Моксонидин 0,4мг №30 табл Лекфарм

СОСТАВ

активное вещество - моксонидин  0.2 мг или  0.4 мг,

вспомогательные вещества: кросповидон (тип В), магния стеарат, лактозы моногидрат, опадрай II розовый (85F240029) (для дозировки 0.2 мг), опадрай II красный (85F35222) (для дозировки 0.4 мг);

состав оболочки  опадрай II розовый (85F240029): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е 172), железа (III) оксид желтый (Е 172);

состав оболочки опадрай II красный (85F35222): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е 172), железа (III) оксид желтый (Е 172), железа (III) оксид черный (Е 172).

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Сердечно-сосудистая система. Антигипертензивные препараты. Антиадренергические препараты центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Моксонидин.

Код ATХ С02АС05

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5 - 7 ч. после приема внутрь.

Фармакокинетика

Абсорбция.

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации – около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение.

Связь с белками плазмы крови составляет 7.2%.

Биотрансформация.

Основной метаболит – дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.

Элиминация.

Период полувыведения (Т½) моксонидина и его метаболита составляет 2.5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизменном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, так как в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ

- синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд/мин), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA)

- нестабильная стенокардия

- ангионевротический отек в анамнезе

- одновременный прием с трициклическими антидепрессантами

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Пациенты с нарушением функции почек: противопоказано при хронической почечной  недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л).

Пациенты с нарушением функции печени: противопоказано при тяжелой печеночной недостаточности.

Период беременности и кормления грудью: противопоказано в период беременности и лактации.

Детский и подростковый возраст до 18 лет: противопоказано для применения у детей и подростков до 18 лет.

С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающая» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс (по классификации NYHA), больным, находящимся на гемодиализе; из-за недостатка опыта применения – умеренная печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью).

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

С осторожностью назначают Моксонидин-ЛФ пациентам с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады и больным с атриовентрикулярной блокадой I степени во избежание брадикардии.

Больные с тяжелой ишемической болезнью или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения Моксонидина-ЛФ у данной группы пациентов ограничен.

Если Моксонидин-ЛФ принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов, сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней – Моксонидин-ЛФ. Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Моксонидина-ЛФ. Однако не следует резко прерывать лечение: рекомендуется постепенно, в течение двух недель снижать дозу.

Моксонидин-ЛФ содержит лактозы моногидрат. Если у пациента имеется непереносимость некоторых сахаров, следует обратиться к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Моксонидин-ЛФ.

Почечная недостаточность: рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Моксонидина-ЛФ больным с почечной недостаточностью, так как моксонидин выводится почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии. Начальная доза моксонидина должна составлять 0.2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0.4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ >30 мл/мин, но <60 мл /мин) и максимум до 0.3 мг в сутки у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Одновременный прием других антигипертензивных препаратов усиливает гипотензивный эффект моксонидина.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.

Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Не могут быть исключены взаимодействия с другими лекарственными средствами, элиминирующимися путем канальцевой секреции.

При одновременном пероральном приеме с глибенкламидом биодоступность глибенкламида снижается на 11%.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение в педиатрии

Противопоказано для применения у детей и подростков до 18 лет.

Во время беременности или лактации

В связи с недостаточной изученностью безопасности и эффективности моксонидина для беременных и кормящих женщин, противопоказано применение Моксонидина-ЛФ при беременности и в период лактации.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Моксонидин-ЛФ оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0.2 мг в сутки в один прием, предпочтительно в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0.4 мг в сутки за 2 приема или однократно.

Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг.

Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более   30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0.2 мг и суточная доза моксонидина 0.4 мг.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет      0.2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки.

Пожилые пациенты:

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же  как и для взрослых пациентов.

Метод и путь введения

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае снижения артериального давления рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем применять лекарственный препарат.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головокружение, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность и частота побочных эффектов уменьшается при повторном приеме.

Очень часто

- сухость во рту.

Часто

- головная боль, головокружение, сонливость, рассеянность, угнетение сознания, вазодилатация, диарея, рвота, диспепсические расстройства, кожная сыпь, зуд, боль в спине, нарушения сна, затруднения концентрации внимания.

Нечасто

- обморок, брадикардия, ангионевротический отек, боль в шее, раздражительность.

Исключительно редко/ В единичных случаях и т.д.

- чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии конечностей, нарушения периферической циркуляции, синдром Рейно, сухость глаза, ощущение жжения глаза, гинекомастия, импотенция и снижение либидо, отеки различной локализации, слабость в ногах, анорексия, боль в области околоушных желез.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, к.301.

Тел./факс: +375 1774 53801,  

www.lekpharm.by

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство CООО «Лекфарм» в Республике Казахстан,

050000, г. Алматы, Бостандыкский район, проспект Аль-Фараби 7,

БЦ "Нұрлы Тау", корпус 4а, офис 55,