Бетак 10мг №30 табл

СОСТАВ
Одна таблетка содержит

активного вещества - бетаксолола гидрохлорида 10.00 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы

моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид

коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки: Опадри белый YO-B-28920: спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, тальк очищенный, лецитин, ксантановая камедь, вода очищенная.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бетаксолол

Код АТХ С07АВ05

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Кардиоселективный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие, обладает незначительным мембраностабилизирующим действием.

Фармакодинамические эффекты

Блокирует бета1–адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ и внутриклеточный ток Са2+. Замедляет частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает    сократимость миокарда. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов дуги аорты.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате замедления частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атрио–вентрикулярного проведения.

Фармакокинетика

Абсорбция

Бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Бетаксолол имеет незначительный эффект «первичного прохождения» через печень и высокую биодоступность - около 85%. Максимальные концентрации бетаксолола в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.

Фармакокинетика бетаксолола является линейной после приема внутрь в дозах 5-40 мг. Распределение

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50 %.

Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер - низкая. Секреция с грудным молоком - незначительная.

Объем распределения - около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная. Биотрансформация

В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Элиминация

Выводится почками в виде метаболитов (более 80 %), 10-15 % в неизмененном виде. Период полувыведения (Т112) бетаксолола составляет 15-20 часов. Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечная недостаточность

Клиренс бетаксолола снижается пропорционально увеличению тяжести почечной недостаточности. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, AUC и Т1/2 бетаксолола увеличиваются вдвое. Бетаксолол не удаляется при диализе.

Печеночная недостаточность

При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается на 33 %, но клиренс не изменяется. Пациенты пожилого возраста  

Результаты некоторых исследований свидетельствуют о возможности замедления выведения бетаксолола и увеличению Т1/2 до 30 часов.

ПОКАЗАНИЯ 

- артериальная гипертензия

- профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

-      гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

-      тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких

-      острая сердечная недостаточность

-      хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными препаратами, ингибиторами АКФ, другими вазодилататорами

-      кардиогенный шок

-      AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма)

-      стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия)

-      синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду)

-      выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин)

-      тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий

-      феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов

-      артериальная гипотензия (систолическое АД< 100 мм рт.ст.)

-      анафилактические реакции в анамнезе;

-      метаболический ацидоз

-      одновременное применение с флоктафенином

-      одновременное применение с сультопридом

-      одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО)

-      кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)

-      дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе препарата лактозы)

-      период беременности и кормления грудью

-      детский и подростковый возраст до 18 лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Прекращение терапии и «Синдром отмены»

Пациент должен быть информирован о том, что не следует резко прерывать лечение бетаксололом и не менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.

Не следует внезапно прекращать терапию бетаксололом, особенно у пациентов с ИБС. Внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.

У пациентов. принимающих бетаксолол, следует контролировать: ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функцию почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС, и пациент должен быть проинструктирован о необходимости обращения к врачу при уменьшении ЧСС менее 50 ударов/мин.

Примерно у 20 % пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития приступа стенокардии менее 100 ударов/мин) и повышенное конечное диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бетаксолола.

Влияние бетаксолола на результаты лабораторных исследований

Бетаксолол следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилин миндальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких

Бета-адреноблокаторы могут назначаться пациентам с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких только среднетяжелого течения. Лечение следует начинать с малых доз и желательно под контролем показателей функции внешнего дыхания; при возникновении приступа бронхиальной астмы на фоне терапии бетаксололом возможно применение бета2-адреномиметиков для купирования приступа.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может применяться под строгим медицинским наблюдением в очень малых начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности).

Брадикардия

Если ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 ударов/мин дозу препарата бетаксолола необходимо уменьшить.

Атриовентрикулярная блокада I степени

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при атриовентрикулярной блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью. Требуется тщательное наблюдение. включая ЭКГ-контроль.

Стенокардия Принцметала

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

Феохромоцитома

В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Назначение бетаксолола возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения бетаксолола у детей не установлены, поэтому не рекомендуется применение препарата у детей и подростков до 18 лет.

Пожилые пациенты

Лечение пожилых пациентов следует начинать с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в сыворотке крови или клиренса креатинина. При КК более 20 мл/мин требуется тщательное наблюдение за пациентом в течение первых 4-х дней лечения; при КК менее 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты с печеночной недостаточностью

При печеночной недостаточности требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения. Пациент должен быть информирован о том, что бетаксолол может маскировать начальные симптомы гипогликемии (особенно тахикардия. ощущение сердцебиения и повышенное потоотделение).

Псориаз

Требуется тщательная оценка необходимости применения препарата, так как имеются сообщения об утяжелении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокаторами. Аллергические реакции 

Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия анафилактических реакций эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

У пациентов, склонных к развитию тяжелых анафилактических реакций, в особенности связанных с применением йодсодержащих контрастных веществ, флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

Хирургические вмешательства и общая анестезия

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета­адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического АД).

Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.

В целом, не рекомендуется прекращать прием бета-адреноблокаторов в предоперационном периоде без явной необходимости.

Если необходимо прекратить терапию бетаксололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 часов до проведения общей анестезии, так как прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами в некоторых случаях не может быть  прервана:

- у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета­адреноблокаторов:

- в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости.

У таких пациентов для общей анестезии следует применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард, и восполнять кровопотери.

Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.

Тиреотоксикоз

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Спортсмены

Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит действующее вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

Алкоголь

На время лечения следует исключить употребление алкоголя.

Глаукома

Бета-адреноблокаторы снижают внутриглазное давление и могут влиять на скрининговые тесты на наличие глаукомы. Пациент должен сообщить офтальмологу о том, что он принимает бетаксолол. Пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы или применяющие их в качестве глазных капель, должны находиться под наблюдением врача по причине потенциального аддитивного действия бета-адреноблокаторов.

Контактные линзы

Пациенты, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение выработки слезной жидкости.

Курение

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Лактозы моногидрат

В составе данного препарата содержится лактозы моногидрат. Противопоказано лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Натрий

В составе данного препарата содержится натрий. Бетак содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной таблетке, т.е. практически «не содержит натрия».

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ 

Противопоказанные комбинации

С флоктафенином

В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

С сультопридом

Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного эффекта, индуцирующего развитие брадикардии.

Нерекомендуемые комбинации

С амиодароном

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

С сердечными гликозидами

Риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца.

С ингибиторами МАО

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, интервал между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

С финголимодом

Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и бетаксолола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения указанных препаратов требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль ЧСС, по меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и бета-адреноблокатора).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками

Бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции (ингибирование бета-адренергических рецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреномиметиков). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога

необходимо информировать о приеме бета-адреноблокатора.

С блокаторами «медленных» кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и мибефрадил)

Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность [синергетические (взаимно усиливающиеся) эффекты]. Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.

С дилтиаземом

Сообщалось о повышении риска развития депрессии при одновременном применении бета-адреноблокаторов с дилтиаземом.

С пропафеноном и антиаритмическими препаратами класса ІА (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид)

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

С баклофеном

Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.

С инсулином и гипогликемическими препаратами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины

Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентам, особенно в начале лечения.

С лидокаином (10% раствор, внутривенно в качестве антиаритмического препарата)

Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости проводится коррекция дозы лидокаина.

С йодсодержащими контрастными веществами

В случае развития шока или резкого снижения АД при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором. При необходимости продолжения терапии бета-адреноблокатором, врач должен обеспечить соответствующие условия для проведения интенсивной терапии.

С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «приуэт»

Увелечение риска желудочковых нарушений ритма сердца, в частности полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», при одновременном применении бетаксолола с такими препаратами, как:

·       антиаритмические лекарственные препараты ІА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид);

·       антиаритмические лекарственные препараты ІІІ класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат, дронедарон), соталол;

·       другие (неантиаритмические) лекарственные препараты, такие как:

-        нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);

-        прочие нейролептики (пимозид, сертиндол);

-        антидепрессанты: трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам);

-        антибактериальные препараты: фторхинолоны (левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин), макролиды (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин при внутривенном введении, азитромицин, кларитромицин, рокситромицин), ко-тримоксазол;

-        противогрибковые препараты: азолы (вориконазол, итраконазол, кетоконазол, флуконазол); противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); противопротозойные препараты (пентамидин при внутривенном введении);

-        антиангинальные препараты (ранолазин);

-        противоопухолевые препараты (вандетанид, мышьяка триоксид, оксалиплатин, такролимус);

-        противорвотные препараты (домперидон, ондансетрон);

-        препараты, влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта (цизаприд);

-        антигистаминные препараты (астемизол, терфенадин, мизоластин);

-        прочие лекарственные препараты (анагрелид, вазопрессин, дифеманила метилсульфат, кетансерин, пробукол, пропофол, севофлурон, терлипрессин, теродилин, флекаинид, цилостазол).

При одновременном применении бетаксолола с указанными лекарственными препаратами требуется тщательный клинический и электрокардиографический контроль.

С ингибиторами холинэстеразы (донепезил, галантамин, неостигмин,

пиридостигмин, ривастигмин)

Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.

С гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин)

Повышенный риск развития брадикардии, нарушения атриовентрикулярной проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного препарата центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного препарата и проводить клинический контроль.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

С нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)

Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (НПВП ингибируют синтез простагландинов и являясь пиразолоновыми производными, приводят к задержке воды и натрия).

С блокаторами «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов (нифедипин)

Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов «медленных» кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может также минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.

С трициклическими андидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

С мефлохином

Риск развития брадикардии (аддитивное действие).

С дипиридамолом (внутривенное введение)

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.

С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (алфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

С амифостином

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.

С аллергенами, применяемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб

Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

С фенитоином (внутривенное введение)

Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.

С ксантинами

Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).

С эстрогенами

Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).

С глюкокортикостероидами и тетракозактидом

Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (за счет задержки натрия и воды, обусловленной действием глюкокортикостероидов и тетракозактида).

С диуретиками

Возможно чрезмерное снижение АД.

С недеполяризующими миорелаксантами

Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.

С кумаринами

Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.

С этанолом (алкоголь), седативными и снотворными лекарственными препаратами

Усиление угнетения центральной нервной системы.

С негидрированными алкалоидами спорыньи

Негидрованные алкалоиды спорынье повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.

С симпатомиметиками

Риск снижения эффектов бета-адреноблокаторов.

С препаратами, индуцирующими остановку синусового узла

Остановка синусового узла возможна при одновременном применении бета-адреноблокаторов, включая препарат Бетак, с препаратами, которые могут вызвать остановку синусового узла.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения бетаксолола у детей не установлены, поэтому не рекомендуется применение препарата у детей и подростков до 18 лет.

Применение во время беременности

Бета-блокаторы способны уменьшить плацентарное кровообращение, что может привести к внутриутробной смерти, рождению мертвого плода, выкидышу или преждевременным родам. Также у плода могут возникнуть побочные реакции (в частности гипогликемия и брадикардия).

Применение бетаксолола при беременности возможно только в случае острой необходимости после оценки польза/риск.

Если же мать получала лечение бета-блокаторами в период беременности,

которые способны оказывать влияние на новорожденного в течение нескольких дней после рождения, существует риск возникновения сердечных и легочных осложнений в постнатальный период. В случае возникновения сердечной недостаточности у новорожденного, необходима госпитализация в отделение интенсивной терапии. Применение плазмозаменителей не рекомендовано (из-за риска возникновения острого отека легких). Также отмечались случаи брадикардии, дыхательной недостаточности, гипогликемии.

В течение первых 3-5 дней после родов необходимо тщательное наблюдение за новорожденным в специализированном отделении (сердечный ритм, уровень глюкозы в крови).

Кормление грудью

Бетаксолол выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При управлении транспортными средствами или другими потенциально опасными механизмами при приеме препарата Бетак следует соблюдать осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Артериальная гипертензия: при легкой степени артериальной гипертензии начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости, через 7-14 дней дозу можно увеличить до 20 мг. При умеренной гипертензии стандартная дозировка 20 мг 1 раз в сутки. Доза, превышающая 20 мг не усиливает антигипертензивный эффект, хотя переносится хорошо.

Профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения: стандартная дозировка 20 мг в сутки. В некоторых случаях, в зависимости от клинического эффекта, возможно увеличение дозировки до 40 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Начальная доза составляет 5 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

При клиренсе креатинина более 20 мл/мин, коррекция дозы не требуется, однако рекомендуется клиническое наблюдение в течение 1 недели от начала лечения.

У пациентов с клиренсом креатинина менее 20мл/мин и пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки (вне зависимости от частоты и времени диализа). При необходимости, через каждые 7-14 дней дозу увеличивают на 5 мг, максимально до 20 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется, но рекомендуется наблюдение в стационаре в начале лечения. 

Метод и путь введения

Таблетки для приема внутрь. Принимают один раз в сутки, независимо от приема пищи.

Длительность лечения

Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней применения, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. 

Отмену лечения необходимо проводить постепенно, в течение 2 недель, под контролем врача. В течение данного периода рекомендован мониторинг за состоянием пациентов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Сообщалось о случаях остановки синусного узла при передозировке.

В случае возникновения брадикардии или чрезмерного снижения напряжения следует прибегнуть к назначению:

* атропина от 1 до 2 мг в/в,

* глюкагона в дозе 1 мг с возможностью повторного введения

* с последующим, при необходимости, медленным введением изопреналина в 25 микрограммов или добутамина от 2,5 до 10 микрограммов/кг/мин.

В случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы:

* глюкагон в дозе 0,3 мг / кг

* госпитализация в отделение интенсивной терапии,

* изопреналин и добутамин

* высокие дозы в целом и длительное лечение требуют специализированного наблюдения.

Указание на наличие риска симптомов отмены

Не следует внезапно прекращать терапию бетаксололом, особенно у пациентов с ИБС. Внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто

-        астения, бессоница

-        головокружение, головная боль

-        брадикардия (возможно тяжелая)

-        снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей

-        гастралгия, диарея, тошнота, рвота

-        импотенция

Редко

-          депрессия

-          сухость глаз

-          сердечная недостаточность, выраженное снижение АД, замедление атриовентрикулярной производимости или усугубление атриовентрикулярной блокады

-          синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в том числе и «перемежающейся хромоты»

-          бронхоспазм

-          кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза

-          появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, исчезающего после прекращения приема препарата.

Очень редко

-        гипогликемия, гипергликемия

-        галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары

-        парестезия в дистальных отделах конечностей

-        нарушения зрения

Неизвестно

-        усталость

-        остановка синусового узла у предрасположенных пациентов (например, пожилые пациенты или пациенты с брадикардией, дисфункцией синусового узла или атриовентрикулярной блокадой).

-        крапивница, кожный зуд, гипергидроз

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

«Медокеми Лтд»

1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus (Лимассол, Кипр)

Тел: 357-25-867600, факс: 357-25-560863

Эл. почта: office@medochemie.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственных средства

Представительство «Медокеми Лтд» в Республике Казахстан

город Алматы, Алмалинский район, Проспект Абылай Хана, дом 53,

почтовый индекс 050010

телефон/факс: 8(727) 321-05-05

Эл. почта: kazakhstan@medochemie.com