Бетагист 24мг №30 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество - бетагистина дигидрохлорида 24 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 112, маннитол, кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), тальк, кислота стеариновая, вода очищенная.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Нервная система. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для устранения головокружения. Бетагистин.

Код АТХ  N07CA01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Есть несколько гипотез, которые подтверждаются исследованиями на животных и людях:

• Бетагистин влияет на гистаминергическую систему:

Бетагистин действует, как частичный агонист гистаминового H1-рецептора и как антагонист гистаминового H3-рецептора в нейрональной ткани и имеет незначительную активность H2-рецептора. Бетагистин увеличивает оборот и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические H3-рецепторы и вызывая подавление H3-рецепторов.

Бетагистин дигидрохлорид представляет собой гистаминоподобный препарат, фармакологическая активность которого может быть отнесена к определенным эффектам и/или более прямым воздействиям на механизмы восстановления вестибулярных ядер. Он обладает слабой агонистической активностью в отношении рецепторов гистамина H1 и умеренной активностью антагониста в отношении H3 рецепторов. Можно ожидать, что антагонистическое действие дигидрохлорида бетагистина на рецептор H3 и высвобождение пресинаптического гистамина in vivo за счет блокирования аутоингибиторной обратной связи на гистаминергических окончаниях, его действие на клетки медиального вестибулярного ядра должно значительно снизить их реакцию на гистамин. Это действие дигидрохлорида бетагистина проявляется на постсинаптических рецепторах H1, так как дигидрохлорид бетагистина не оказывает никакого действия на рецепторы H2. Таким образом, эффекты дигидрохлорида бетагистина согласуются с частичным агонистическим действием на эти рецепторы, при этом дигидрохлорид бетагистина сам по себе имеет небольшое возбуждающее действие, но снижает возбуждающие реакции на гистамин, занимая участки рецептора H1.

Сниженный ответ клеток медиального вестибулярного ядра на гистамин в присутствии дигидрохлорида бетагистина может быть результатом активации только путей вторичных мессенджеров, связанных с рецептором Н2, а не обычной активации вторичных мессенджеров как Н1, так и Н 2 вместе. Таким образом, одновременная стимуляция путей рецепторов H1 и H2, как известно, вызывает большое усиление клеточного ответа цАМФ по сравнению с тем, которое вызывается стимуляцией пути рецептора H2. Снижение амплитуды и общей продолжительности индуцированного гистамином возбуждения в клетках медиального вестибулярного ядра в присутствии дигидрохлорида бетагистина свидетельствует о таком механизме. Это частичное агонистическое действие дигидрохлорида бетагистина на рецептор H1 может быть важной частью его механизма действия.

• Бетагистин может увеличивать приток крови к кохлеарной зоне, а также ко всему головному мозгу: фармакологические испытания на животных показали, что кровообращение в сосудистых стриях внутреннего уха улучшается, вероятно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров микроциркуляция внутреннего уха. Бетагистин также увеличивает церебральный кровоток у людей.

• Бетагистин способствует вестибулярной компенсации:

Бетагистин ускоряет вестибулярное восстановление после односторонней неврэктомии у животных, способствуя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию; этот эффект, характеризующийся повышающей регуляцией обмена и высвобождения гистамина, опосредуется антагонизмом к рецептору H3. У людей время восстановления после вестибулярной неврэктомии также сокращалось при лечении бетагистином.

• Бетагистин изменяет нейрональную активность вестибулярных ядер:

Также было обнаружено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее действие на образование спайковой генерации нейронов в латеральных и медиальных вестибулярных ядрах. Фармакодинамические свойства, продемонстрированные на животных, могут способствовать терапевтическому эффекту бетагистина для вестибулярной системы.

Эффективность бетагистина была показана в исследованиях с участием пациентов с вестибулярным головокружением и с болезнью Меньера, что было продемонстрировано снижением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика

Абсорбция

Дигидрохлорид бетагистина легко и почти полностью абсорбируется после перорального приема из всех отделов желудочно-кишечного тракта, а пиковые концентрации в плазме 14 C-меченного дигидрохлорида бетагистина достигаются через час после перорального приема натощак и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту. Уровни бетагистина в плазме очень низкие. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерениях 2-PAA в плазме и моче.

В условиях кормления Cmax ниже по сравнению с условиями голодания. Однако общая абсорбция бетагистина одинакова в обоих условиях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет абсорбцию бетагистина.

Распределение

Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет менее 5%.

Биотрансформация

После абсорбции бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-PAA (не обладающий фармакологической активностью). После перорального приема бетагистина концентрация 2-PAA в плазме (и моче) достигает максимума через 1 час после приема и снижается с периодом полувыведения около 3,5 часов.

Элиминация

2-PAA легко выводится с мочой. В диапазоне доз от 8 до 48 мг около 85% первоначальной дозы выводится с мочой. Выведение бетагистина через почки или желудочно-кишечный тракт имеет второстепенное значение.

Дигидрохлорид бетагистина выводится почками, при этом 85-90% радиоактивности дозы 8 мг появляется с мочой в течение 56 часов. Максимальная скорость выведения достигается в течение 2 часов после приема. Уровни исходного лекарственного средства в плазме ниже пределов обнаружения анализа.

Таким образом, биодоступность оценивалась по экскреции с мочой его основного метаболита, 2-пиридилуксусной кислоты.

Доказательств пресистемного метаболизма нет. 

Линейность

Скорость восстановления постоянна в диапазоне пероральных доз от 8 до 48 мг, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина.

ПОКАЗАНИЯ

- болезнь/синдром Меньера

- симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного генеза, сопровождающееся тошнотой и рвотой, шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха (в составе комплексной терапии).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к бетагистина дигидрохлориду и/или к любому из компонентов препарата

- феохромоцитома

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Бетагистина дигидрохлорид считается небезопасным для пациентов с порфирией.

Бетагистина дигидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам с бронхиальной астмой (из-за клинической непереносимости) или язвенной болезнью в анамнезе.

Дигидрохлорид бетагистина не рекомендуется применять детям.

Прием препарата во время еды помогает избежать гастралгии.

Бетагист не подходит для лечения следующих патологий:

- доброкачественное пароксизмальное головокружение

- головокружение в связи с состоянием центральной нервной системы.

ЛЕАКРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Исследования взаимодействия in vivo не проводились. На основании данных in vitro не ожидается ингибирования ферментов цитохрома Р450 in vivo.

Так как бетагистин – это аналог гистамина, одновременное применение Н1 антагонистов может вызывать обоюдное ослабление эффекта.

Метаболизм бетагистина подавляется препаратами, которые подавляют моноаминооксидазу (МАО), включая подтип В (например, селегинин). Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении БЕТАГИСТ и ингибиторов МАО (включая селективные МАО-В).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Беременность

Нет данных о применении бетагистина беременными женщинами.

Исследования на животных недостаточны в отношении воздействия на беременность, эмбриональное/внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. В качестве меры предосторожности - избегать использования бетагистина во время беременности.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком. Бетагистин выделяется с крысиным молоком. Послеродовые эффекты в исследованиях на животных были ограничены очень высокими дозами. При назначении оценить соотношение польза-риск.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Головокружение, шум в ушах и потеря слуха, связанные с синдромом Меньера, могут отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами. В клинических исследованиях, бетагистин не оказал никакого или незначительного эффекта.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Рекомендованная начальная доза составляет 8-16 мг в сутки. Основные лечебные дозы – 24-48 мг в сутки.

Максимальная разовая доза составляет 24 мг.

Максимальная суточная доза составляет 48 мг, которую делят на 2-3 приема.

Особые группы пациентов

Дети

Таблетки Бетагист не рекомендуется назначать детям и подросткам младше 18 лет, так как данных о безопасности и эффективности недостаточно.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на данное время данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы для этой категории пациентов не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводили, но в соответствии с опытом пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводили, но в соответствии с опытом пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Метод и путь введения

Таблетки желательно принимать во время еды или после еды, запивая водой.

Частота применения с указанием времени приема

Рекомендуемая продолжительность лечения составляет от 2 до 3 месяцев, при необходимости его можно возобновить, в зависимости от развития заболевания

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: сообщалось о нескольких случаях передозировки. У некоторых пациентов при дозах до 640 мг наблюдались симптомы от легкой до умеренной степени тяжести (например, тошнота, сонливость, боль в животе). Более серьезные осложнения (например, судороги, легочные или сердечные осложнения) наблюдались в случаях преднамеренной передозировки бетагистина, особенно в сочетании с другими передозированными препаратами.

Лечение: специфического антидота к дигидрохлориду бетагистина не существует. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие меры.

Если у вас сложилось впечатление, что эффект препарата слишком сильный или слишком слабый, либо если через несколько дней лечения ваше самочувствие не улучшилось, поговорите со своим врачом или фармацевтом.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто

- головная боль, тошнота и диспепсия

Редко

- рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- реакция гиперчувствительности, например анафилаксия

- кожные и подкожные реакции гиперчувствительности, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд

- тромбоцитопения

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Без рецепта

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60