднорастворимые комплексные соединения.

ПОКАЗАНИЯ

- парестезии при диабетической полинейропатии

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу или  любому из вспомогательных веществ

- детский и подростковый возраст до 18 лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

При парентеральном применении тиоктовой кислоты наблюдались реакции гиперчувствительности вплоть до анафилактического шока  Поэтому пациенты должны находиться под соответствующим наблюдением. В случае появления ранних симптомов (например, зуд, тошнота, недомогание и т.д.) лечение надо немедленно прекратить; при определенных обстоятельствах необходимо проведение дальнейших лечебных мероприятий.

Сообщалось о случаях развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) во время лечения тиоктовой кислотой. Пациенты с генотипом человеческого лейкоцитарного антигена (аллели HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03) более предрасположены к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Носители аллели HLA-DRB1*04:03 (коэффициент восприимчивости к развитию АИС – 1,6) особенно распространены у представителей европеоидной расы (в Южной Европе больше, чем в Северной), а аллели HLA-DRB1*04:06 (коэффициент восприимчивости к развитию АИС – 56,6) особо распространены среди пациентов из Японии и Кореи. АИС следует учитывать при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у тех пациентов, для лечения которых используется тиоктовая кислота.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Цисплатин теряет действие при одновременном лечении препаратом Берлитион® 600 ЕД.

Сахароснижающее действие инсулина и пероральных противодиабе-тических средств может усиливаться. Поэтому показан тщательный контроль глюкозы крови - особенно на начальном этапе терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях, во избежание явлений гипогликемии, может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или дозы перорального противодиабетического средства.

Указание

Берлитионом® 600 ЕД  несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, которые, как известно, реагируют с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Регулярный прием алкогольных напитков представляет собой существенный фактор риска возникновения и прогрессирования клинической картины нейропатии и может препятствовать успеху лечения Берлитионом® 600 ЕД. Поэтому пациентам с диабетической полинейро-патией рекомендован отказ от приема алкоголя, насколько это возможно. Это также относится к периодам между курсами терапии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Дети и подростки

Дети и подростки исключаются из числа пациентов, для лечения которых применяется Берлитион® 600 ЕД, из-за отсутствия клинического опыта.

Во время беременности или лактации 

В соответствии с общими принципами фармакотерапии, лекарственные средства во время беременности и лактации можно применять только после того, как тщательно взвешено соотношение «польза/риск».

Беременных и кормящих следует подвергать лечению тиоктовой кислотой строго по показаниям, установленным врачом.

О возможном переходе тиоктовой кислоты в материнское молоко ничего не известно.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Берлитион® 600 ЕД не влияет или оказывает незначительное воздействие на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

При значительно выраженных симптомах парестезии при диабетической полинейропатии у взрослых рекомендуют внутривенное введение концентрата для приготовления инфузионного раствора в дозе 24 мл (1 ампула Берлитиона® 600 ЕД) в сутки (соответствует 600 мг тиоктовой кислоты/сутки).

Метод и путь введения

Концентрат для приготовления инфузионного раствора после разведения вводят внутривенно, притом в течение 2-4 недель на начальной стадии лечения.

После того, как содержание одной ампулы Берлитиона® 600 ЕД смешано с 250 мл раствора хлористого натрия 0,9 %-го, внутривенное введение нужно проводить в виде кратковременной инфузии - в течение минимум 30 минут. Из-за чувствительности действующего вещества к свету раствор для кратковременной инфузии нужно готовить лишь незадолго до применения. Инфузионный раствор необходимо защищать от воздействия света с помощью алюминиевой фольги. Инфузионный раствор в условиях защиты от света сохраняется в течения приблизительно 6 часов. Необходимо обеспечить соблюдение минимальной длительности инфузии, равной 30 минутам.

В качестве последующей терапии назначают по 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки в лекарственных формах, предназначенных для перорального приема.

Основой терапии при диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция диабета.

Дети и подростки

Данные отсутствуют.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При передозировке могут появиться тошнота, рвота и головные боли.

При приеме внутрь – случайном или с суицидальной целью – дозы от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем, наблюдались тяжелые интоксикации, в части случаев – с летальным исходом. Клиническая картина отравления сначала может выражаться в психомоторном возбуждении или помрачении сознания и в дальнейшем протекает типично, с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Далее, в качестве последствий интоксикации тиоктовой кислотой в высоких дозах, описывались гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминирован-ное внутрисосудистое свертывание (ДВС) крови, угнетение костного мозга и мультиорганная недостаточность.

Терапевтические мероприятия при интоксикации:

Уже при подозрении на значительную интоксикацию тиоктовой кислотой (например, >80 мг/кг веса тела у взрослых и > 50 мг/кг веса тела у детей) показаны незамедлительная госпитализация и начало проведения мероприятий в соответствии с общепринятыми принципами лечения при отравлениях (например, вызывание рвоты, промывание желудка, активированный уголь и т.д.). Купирование генерализованных приступов судорог, устранение лактатацидоза и всех других последствий интоксикации, представляющих угрозу для жизни должны быть ориентированы на современные принципы интенсивной терапии и проводиться симптоматически. В настоящее время имеются сомнения в пользе применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированной элиминации тиоктовой кислоты.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто:

-    после быстрого внутривенного введения препарата - ощущение тяжести в голове и стеснения в груди, которые проходят самостоятельно

Очень редко:

- реакции в месте инъекции

- изменение или нарушение вкусового восприятия

-  судороги

- двоение в глазах

- пурпура и тромбоцитопатии

- в связи с улучшением усвоения глюкозы возможно снижение уровня глюкозы в крови (гипогликемия). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии, таких, как ощущение оглушенности, потливость, головная боль и нарушение зрения.

Частота неизвестна:

- аутоиммунный инсулиновый синдром

- кожные аллергические реакции, такие как крапивница, зуд, кожная экзема, сыпь; системные реакции вплоть до шока

СРОК  ХРАНЕНИЯ

3 года.

Приготовленный инфузионный раствор годен к применению в течение 6 часов при хранении в защищенном от света месте.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте во внешней картонной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Берлин - Хеми АГ, Германия

Глиникер Вег 125,

12489 Берлин

Тел.: +49 30 6707-2229 Электронная почта: info@berlin-chemie.de 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопастностью лекарственного средства

Филиал АО «Берлин-Хеми АГ» в Республике Казахстан

050051, г.Алматы, ул.Луганского 54, коттедж № 2

Номер телефона: +7 727 2446183, 2446184, 2446185

Адрес электронной почты: kazakhstan@berlin-chemie.com