Диферелин 0,1мг №7 фл лиофилизат для приготовления суспензии

СОСТАВ

Одна ампула содержит

активное вещество - трипторелина ацетат в пересчете на трипторелин 0,1мг

вспомогательное вещество – маннитол.

В составе растворителя: натрия хлорид, вода для инъекций.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Ангионеопластические и иммуномодулирующие препараты. Эндокринная система. Гормоны и их производные. Гонадотропин рилизинг гормона аналоги. Трипторелин.

Код АТХ L02AE04

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Лиофилизат

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного ГнРГ (гормона, высвобождающего гонадотропин).

Исследования, проведенные у людей и у животных, показали, что после короткого начального периода стимуляции длительное применение трипторелина оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с последующим подавлением синтеза половых стероидных гормонов.

Дальнейшие исследования на животных позволили предположить о наличии также другого механизма действия: прямого влияния на половые железы путем снижения чувствительности периферических рецепторов к ГнРГ.

Женское бесплодие

Непрерывное лечение трипторелином ингибирует секрецию гонадотропина (ФСГ и ЛГ). Поэтому лечение обеспечивает подавление интеркуррентного эндогенного пика ЛГ, позволяя повысить качество фолликулогенеза и повысить фолликулярный отбор.

Фармакокинетика

После подкожного введения Диферелина 0,1мг препарат быстро всасывается (время достижения максимальной концентрации tmax = 0,63±0,26 ч) с пиком концентрации в плазме (максимальная концентрация - Сmax = 1,85±0,23 нг/мл). Период полувыведения препарата составляет 7,6±1,6 ч после 3-4 часов фазы распределения. Клиренс плазмы: 161±28 мл/мин. Объем распределения: 1562±158 мл/кг.

ПОКАЗАНИЯ

- женское бесплодие: комплексное лечение, в сочетании с гонадотропинами (чМГ – человеческий менопаузальный гонадотропин, ФСГ – фолликулостимулирующий гормон, ХГЧ – хорионический гонадотропин человека), для искусственного создания условий для овуляции, с целью зачатия in vitro и последующего переноса эмбриона.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- Гиперчувствительность к действующему веществу Трипторелин, его компонентам, другим аналогам гонадотропин-рилизинг гормона

- беременность, период лактации

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Индуцируемая овуляция должна мониторироваться под строгим медицинским наблюдением с точным и регулярным биологическим и клиническим контролем: частая оценка эстрогена плазмы и ультрасонография.

Если яичниковый ответ избыточен, рекомендуется прервать стимуляцию путем прекращения инъекций гонадотропина.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью трипторелин имеет средний период полувыведения 7-8 часов по сравнению с 3-5 часами у здоровых добровольцев. Несмотря на это длительное воздействие, трипторелин не будет присутствовать в крови в момент переноса эмбриона.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

О клинически значимом взаимодействии с другими лекарственными средствами не сообщалось.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В редких случаях лечение агонистами ГнРГ может выявить наличие ранее неизвестной гонадотрофной аденомы гипофиза. У этих пациентов может проявиться апоплексия гипофиза, характеризующаяся внезапной головной болью, рвотой, нарушением зрения и офтальмоплегией.

У пациентов, получающих терапию агонистами ГнРГ, такими как трипторелин, существует повышенный риск развития депрессии (в том числе, тяжелой). Пациенты должны быть проинформированы о возможном развитии депрессии, и в случае развития депрессии должны получать соответствующую терапию. Пациенты с уже известной депрессией должны находиться под тщательным наблюдением во время терапии.

Диферелин® 0,1 мг содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну дозу, то есть, по существу, препарат «без натрия».

Женское бесплодие

До назначения Диферелина® 0,1 мг необходимо исключить беременность пациентки.

Применение агонистов ГнРГ может вызывать снижение МПКТ в среднем на 1% в месяц в течение шестимесячного периода лечения. Снижение МПКТ на каждые 10% приводит к двух- или трехкратному увеличению риска переломов.

Нет никаких конкретных данных о пациентах с установленным остеопорозом или с факторами риска развития остеопороза (например, хроническое злоупотребление алкоголем, курение, длительная терапия препаратами, снижающими МПКТ, например, противосудорожные препараты или кортикостероиды, семейный анамнез остеопороза, недоедание, например, анорексия нервоза). Поскольку снижение МПКТ, вероятно, будет более опасным у этих пациентов, возможность лечения трипторелином должна рассматриваться индивидуально после тщательной оценки соотношения «польза/риск». Следует рассмотреть вопрос о дополнительных мерах в целях противодействия потере МПКТ.

Созревание фолликулов, индуцированное путем инъекции трипторелина в комбинации с гонадотропинами, может значимо повышаться у некоторых предрасположенных пациенток, особенно в случаях поликистозного заболевания яичников. Как и при лечении другими аналогами ГнРГ, были сообщения о синдроме гиперстимуляции яичников, связанном с использованием трипторелина в комбинации с гонадотропинами.

Яичниковый ответ на ассоциацию трипторелин-гонадотропин может быть различным при одинаковой дозе у различных пациенток и, в определенных случаях, от одного цикла к другому у одной и той же пациентки.

Во время беременности или лактации

Беременность

До назначения Диферелина® 0,1 мг необходимо исключить беременность пациентки.

Трипторелин не должен использоваться во время беременности, так как использование агонистов ГнРГ во время беременности связано с теоретическим риском аборта или отклонений в развитии плода. До начала лечения потенциально фертильные женщины должны быть тщательно обследованы, чтобы исключить беременность. Негормональные методы контрацепции следует использовать во время терапии и до возобновления менструаций.

Лактация

Трипторелин не должен использоваться во время грудного вскармливания.

Фертильность

Беременность должна быть исключена до того, как триторелин будет использован для лечения оплодотворения.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Никаких исследований влияния Диферелина® 0,1 мг на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. Тем не менее, способность управлять автомобилем и работать с механизмами может снизиться в результате головокружения, сонливости и расстройство зрения, которые могут быть либо нежелательными эффектами лечения, либо проявлениями основного заболевания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Женское бесплодие: в сочетании с гонадотропинами.

По 0,1 мг Диферелина® вводят подкожно, начиная со 2 дня менструального цикла (одновременно начиная стимуляцию яичников), и заканчивают лечение за день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина.

Метод и путь введения

Подкожно

Длительность лечения

В среднем, курс лечения Диферелином® составляет 10-12 дней.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При передозировке показано симптоматическое лечение.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Общая переносимость терапии у женщин

Как следствие снижения содержания эстрогенов, наиболее часто отмечавшимися побочными эффектами (с ожидаемой частотой у 10% женщин или выше) были головная боль, снижение либидо, нарушение сна, перепады настроения, диспареуния, дисменорея, генитальное кровотечение, синдром гиперстимуляции яичников, гипертрофия яичников, тазовая боль, боль в животе, вульвовагинальная сухость, гипергидроз, приливы жара и астения.

Были зарегистрированы следующие побочные эффекты, рассматривавшийся как вероятно связанные с лечением трипторелином. Большинство из этих эффектов известны как связанные с биохимической или хирургической кастрацией.

Частота развития побочных эффектов классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100). Не было надлежащей возможности определять частоты побочных эффектов после начала поставок препарата на рынок. Следовательно, частота таких эффектов отмечалась как «неизвестно».

*при длительном применении. Эта частота основана на частоте классовых эффектов, общих для всех агонистов ГнРГ

**при кратковременном применении. Эта частота основана на частоте классовых эффектов, общих для всех агонистов ГнРГ

***cообщалось о случаях после первого применения у пациентов с аденомой гипофиза

В течение одного месяца после первой инъекции может развиться генитальное кровотечение, включая метроррагию и меноррагию.

При применении препарата при лечении бесплодия, его комбинация с гонадотропинами может приводить к синдрому гиперстимуляции яичников. Могут наблюдаться гипертрофия яичников, тазовая боль и/или боль в животе.

Длительное применение аналогов ГнРГ может приводить к снижению костной массы, что является фактором риска остеопороза.

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Ипсен Фарма Биотек, Франция

Телефон: +33494107676

Факс: +33494107679

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и   ответственная ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО "ИПСЕН ФАРМА КАЗАХСТАН" (IPSEN PHARMA KAZAKHSTAN)

050040, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Байзакова, 280, н.п.15к.

Тел./факс: +7 (727) 264 64 48

Тел.: +7 701 309 43 73

Адрес электронной почты: pharmacovigilance.kazakhstan@ipsen.com