Пантоспей 20мг №28 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество – пантопразол (в виде пантопразола натрия сесквигидрата) 40 мг,

вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, натрия кармеллоза, натрия крахмала гликолят тип А, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный,

оболочка: пропиленгликоль, железа(III) оксид желтый,  титана диоксид (Е171), гипромеллоза, триэтилцитрат, кислоты метакриловой и этилакрилата сополимер  (1:1).

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальной болезни  (GORD). Протонового насоса ингибиторы. Пантопразол.

Код ATХ А02BC02

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Фармакодинамические эффекты

Значения гастрина натощак повышаются при приеме пантопразола. При кратковременном применении, в большинстве случаев они не превышают верхнюю границу нормы. Во время длительного лечения, в большинстве случаев, уровни гастрина удваиваются. Значительное повышение, однако, отмечается лишь в единичных случаях. В результате, в минимальном количестве случаев при длительном лечении наблюдается легкий или умеренно выраженный рост числа специфических эндокринных клеток в желудке (от простой до аденоматозной гиперплазии). Однако, по данным исследований, проведенных до настоящего времени, у людей не наблюдалось образование карциноидных предшественников (атипичная гиперплазия) или желудочных карциноидов, которые были обнаружены в экспериментах на животных (см. раздел 5.3).

Влияние длительного лечения пантопразолом, превышающего один год, не может быть полностью исключено на основании показателей работы щитовидной железы и результатах исследований на животных.

В период лечения антисекреторными лекарственными средствами, в ответ на снижение секреции кислоты, повышался сывороточный гастрин. Из-за пониженной кислотности желудка, также повышался CgA. Повышенный уровень CgA может помешать исследованиям на нейроэндокринные опухоли.

Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить за 5 - 14 дней до измерения CgA. Это необходимо для того, чтобы CgA вернулся к контрольному уровню, так как после применения ИПП его уровень может резко подняться.

Фармакокинетика

Абсорбция

Пантопразол быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается даже после приема однократной дозы 40 мг. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,0 - 2,5 часа и составляет около 2-3 мкг/мл, и эти значения остаются постоянными после многократного применения. Было обнаружено, что абсолютная биодоступность составляет около 77%. Одновременный прием пищи не оказывает влияния на AUC, максимальную концентрацию в сыворотке крови и, следовательно, на биодоступность. При одновременном приеме с пищей будет отмечаться только удлинение времени всасывания.

Распределение

Связь пантопразола с белками плазмы - около 98%. Объем распределения составляет 0,15 л/кг.

Биотрансформация

Пантопразол в основном метаболизируется в печени. Основной путь метаболизма - деметилирование посредством CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией, другой метаболический путь - окисление при помощи CYP3A4.

Элиминация

Период полувыведения составляет около 1 часа, клиренс - около 0,1 л/ч/кг. Наблюдалось несколько случаев задержки выведения. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток, период полувыведения не коррелирует с продолжительностью воздействия (ингибирование секреции соляной кислоты).

Выведение метаболитов пантопразола в основном осуществляется почками (около 80%), остальное выводится из организма с калом. Основным метаболитом в сыворотке крови и моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период выведения основного метаболита - около 1,5 часа, что ненамного больше, чем у пантопразола.

Линейность (нелинейность)

Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного применения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг, кинетика пантопразола в плазме линейна, как после перорального, так и после внутривенного введения.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Примерно у 3% европейского населения отмечается снижение функции фермента CYP2C19 и их называют медленными метаболизаторами. У данных субъектов, метаболизм пантопразола катализируется главным образом ферментом CYP3A4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг, площадь под кривой «концентрация-время» в плазме примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у пациентов, имеющих активный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние пиковые концентрации в плазме увеличиваются примерно на 60%. Данные выводы не оказывают влияние на дозировку пантопразола.

Пациентам с нарушенной функцией почек (в том числе, пациентам на диализе) не требуется корректировка принимаемой дозы. Также, как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола у них короткий. При диализе выводится незначительное количество пантопразола. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита незначительно удлиняется (2-3 часа), выведение остается быстрым и аккумуляции не отмечается.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В, в соответствии с Child) период полувыведения удлинялся от 3 до 6 ч, значения AUC увеличивались в 3-5 раз, а максимальная концентрация в плазме увеличивалась в 1,3 раза по сравнению со здоровыми пациентами.

Небольшое увеличение AUC и Cmax у пожилых добровольцев по сравнению с молодыми не имеет клинического значения.

Дети

После приема однократной пероральной дозы пантопразола 20 или 40 мг детьми в возрасте 5-16 лет, AUC и Cmax были в диапазоне соответствующих значений у взрослых. При последующем введении детям в возрасте 2-16 лет внутривенно однократной дозы пантопразола 0,8 или 1,6 мг/кг, не обнаружено существенной связи с клиренсом пантопразола. AUC и объем распределения соответствовали данным у взрослых.

ПОКАЗАНИЯ

Взрослые и подростки старше 12 лет:

- рефлюкс-эзофагит

Взрослые:

- для полного уничтожения возбудителя язвенной болезни Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с необходимой антибактериальной терапией у пациентов с язвенной болезнью, вызванной с Н.pylori

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

- синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния с патологически повышенным образованием соляной кислоты.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к активному веществу, другим замещенным бензимидазолам, к любому из вспомогательных веществ препарата

- одновременное применение с атазанавиром, нелфинавиром, препаратами, содержащими рилпивирин

- беременность и период лактации.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Влияние пантопразола на всасывание других лекарственных средств: Пантоспей может уменьшать действие некоторых лекарственных средств, например, противогрибковых препаратов (кетоконазол, итраконазол, позаконазол) и таких лекарственных средств, как эрлотиниб.

Микофенолата мофетил: при пересадке органов, необходима осторожность при одновременном применении с пантопразолом микофенолата мофетила, так как возможно ослабление его действия.

Лекарственные препараты против ВИЧ (атазанавир, рилпивирин, нелфинавир, саквинавир): противопоказано одновременное применение с Пантоспей, так как возможно снижение эффективности этих лекарственных препаратов против ВИЧ, комбинация с саквинавиром повышает токсичность саквинавира. 

Препараты, снижающие свертываемость крови (фенпрокоумон и варфарин): при одновременном применении с препаратами, снижающими свертываемость крови (варфарином, фенпрокоумоном), возможно снижение лабораторных показателей свертываемости крови и развитие сильного кровотечения (даже со смертельным исходом).

Метотрексат: препарат Пантоспей может усиливать действие метотрексата (препарата, для лечения рака или псориаза), поэтому при назначении больших доз метотрексата, врач может приостановить приём препарата Пантоспей.

Препараты, усиливающие или уменьшающие действие препарата Пантоспей: Флувоксамин может усилить действие препарата Пантоспей, а препараты рифампицин и зверобой (зверобой продырявленный) ослабить его действие.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Печеночная недостаточность: при тяжелой печеночной недостаточности, в период лечения, возможно повышение уровня печеночных ферментов, особенно при длительном применении пантопразола.

Желудочно-кишечные новообразования: если у Вас появились любые тревожные симптомы (например, выраженная потеря веса, повторяющаяся рвота, нарушение глотания, кровавая рвота, малокровие или кровь в кале), а также при подозрении на язву желудка или при имеющейся язве, Вам необходимо срочно обратиться к врачу, для того чтобы исключить развитие злокачественной опухоли, так как лечение пантопразолом может сгладить симптоматику и привести к поздней постановке правильного диагноза.

Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), например, ацетилсалициловой кислотой или ибупрофеном: применение препарата Пантоспей 40 мг для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной НПВП должно быть ограничено у пациентов, нуждающихся в продолжении лечения НПВП и имеющих повышенный риск развития желудочно-кишечных осложнений (у пожилых людей старше 65 лет, если в прошлом была язва желудка/двенадцатиперстной кишки или кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта).

Одновременное применение с другими препаратами: при применении Пантоспей в комбинации с другими препаратами, необходимо придерживаться рекомендаций, имеющихся в инструкции по медицинскому применению этих препаратов.

Одновременное применение с атазанавиром: не рекомендуется, так как возможно снижение эффективности препаратов против ВИЧ (атазанавира).

Одновременное применение с метотрексатом: одновременное применение ИПП с метотрексатом (особенно в высоких дозах) может усилить действие и привести к токсическим эффектам метотрексата, поэтому в этих случаях, врач может временно отменить ИПП.

Влияние на всасывание витамина B12: в период применения пантопразола возможно недостаточное поступление витамина B12 (цианокобаламина).

Острый интерстициальный нефрит: у пациентов, принимающих ИПП в любой момент лечения может развиться острое поражение почек, приводящее к снижению ее функции (интерстициальный нефрит), которое обычно бывает аллергического происхождения. Если развивается острый интерстициальный нефрит, вам необходимо срочно прекратить применение препарата Пантоспей и обратиться к врачу.

Железистые полипы дна желудка: при длительном применении (более одного года) пантопразола, включая препарат Пантоспей, повышается риск развития железистых полипов в области дна желудка. Обычно они никак не проявляются не дают симптоматики и могут случайно обнаруживаться при проведении эндоскопии.

Повышенная чувствительность и тяжелые кожные реакции: при применении препаратов с пантопразолом, отмечались тяжелые аллергические реакции (общие и местные/кожные), к которым можно отнести многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. В случае их развития необходимо срочно обратиться к врачу.

Длительное лечение: при длительном лечении (особенно более 1 года), необходим постоянный контроль врача.

Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями: при лечении пантопразолом, возможно развитие инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта (например, сальмонеллеза).

Снижение уровня магния: у пациентов, принимавших препараты из группы пантопразола более 3 месяцев, а чаще в течение года, наблюдалось выраженное снижение уровня магния в крови с такими серьезными проявлениями, как усталость, судороги, психические расстройства с помрачением сознания, нарушением внимания, восприятия, мышления, эмоций, головокружение и нарушение ритма сердца, которые могут появляться незаметно. При появлении данных симптомов, Вам необходимо срочно обратиться к врачу, так как может потребоваться обследование и лечение препаратами магния, особенно, если одновременно с препаратом Пантоспей Вы принимаете дигоксин или другие препараты, снижающие уровень магния в крови (например, мочегонные).

Риск развития переломов бедра, запястья и позвоночника: при длительном лечении пантопразолом (более 1 года), у пациентов возможно незначительное учащение случаев переломов бедра, запястья и позвоночника, обычно у пожилых людей, так как у них часто имеется пониженное содержание кальция в костях (остеопороз). При длительном применении препарата Пантоспей в организм должны поступать в достаточном количестве витамин D и кальций.

Подострая кожная красная волчанка: у пациентов, принимающих препараты с пантопразолом, отмечались случаи развития системной красной волчанки (СКВ) или ее кожной формы (в виде нового заболевания и обострения уже имеющегося). В большинстве случаев данное заболевание отмечалась в кожной форме и протекало не в острой форме (в течение нескольких недель или лет после непрерывного лечения пантопразолом) у пациентов разного возраста - от молодого до пожилого. В большинстве случаев появлялась сыпь, однако иногда также отмечалось воспаление суставов и в анализе крови недостаток одного или нескольких видов клеток крови. Необходимо избегать длительного необоснованного применения препарата Пантоспей. При появлении симптомов красной волчанки, необходимо срочно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Улучшение состояния обычно отмечается только через 4-12 недель после прекращения приема препарата. В этих случаях также могут повышаться результаты показателей исследований крови.

Влияние на результаты лабораторных исследований: при проведении обследования на быстрорастущие (нейроэндокринные) опухоли, лечение препаратом Пантоспей следует прекратить, не менее, чем за 5 дней до проведения обследования и иногда из-за влияния препарата Пантоспей на показатели обследования их приходится повторять через 14 дней после прекращения лечения Пантопразолом.

Применение у детей: из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности, не рекомендуется применение препарата Пантоспей у детей и подростков младше 12 лет.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Рефлюкс-эзофагит у детей старше 12 лет и взрослых

Рекомендуемая доза составляет одну таблетку препарата Пантоспей 40 мг в день. В отдельных случаях доза может быть увеличена (до 2 таблеток по 40 мг в день), особенно, когда не отмечалось никакой реакции на другое лечение. Для лечения рефлюкс-эзофагита обычно требуется 4 недели. Если этого недостаточно, лечение, как правило, продолжают в последующие 4 недели.

Полное уничтожение возбудителя язвенной болезни H. pylori у взрослых в комбинации с двумя соответствующими антибиотиками

У пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных H. pylori, уничтожение возбудителя проводится комбинацией препаратов.  

В зависимости от чувствительности к препарату, для уничтожения H. pylori могут быть рекомендованы следующие комбинации:

a) Пантоспей 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки.

б) Пантоспей 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол 400-500 мг (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки + кларитромицин 250-500 мг 2 раза в сутки.

в) Пантоспей 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол 400-500 мг (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки.

При комбинированной терапии для уничтожения бактерии H. pylori, вторую таблетку Пантоспей следует принимать за 1 час до ужина.

Длительность лечения обычно составляет 7 дней, при необходимости продолжительность лечения врач может увеличить до двух недель.

Лечение язвенной болезни желудка у взрослых

Рекомендуемая доза составляет одну таблетку Пантоспей 40 мг в день. В отдельных случаях доза может быть увеличена (до 2 таблеток в день), особенно, в случае отсутствия клинического улучшения на другой вид лечения. Для лечения язвы желудка обычно требуется 4 недели. Если этого недостаточно, излечение, как правило достигается в течение следующих 4 недель.

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у взрослых Рекомендуемая доза составляет одну таблетку Пантоспей 40 мг в день. В отдельных случаях, доза может быть увеличена (до 2 таблеток в день), особенно в случае отсутствия клинического улучшения на другой вид лечения. Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки обычно требуется 2 недели. Если этого недостаточно, излечение, как правило, достигается в течение следующих 2 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие заболевания у взрослых, сопровождающиеся повышенной выработкой кислоты в желудке

При длительной терапии пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими заболеваниями с повышенной выработкой кислоты в желудке, рекомендован прием препарата Пантоспей в дозе 80 мг (2 таблетки Пантоспей 40 мг). В дальнейшем, по необходимости, врач может увеличить или уменьшить дозу (в зависимости от клинического эффекта). При дозах выше 80 мг в день, дозу следует разделить на два приёма в день. При необходимости, временно, врач может назначить дозу пантопразола более 160 мг. Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других заболеваний с повышенной выработкой кислоты в желудке, не ограничена и будет подбираться врачом индивидуально.

Особые группы пациентов

Дети: Пантоспей не рекомендуется детям, не достигшим 12-летнего возраста, из-за недостатка данных по безопасности и эффективности.

Пациенты пожилого возраста: корректировка дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью: не рекомендуется применять препарат Пантоспей 40 мг при тяжелой печеночной недостаточности.

В связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности комбинированной терапии с пантопразолом, препарат Пантоспей не должен применяться в составе комбинированной терапии для уничтожения бактерии H. pylori при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности.

Пациенты с почечной недостаточностью: при нарушенной функции почек корректировка дозы не требуется. В связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности пантопразола при комбинированной терапии, Пантоспей не должен применяться в комбинированной терапии для уничтожения бактерии H. pylori при нарушении функции почек.

Метод и путь введения

Таблетки Пантоспей следует принимать внутрь, за час до еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетки не следует жевать или измельчать.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: неизвестны.

Лечение: симптоматическая, поддерживающая терапия. Препарат не выводится полностью при гемодиализе. 

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто (встречаются у более 1%, но менее 10% пациентов)

- железистые полипы дна желудка (доброкачественные).

Нечасто (встречаются у более 0,1%, но менее 1% пациентов)

- головная боль, головокружение, нарушения сна (бессонница, сонливость)

- диарея, тошнота/рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт

- повышение печеночных ферментов (трансаминаз, γ-GT)

- переломы костей (бедра, запястья или позвоночника), разрушение клеток мышечной ткани (рабдомиолиз)

- астения, утомляемость и общее недомогание. 

Редко (встречаются у более 0,01%, но менее 0,1% пациентов)

- гиперчувствительность (включая анафилактические реакции и анафилактический шок), системная красная волчанка

- повышение уровня липидов (триглицеридов, холестерина)

- изменение веса, нарушения вкуса

- депрессия (и все связанные с ней осложнения)

- ухудшение зрения/ затуманивание зрения

- повышение билирубина (жёлчный пигмент)

- быстро развивающиеся, сильно зудящиеся, бледно-розовые волдыри на коже, похожие на волдыри от ожога (крапивница), плотный, асимметричный, безболезненный отек глубоких слоев кожи и подкожных тканей (ангионевротический отек) 

- боли в суставах, боли в мышцах, болезненное увеличение и уплотнение молочных желёз

- повышение температуры тела, периферические отеки или распространенные отеки.

Очень редко (встречаются у более 0,001%, но менее 0,01% пациентов):

- уменьшение количества всех трех основных типов клеток крови (эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов)

- неспособность ориентироваться в пространстве (и связанные с этим осложнения).

Исключительно редко/В единичных случаях и т.д. (встречаются у менее 0,001% пациентов):

- снижение уровня натрия, магния

- снижение уровня кальция в сочетании со снижением уровня магния, снижение уровня калия

- галлюцинации, спутанное сознание (особенно у предрасположенных к этим состояниям пациентов или ухудшение этих симптомов, если они отмечались до начала лечения), расстройства чувствительности в виде жжения, покалывания, ползания мурашек

- нарушения работы печени с желтухой и печеночной недостаточностью

- острое токсико-аллергическое заболевание с высыпаниями на коже и слизистых оболочках (синдром Стивенса-Джонсона), тяжелый аллергический, чаще лекарственный, дерматит с развитием больших плоских пузырей на коже, переходящих в обширные пузыри ярко-красного цвета (синдром Лайелла), острое самоизлечивающееся заболевание кожи (многоформная эритема), реакция кожи на солнечный свет, подострая кожная форма красной волчанки

- мышечный спазм из-за нарушений солевого состава крови

- поражение почек, приводящее к снижению их функций, иногда с развитием почечной недостаточности (интерстициальный нефрит)

- воспалительное заболевание толстой кишки, проявляющееся водянистым жидким стулом в течение длительного времени

- тяжёлое инфекционное заболевание прямой кишки, развивающееся из-за угнетения флоры кишечника при применении антибиотиков

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Laboratoios Normon S.A., Ронда де Вальдекарризо, Трес-Кантос, Мадрид, 6-28760, Испания

тел: +34918065240, факс +34918065256

электронный адрес: info@normon.com

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Cepheus Medical» (Цефей Медикал): 050045, Республика Казахстан, г. Алматы, Проспект Аль-Фараби, дом 7, ЖК «Нурлы Тау», блок 5А, офис 247, телефон: +7 (727) 300 69 71, +7 777 175 00 99 (круглосуточно), электронная почта: drugsafety@evolet.co.uk