Омаренс Т 0,4мг №30 табл

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

Наружное ядро

активное вещество – тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, вода очищенная, гипромеллоза, карбомер, кремний коллоидный безводный, магния стеарат,

Внутреннее ядро: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, кремний коллоидный безводный, железа оксид красный (Е172), магния стеарат.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин.

Код АТХ G04CA02

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Тамсулозин – действующее вещество препарата Омаренс Т, который является селективным конкурентным ингибитором α1-адренорецепторов. Препарат обладает сродством к α1A и α1D подтипам. Связывание тамсулозина с этими рецепторами, способствует расслаблению гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала.

Фармакодинамические эффекты

Тамсулозин увеличивает максимальную скорость потока мочи, уменьшает обструкцию путем расслабления гладкой мускулатуры в предстательной железе и уретре (тем самым облегчая симптомы нарушения мочеиспускания). Кроме того, препарат уменьшает симптомы задержки мочи, в которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря. При симптомах задержки мочи и нарушении мочеиспускания, эти эффекты сохраняются при длительной терапии (что значительно удлиняет время до проведения хирургического лечения или катетеризации).

Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления. В проведенных исследованиях, не отмечено клинически значимого снижения артериального давления.

Клиническая эффективность и безопасность

Дети

Проводилось двойное слепое рандомизированное, плацебо-контролируемое исследование с применением разных доз и участием детей с невропатическим мочевым пузырем. В общей сложности был рандомизирован 161 ребенок (в возрасте от 2 до 16 лет) и получал лечение одной из трех доз тамсулозина (низкая [0,001-0,002 мг/кг], средняя [0,002-0,004 мг/кг] и высокая [от 0,004 до 0,008 мг/кг]) или плацебо. Первичной конечной точкой у пациентов было снижение давления в точке выхода детрузора до <40 см H2.O, основанное на двух измерениях в один и тот же день. Вторичными конечными точками были: фактическое и процентное изменение давления в точке выхода детрузора в сравнении с исходным уровнем, улучшение или стабилизация гидронефроза и гидроуретера, а также изменение объема мочи, полученного при катетеризации и число случаев протекания во время катетеризации (по записям в дневнике катетеризации). Не обнаружено статистически значимой разницы между группой плацебо и любой из 3 групп доз тамсулозина ни по первичной, ни по любой вторичной конечной точке. Не отмечалось никакого ответа на прием любой дозы.

Фармакокинетика

Абсорбция

Тамсулозин, принимаемый в виде таблетки с пролонгированным высвобождением, абсорбируется из кишечника, и его биодоступность составляет приблизительно 55-59%. Постоянное медленное высвобождение тамсулозина поддерживается при всем диапазоне рН, встречающемся в желудочно-кишечном тракте, с небольшими колебаниями в течение 24 часов. Потребление пищи не влияет на скорость и степень абсорбции тамсулозина из таблеток с пролонгированным высвобождением. После приема однократной дозы тамсулозина, уровни тамсулозина в плазме достигают пика в среднем за 6 часов. В устойчивом состоянии, которое достигается к 4-му дню многократного приема доз, уровни тамсулозина в плазме достигают пика через 4-6 часов натощак и после приема пищи. Пиковые концентрации в плазме повышаются после первой дозы приблизительно с 6 нг/мл до 11 нг/мл в устойчивом состоянии.

В результате особенностей таблеток с пролонгированным высвобождением, минимальная концентрация тамсулозина в плазме составляет 40% от пиковой концентрации в плазме в условиях голодания и после приема пищи. У разных пациентов могут отмечаться различия в уровнях активного вещества в плазме (как после разового приема, так и многократного применения).

Распределение

В организме мужчин, тамсулозин приблизительно на 99% связывается с белками плазмы. Объем распределения в организме небольшой (около 0.2 л/кг).

Биотрансформация

Тамсулозин обладает низким эффектом первого прохождения. Большая часть тамсулозина находится в плазме в неизмененном виде. Метаболизм тамсулозина происходит в печени. В организме крыс, активации микросомальных ферментов печени от тамсулозина не наблюдалось. Ни один из метаболитов не является более активным, чем сама активная субстанция.

Элиминация

Тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Количество выводимого неизмененного активного вещества составляет около 4-6% от полученной дозы. После разового и многократного приема тамсулозина, период полувыведения составляет соответственно 19 и 15 часов.

Линейность (нелинейность)

Фармакокинетические показатели тамсулозина имеют линейный характер.

ПОКАЗАНИЯ

- затруднение выделения мочи из мочевого пузыря при доброкачественном увеличении предстательной железы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к активному компоненту препарата или к любому из вспомогательных веществ

- снижение кровяного давления после принятия вертикального положения из положения сидя и лежа (в том числе в прошлом)

- тяжелая печёночная недостаточность

- потеря сознания после мочеиспускания (в прошлом)

- детский и подростковый возраст младше 18 лет.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Таблетку следует глотать целиком, запивая водой, не раскусывая и не разжевывая, так как это может повлиять на скорость всасывания препарата.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Не отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.

Циметидин может приводить к усилению действия тамсулозина, а фуросемид к снижению его действия.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не оказывают влияния на действие тамсулозина.

Тамсулозин не влияет на действие диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Не ожидается лекарственных взаимодействий при комбинированном применении с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом, однако диклофенак и варфарин могут уменьшить действие тамсулозина.

При одновременном применении с препаратами, снижающими кровяное давление, например, препаратами для общей анестезии, может отмечаться более выраженное снижение кровяного давления.

В связи с возможностью усиления действия тамсулозина, препарат Омаренс Т необходимо с осторожностью применять вместе с ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, эритромицин и пароксетин.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Лечение препаратом Омаренс Т может сопровождаться снижением кровяного давления и в редких случаях возможно развитие обморочного состояния.

При первых признаках снижения кровяного давления (головокружение, слабость), необходимо сесть или лечь, пока эти симптомы не пройдут.

Если при принятии вертикального положения, развивается выраженное снижение кровяного давления, препарат Омаренс Т принимать не следует и необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Для исключения других заболеваний, которые могут проявляться так же, как и доброкачественное увеличение предстательной железы, перед назначением препарата Омаренс Т, необходимо проведение обследования.  Это обследование, включающее пальцевое ректальное исследование, определение простат-специфического антигена (ПСА) и др., необходимо проводить регулярно (до начала лечения и в дальнейшем через равные промежутки времени - каждые 12 месяцев).

Препарат Омаренс Т не должны принимать пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, так как изучение безопасности тамсулозина в данной группе пациентов не проводилось.

У некоторых пациентов, получающих или ранее принимавших тамсулозин, при операции по поводу катаракты или глаукомы наблюдался во время операции синдром дряблой радужки. Данное состояние может повышать риск осложнений со стороны глаз вовремя и после операции. Из опыта известно, что прекращение приема препарата за 1-2 недели до операции может снизить риск осложнений со стороны глаз, хотя эффект от прерывания лечения не всегда отмечался и это состояние развивалось даже если прием тамсулозина был прекращен задолго до операции.

Не рекомендуется прием препарата Омаренс Т при плановой операции по поводу катаракты или глаукомы. В процессе подготовки к операции, необходимо проинформировать офтальмолога в случае приема препаратов с тамсулозином в настоящее время или ранее.

Не следует принимать препарат Омаренс Т одновременно с некоторыми лекарственными препаратами, снижающими кровяное давление (например, доксазозин, индорамин, празозин, теразозин, верапамил) без предварительной консультации с врачом.

Препарат Омаренс Т необходимо с осторожностью применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол и эритромицин).

Не рекомендуется применение препарата Омаренс Т при заболеваниях сердца, почек или печени, при неконтролируемом диабете, недержании мочи, или после операции на простате.

Препарат Омаренс Т не должен назначаться каждому пациенту, имеющему симптомы нарушения мочеиспускания менее 3-х месяцев, или если отмечается повышение температуры тела, так как это может быть проявлением инфекции мочевыводящих путей.

Если симптомы нарушения работы мочевыводящих путей не уменьшились в течение 14 дней после начала лечения препаратом Омаренс Т или стали более выраженными, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Редко, при применении тамсулозина, отмечалось развитие плотного, асимметричного, безболезненного отека глубоких слоев кожи и подкожных тканей (ангионевротического отека). В этих случаях, лечение необходимо немедленно прекратить и обратиться к лечащему врачу, в дальнейшем повторно принимать тамсулозин нельзя.

Во время беременности или лактации

Препарат предназначен только для лечения мужчин.

В пострегистрационном периоде, тамсулозин вызывал нарушения семяизверже́ния, в том числе заброс семенной жидкости в мочевой пузырь,  недостаточное семяизвержение.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не изучали действие препарата Омаренс Т на управление автомобилем и  движущимися механизмами, однако необходимо помнить о возможности развития сонливости, помутнения зрения, головокружения и обморока.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Принимать внутрь, по одной таблетке в день, независимо от приема пищи.  Курс лечения определяется индивидуально врачом.

Метод и путь введения

Для перорального применения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: передозировка тамсулозина может привести к выраженному снижению кровяного давления, которое наблюдалось при разной степени передозировки.

Лечение: в случае резкого снижения кровяного давления, необходима срочная медицинская помощь. Принятие горизонтального положения может нормализовать кровяное давление и частоту сердечных сокращений. При неэффективности этих мероприятий, может потребоваться внутривенное введение растворов, препаратов, повышающих кровяное давление. При передозировке тамсулозина, гемодиализ не эффективен. Для уменьшения всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту, сделать промывание желудка, выпить активированный уголь и осмотическое слабительное (сернокислый натрий).

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто

– головокружение

– нарушения семяизвержения, в том числе заброс семенной жидкости в мочевой пузырь

Нечасто

– головная боль

– учащение сердцебиения

– снижение артериального давления, при принятии вертикального положения из положения сидя или лежа (ортостатическая гипотензия)

– воспаление слизистой оболочки полости носа

– тошнота, рвота, запор, жидкий стул

– сыпь, кожный зуд, быстро развивающиеся, сильно зудящиеся, бледно-розовые волдыри на коже, похожие на волдыри от ожога (крапивница)

– болезненное состояние с повышенной утомляемостью

Редко

– обморок

– плотный, асимметричный, безболезненный отек глубоких слоев кожи и подкожных тканей (ангионевротический отёк)

Очень редко

– острое токсико-аллергическое заболевание с высыпаниями на коже и слизистых (синдром Стивенса-Джонсона)

– длительная, болезненная эрекция, не связанная с половым возбуждением (приапизм)

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

– нечеткость зрения, нарушение зрения

– носовое кровотечение

– сухость во рту

– воспалительная реакция кожи с образованием мишеневидных высыпаний (мультиформная экссудативная эритема), распространенное покраснение и шелушение кожи (эксфолиативный дерматит)

– интраоперационный синдром дряблой радужки (синдром узкого зрачка).

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Синтон Испания, С.Л., к/Кастельо, 1 САНТ БОЙ ДЕ ЛЬОБРЕГАТ (Барселона), 08830, Испания

Тел: +34 936 40 15 16

Почта:  synthon.es@synthon.com

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Cepheus Medical» (Цефей Медикал): 050000, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Панфилова 98, БЦ «OLD SQUARE», телефон: +7 (727) 300 69 71, +7 777 175 00 99 (круглосуточно), электронная почта: cepheusmedical@gmail.com