Бисопролол 5мг №30 табл Santo

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество – бисопролола фумарат (в пересчете на 100 % вещество) 5 мг,

вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный;

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид Е171, тальк.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ C07AB07

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Бисопролол – это высокоселективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладающий клинически значимым мембраностабилизирующим действием. Бисопролол обладает низким сродством к бета2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-рецепторам, относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей и бета2-опосредованных метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на бета1-рецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.

Фармакодинамические эффекты

Бисопролол − высокоселективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-рецепторам ферментативного метаболического регулирования. Таким образом, Бисопролол, как правило, не влияет на сопротивление дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические процессы. Его β1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.

Как известно, у бисопролола нет отрицательного инотропного эффекта.

Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 часа после перорального приема. Период полувыведения (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность при приеме препарата один раз в день. В общем случае, максимальный антигипертензивный эффект бисопролола достигается после 2-недельного лечения.

При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При терапии хронических состояний первоначально увеличенное периферическое сопротивление уменьшается. Снижение активности ренина плазмы лежит в основе антигипертензивного эффекта бета-блокаторов.

Бисопролол подавляет ответ на симпатоадренергическую активность путем блокирования сердечных β1-рецепторов. Данный эффект вызывает замедление сердцебиения и снижение сократимости, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода. Последнее вызывает желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

Клиническая эффективность и безопасность

Всего в исследование CIBIS II было включено 2647 пациентов. 83% (n = 2202) были классифицированы как класс III по NYHA и 17% (n = 445) как класс IV по NYHA.

У всех пациентов была стабильная симптоматическая сердечная недостаточность (EF ≤ 35% по данным эхокардиографии).

Смертность от всех причин составила 17,3% в группе плацебо и 11,8% в группе бисопролола (относительное снижение на 34%).

Наблюдалось снижение внезапных смертей (3,6% против 6,3%, относительное снижение на 44%) и госпитализаций по причинам декомпенсации сердечной недостаточности (12% против 17,6%, относительное снижение на 36%).

Клиническое состояние пациентов значительно улучшилось (согласно классификации NYHA).

В начале лечения бисопрололом и во время фазы титрования пациенты были госпитализированы с брадикардией (0,53%), гипотонией (0,23%) или острой декомпенсацией (4,97%).

Однако госпитализация не была более частой в группе бисопролола, чем в группе плацебо (0%, 0,3% или 6,74% соответственно).

На протяжении всего периода исследования инсульт с последующим летальным исходом или инсульт с последующей инвалидностью имели место у 20 пациентов в группе бисопролола против 15 пациентов в группе плацебо.

Исследование CIBIS-III оценило 1010 пациентов в возрасте ≥ 65 лет с хронической сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (CHF; NYHA класс II или III) и фракцией выброса левого желудочка ≤ 35%, которые предварительно  не принимали ингибиторы АПФ, бета-блокаторы или блокаторы ангиотензиновых рецепторов.

После начальной фазы с бисопрололом или эналаприлом в течение 6 месяцев пациенты получали лечение комбинацией бисопролола и эналаприла в течение 6-24 месяцев.

В течение первых 6 месяцев лечения бисопрололом наблюдалась тенденция к более частому ухудшению сердечной недостаточности.

Анализ в соответствии с протоколом не продемонстрировал неэффективность начальной терапии бисопрололом по сравнению с начальной терапией эналаприлом.

Тем не менее, обе стратегии для индукции терапии ХСН были связаны с одинаковыми показателями для комбинации смерти и госпитализации (в соответствии с протоколом населения: 32,4% с начальной терапией бисопрололом против 33,1% с начальной терапией эналаприлом).

Исследование показало, что бисопролол также можно использовать у пожилых пациентов с хронической сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

При назначении в качестве неотложного лечения пациентам с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем сердца, и тем самым сердечный выброс и потребление кислорода. При постоянном использовании первоначально повышенное периферическое сопротивление уменьшается.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. По причине своего невысокого пресистемного метаболизма – менее 10% − имеет абсолютную биодоступность около 90%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%. Объем распределения − 3.5 л/кг.

Метаболизм и выведение

Бисопролол выводится из организма двумя в равной степени эффективными путями: 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками, а остальные 50% выводятся почками в неметаболизированной форме. Поскольку выведение происходит в почках и печени в равной мере, то обычно не требуется корректировки дозы у пациентов с нарушенной функцией печени или почек легкой и средней степени тяжести.

Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения бисопролола равен 10-12 часам.

ПОКАЗАНИЯ

-  артериальная гипертензия

-  ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

-  гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

-  острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию

-  кардиогенный шок

-  атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора)

-  синдром слабости синусового узла

-  синоатриальная блокада

-  симптоматическая брадикардия

-  симптоматическая гипотензия

-  тяжелая бронхиальная астма

-  поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно

-  нелеченая феохромоцитома

-  метаболический ацидоз

-  детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

-  беременность и период лактации

-  лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

-  гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью

-  сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы

-  строгая диета

-  продолжающаяся десенсибилизирующая терапия

-  первая степень АВ-блокады

-  стенокардия Принцметала

-  периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии)

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты.

Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:

Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Бисопролол могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Антигипертензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин) могут привести к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.

С осторожностью применять со следующими препаратами:

Антиаритмические средства класса I (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): влияют на время атриовентрикулярной проводимости, а также может увеличиваться отрицательный инотропный эффект.

Блокаторы кальциевых каналов по типу дигидропиридина (например, нифедипин): совместное применение может увеличить риск гипотензии, а также не исключается нарушение нагнетательной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические средства класса III (например, амиодарон): возможно усиление влияния на время атриовентрикулярной проводимости.

Парасимпатомиметики: комбинированная терапия может увеличить время атриовентрикулярной проводимости и повысить риск брадикардии.

Местное применение бета-блокаторов (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усилить системный эффект бисопролола.

Сахароснижающее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств может усиливаться. Блокада β-адренорецепторов может скрыть симптомы гипогликемии.

Анестезирующие препараты: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска гипотензии.

Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, повышение времени атриовентрикулярной проводимости.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): могут снижать гипотензивный эффект Бисопролола.

β-симпатомиметики (например, добутамин, орципреналин): сочетание с бисопрололом может снизить эффект обоих агентов. Могут быть необходимы более высокие дозы адреналина для лечения аллергических реакций.

Симпатомиметики, которые активируют α- и β-рецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно увеличение кровяного давления и обострение перемежающейся хромоты. Такие взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства: усиленный гипотензивный эффект.

При совместном применении следующих препаратов должны быть приняты во внимание следующие замечания:

Мефлохин: повышенный риск брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (кроме ингибироров МАО-В): повышенный гипотензивный эффект бета-блокаторов, а также риск гипертонического криза.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Аллергические реакции: Как и в случае других бета-блокаторов, Бисопролол может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект.

Дыхательная система: хотя кардиоселективные (β1) бета-блокаторы могут меньше влиять на функцию легких по сравнению с неселективными бета-блокаторами, как и все бета-блокаторы, они не должны применяться пациентами с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если нет веских причин для их использования. Если такие причины существуют, Бисопролол может быть использован с осторожностью. При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях, которые могут сопровождаться симптомами, показана сопутствующая бронхолитическая терапия. В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей, что требует повышения доз β2-симпатомиметиков.

Общая анестезия: У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает бета-блокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери. Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции, то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии.

Псориаз: Пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска.

Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.

Применение Бисопролола может привести к положительным результатам допинг-тестов.

Применение в педиатрии

В связи с отсутствием опыта использования бисопролола в педиатрической практике его применение у детей не рекомендуется.

Во время беременности или лактации

Беременность

Фармакологическая активность бисопролола может оказывать негативное влияние на беременность и/или плод/новорожденного.

В целом, бета-блокаторы уменьшают перфузию плаценты, что может привести к задержке внутриутробного развития, внутриутробной смерти, выкидышу или ранним родам. Неблагоприятные эффекты (например, гипогликемия и брадикардия) могут возникать у плода и новорожденного ребенка. Если необходимо лечение бета-блокаторами, предпочтительны β1-селективные бета-блокаторы.

Бисопролол не рекомендуется применять во время беременности, за исключением случаев, когда это явно необходимо. Если лечение бисопрололом считается необходимым, нужно контролировать внутриутробно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного воздействия на беременность или плод, следует рассмотреть альтернативные терапевтические меры. Новорожденный ребенок должен находиться под пристальным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, следует ожидать в течение первых 3 дней жизни.

Период лактации

Не известно, проходит ли бисопролол в грудное молоко человека. Поэтому грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения бисопрололом.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него.

Лечение должно быть инициировано постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.

Лечение артериальной гипертензии

Рекомендуемая доза Бисопролола составляет 5 мг один раз в день.

При легких формах гипертонии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.), терапия дозой 2,5 мг один раз в день может быть достаточной.

При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.

Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Бисопролол составляет 20 мг один раз в день.

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Рекомендуемая доза Бисопролола составляет 5 мг один раз в день.

При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.

Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Бисопролол составляет 20 мг один раз в день.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Существует только ограниченный опыт использования Бисопролола у диализных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.

Пожилые люди

Коррекция дозировки не требуется.

Метод и путь введения

Препарат принимают внутрь.

Длительность лечения

Продолжительность лечения не ограничена и зависит от течения и тяжести

заболевания.

Нельзя резко прекращать лечение препаратом Бисопролол, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к острому ухудшению состояния здоровья пациента. Если приостановка лечения необходима, доза должна снижаться постепенно (например, вдвое уменьшая дозу один раз в неделю).

Частота применения с указанием времени приема

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы:

Наиболее распространенными признаками передозировки бета-блокаторов являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Лечение:

При передозировке терапия бисопрололом должна приостанавливаться, и должно быть начато подходящее и симптоматическое лечение. Ограниченные, но имеющиеся доступные данные позволяют предположить, что бисопролол выводиться путем диализа.

Брадикардия: Внутривенное введение атропина. При неадекватном ответе, с осторожностью могут применяться орципреналин или другие агенты с положительными хронотропными свойствами. В некоторых случаях может быть необходима трансвенозная имплантация электрокардиостимулятора.

Гипотензия: Внутривенная инфузия и введение вазопрессоров. Также эффективным может быть внутривенный глюкагон.

АВ-блокада (второй или третьей степени): Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, а также им необходимо вливание орципреналина. При необходимости следует имплантировать переходные кардиостимуляторы.

Острое ухудшение сердечной недостаточности: Внутривенное введение диуретиков, положительных инотропных средств, а также вазодилататоров.

Бронхоспазм: введение бронходилататоров, например, орципреналин, β2-симпатомиметики и/или эуфиллин.

Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы.

Указание на наличие риска симптомов отмены

Нельзя резко прекращать лечение препаратом Бисопролол, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к острому ухудшению состояния здоровья пациента. Если приостановка лечения необходима, доза должна снижаться постепенно (например, вдвое уменьшая дозу один раз в неделю).

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто

−  головокружение*, головная боль*

−  тошнота, рвота, диарея, запор

−  ощущение холода или онемения в конечностях

−  усталость*

Нечасто

−  брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности

−  бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болезнью органов дыхания в анамнезе

−  мышечная слабость, мышечные спазмы

−  гипотензия

−  астения

−  депрессия, нарушения сна

Редко

−  повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)

−  обморок

−  уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)

−  нарушения слуха

−  аллергический ринит

−  реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь

−  гепатит

−  нарушения потенции

−  ночные кошмары, галлюцинации

Очень редко

−  конъюнктивит

−  выпадение волос. Бета-блокаторы могут спровоцировать или усугубить псориаз или вызвать сыпь псориазного типа.

*Данные симптомы возникают чаще в начале лечения. Они, как правило, носят малоинтенсивный характер и обычно исчезают в течение 1-2 недель.

Очень важно сообщать о любых подозреваемых побочных явлениях. Это позволяет непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ОАО «Ирбитский химфармзавод», Россия

623856, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172

Тел./факс: (34355) 3-60-90

e-mail: info@ihfz.ru

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Adalan»

Адрес: ул. Тимирязева 42, пав. 23 оф. 202, 050057 г. Алматы

Тел.: + 727 269 54 59

моб. телефон: +7 (701) 217-24-57;

e-mail: pv@adalan.kz