СОСТАВ
Одна ампула содержит
активное вещество - цитиколин (в виде цитиколина натрия) 1000.00 мг (1045.00 мг);
вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М хлороводородная кислота, вода для инъекций.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Нервная система. Психоаналептики. Психостимуляторы, применяемые при дефиците внимания и гиперактивности. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Цитиколин.
Код ATХ N06BX06
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Раствор
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Механизм действия
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Путем такого действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных структур как ионные насосы и рецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства и уменьшает отек мозга.
Клиническое исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (A1, A2, C и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион. Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз, что улучшает холинергическую передачу.
Экспериментально доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга. Клинические испытания показали, что цитиколин значительно увеличивает показатели функционального выздоровления пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговыми травматизмами цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает длительность и интенсивность посттравматического синдрома. Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению проявлений амнезии, когнитивных и других неврологических расстройств, связанных с ишемией мозга.
Фармакокинетика
Абсорбция
Цитиколин хорошо абсорбируется после перорального, внутримышечного и внутривенного введения. Уровень холина в плазме крови значительно увеличивается после введения вышеупомянутыми путями. Абсорбция после перорального введения практически полная, и биодоступность практически такая же, как и при внутривенном применении.
Распределение
После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидину в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.
Метаболизм
Препарат метаболизируется в кишечнике, печени до холина и цитидина.
Элиминация
Только небольшое количество дозы выводится с мочой и калом (менее 3 %). Примерно 12 % дозы выводится через дыхательные пути. В выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза ‒ около 36 ч, в которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. То же самое наблюдается при выводе из СО2, скорость выведения выдыхаемого СО2, быстро уменьшается приблизительно за 15 часов, затем она снижается намного медленнее.
ПОКАЗАНИЯ
- инсульт, острая фаза и его неврологические последствия, и осложнения;
- травматическое повреждение головного мозга (черепно-мозговые травмы) и его неврологические последствия и осложнения.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
- состояние с высоким тонусом парасимпатической нервной системы (ваготония).
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
При внутривенном применении введение лекарственного препарата должно осуществляться медленно (от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы).
При внутривенном капельном введении скорость введения лекарственного препарата должна быть 40–60 капель в минуту.
В случае продолжающегося внутричерепного кровотечения не следует превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить внутривенно очень медленно (скорость введения 30 капель в минуту).
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения предназначен только для однократного использования. Введение лекарственного препарата должно осуществляться непосредственно после вскрытия ампулы. Неиспользованные остатки содержимого ампулы должны быть уничтожены.
Цитиколин совместим с изотоническим внутривенным физиологическим раствором и раствором глюкозы.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина (L-ДОФА).
Не следует одновременно назначать с центрофеноксином и другими лекарственными препаратами, содержащими меклофеноксат.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Цитиколин, 500 мг/4 мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения содержит 1 ммоль натрия (23,5 мг) на одну дозу. Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.
Цитиколин, 1000 мг/4 мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения содержит 2 ммоль натрия (47,1 мг) на одну дозу. Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.
Применение в педиатрии
Опыт применения лекарственного препарата у детей ограничен.
Во время беременности или лактации
Имеется недостаточно данных по применению Цитиколина при беременности. Лекарственный препарат во время беременности не должен назначаться без крайней необходимости. Лекарственный препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения лекарственного препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Цитиколин в отдельных случаях может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами (некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Рекомендуемая доза составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки.
Доза зависит от тяжести симптомов заболевания.
Метод и путь введения
Лекарственный препарат может вводится внутримышечно, внутривенно медленно (от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы) или внутривенно капельно (скорость введения 40–60 капель в минуту).
Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения лекарственного препарата в одно и то же место.
Длительность лечения
Длительность лечения зависит от тяжести симптомов заболевания.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
В связи с низкой токсичностью лекарственного препарата случаи передозировки не описаны.
В случае передозировки показана симптоматическая терапия.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Очень редко:
- галлюцинации
- головная боль, головокружение
- артериальная гипертензия, артериальная гипотензия
- тошнота, рвота, диарея
- гиперемия, крапивница, сыпь, пурпура
- одышка
- озноб, отек.
Возможны местные явления в месте введения.
СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года.
Не применять по истечении срока годности!
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
СООО «Лекфарм»,
Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, к.301,
тел./факс: +375 1774 53801,
электронная почта: office@lekpharm.by
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных препаратов от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного препарата
Представительство CООО «Лекфарм» в Республике Казахстан,
050000, г. Алматы, Бостандыкский район, проспект Аль-Фараби 7,
БЦ "Нұрлы Тау", корпус 4а, офис 55,
тел. 8(727)-3110454, факс 8(727)-3110455,
электронная почта: amangul-62@mail.ru