СОСТАВ
Одна таблетка содержит:
активное вещество – фамотидин 40.00 мг
вспомогательные вещества – крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристалическая РН 102, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), пленочная оболочка - пленочное покрытие Sepifilm™ 5025 Rouge**
Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметил целлюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид красный (Е 172).
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Пищеварительный тракт и общем веществ. Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушения кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (gastro-oesophageal reflux disease – GORD). Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов. Фамотидин.
Код АТХ А02ВА03
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Фамотидин является эффективным антагонистом Н2-рецепторов, действие которого особенно четко сконцентрировано на Н2-рецепторах. Снижает концентрацию и количество кислоты и пепсина желудочного сока в базальной и стимулированной секреции.
Эффект от перорального приема фамотидина наступает быстро. Обладает длительным действием при применении рекомендуемых доз и эффективен при относительно низких концентрациях в крови. Продолжительность эффекта, концентрация в плазме и выделение с мочой зависят от дозы.
Пероральное введение фамотидина приводит к антацидному эффекту, начинающемуся в течение часа после приема. Максимальный эффект зависит от дозы и достигается в течение 1-3 часов после приема.
В клинических испытаниях фамотидин обеспечивал эффективное и быстрое облегчение симптомов. При введении за 15 минут до тестового приема пищи фамотидин уменьшал симптомы, которые в противном случае можно было бы ожидать. Введение фамотидина перед ужином предотвращало ночные симптомы, связанные с кислотой, и, следовательно, предотвращало связанные с симптомами нарушения сна.
После перорального приема четко продемонстрирована зависимость доза-реакция для доз от 0,5 до 10 мг фамотидина в отношении повышения рН желудка между приемами пищи и после них. Было показано, что дозы фамотидина от 2,5 до 10 мг оказывают статистически значимое влияние на рН желудка по сравнению с плацебо. Начало эффекта для доз 5 и 10 мг наблюдалось примерно через 1,5 часа после приема, в то время как для дозы 2,5 мг не наблюдалось до 2,5 часов после приема.
Максимальный эффект, измеренный пиковым средним значением рН, наблюдался через 3,5 часа. Активность доз 5 и 10 мг сохранялась примерно до 9 часов после приема в дневных исследованиях. Кроме того, два ночных исследования показали, что фамотидин в дозе 10 мг статистически значимо повышал рН желудка в течение 12 часов после приема по сравнению с плацебо. Фамотидин хорошо переносится в этих дозах.
Системные эффекты фамотидина со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой, дыхательной или эндокринной систем в исследованиях клинической фармакологии не отмечены. Уровни сывороточных гормонов, включая пролактин, кортизол, тироксин (Т4) и тестостерон, не изменились после лечения фамотидином.
Фармакокинетика
Фармакокинетические исследования у пациентов пожилого возраста не выявили признаков каких-либо клинически значимых возрастных изменений; однако при определении дозы следует учитывать возрастное нарушение функции почек.
Абсорбция
Фамотидин всасывается быстро. Максимальная концентрация в плазме зависит от дозы и достигается в течение 1-3 часов после приема. Фамотидин обладает линейной кинетикой. Биодоступность перорального применения фамотидина составляет в среднем 40-45%. Пища, содержащаяся в желудке, не влияет на биодоступность. Метаболизм фамотидина при первом прохождении незначительный. Повторное введение не вызовет накопления препарата в организме.
Распределение
Связывание фамотидина с белками плазмы относительно невелико (15-20%). Период полувыведения из плазмы составляет около 3 часов как после перорального однократного приема, так и при повторном приеме (5 дней)
Биотрансформация
До 30–35 % фамотидина метаболизируется в печени до неактивного сульфоксидного метаболита.
Элиминация
При пероральном приеме в среднем 65-70% абсорбированного фамотидина выводится с мочой. Около 25-30% от общей пероральной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс фамотидина составляет 250-450 мл/мин, следовательно, экскреция также происходит посредством канальцевой секреции. Небольшая часть может секретироваться в виде сульфоксида.
ПОКАЗАНИЯ
- функциональная диспепсия (изжога, боли в эпигастрии)
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- синдром Золлингера – Эллисона
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ
- фамотидин не следует назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим антагонистам Н2-рецепторов в анамнезе, так как наблюдалась перекрестная чувствительность к этому классу соединений
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp - лактазы, мальабсорцией глюкозы-галактозы.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Пациентам старше 50 лет, которые впервые испытывают изжогу, и пациентам любого возраста, заметившим непреднамеренную потерю веса, перед применением продукта следует проконсультироваться с врачом.
Поскольку среди антагонистов Н2-рецепторов наблюдалась перекрестная чувствительность, фамотидин не следует назначать пациентам с повышенной чувствительностью к другим препаратам этого класса в анамнезе.
Желудочное новообразование
Перед началом лечения язвы желудка фамотидином следует исключить возможность злокачественной опухоли желудка. Симптоматический ответ язвы желудка на терапию фамотидином не исключает возможного наличия злокачественной опухоли.
Не назначайте таблетки фамотидина при незначительных желудочно-кишечных жалобах.
У больных с язвой двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвой желудка следует определить H. pylori-статус. По возможности пациенты с H. Pylori должны пройти эрадикационную терапию для уничтожения бактерий.
Почечная недостаточность
Поскольку фамотидин секретируется преимущественно почками, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью. Следует рассмотреть вопрос о снижении суточной дозы, если клиренс креатинина падает ниже 10 мл/мин.
Дети
У детей безопасность и эффективность не установлены. Не рекомендуется применять препарат ФАМО® детям и подросткам младше 18 лет.
Использование в пожилом возрасте
При назначении фамотидина пожилым пациентам в ходе клинических исследований не наблюдалось увеличения частоты или изменения типа побочных эффектов, связанных с приемом препарата. Корректировка дозы только в зависимости от возраста не требуется.
Общее
В случае длительного лечения высокими дозами рекомендуется контроль анализа крови и функции печени.
В случае длительно существующей язвенной болезни следует избегать резкой отмены после купирования симптомов.
Лактоза
Данный лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, галактозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать данный препарат.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
При одновременном применении препаратов, всасывание которых зависит от количества желудочного сока, следует учитывать возможное влияние на всасывание. Абсорбция кетоконазола и итраконазола может быть снижена. Кетоконазол следует вводить за два часа до введения фамотидина.
Пробенецид ингибирует секрецию фамотидина в почечных канальцах и, как было показано, вызывает повышение уровня фамотидина в плазме на 50%. Поэтому следует избегать одновременного применения пробенецида и фамотидина.
Одновременное применение фамотидина и антацидов может снизить поглощение фамотидина и привести к снижению уровня фамотидина в плазме крови. Поэтому фамотидин следует вводить за 1-2 часа до приема антацидов.
Одновременное применение сукральфата подавляет всасывание фамотидина. Поэтому сукральфат не следует вводить в течение 2 часов после фамотидина.
Фамотидин не взаимодействует с ферментной системой, связанной с цитохромом Р450, метаболизирующим лекарственные средства. Соединения, метаболизируемые этой системой, которые были протестированы на людях, включают варфарин, теофиллин, фенитоин, диазепам, пропранолол, аминопирин и антипирин. Индоцианиновый зеленый как показатель печеночного кровотока и/или экстракции лекарственного средства печенью был протестирован, и никаких существенных эффектов обнаружено не было.
Исследования у пациентов, стабилизировавшихся на фоне терапии фенпрокумоном, не показали фармакокинетического взаимодействия с фамотидином и влияния на фармакокинетику или антикоагулянтную активность фенпрокумона.
Кроме того, исследования с фамотидином не показали увеличения ожидаемого уровня алкоголя в крови в результате приема алкоголя.
Изменения pH желудка могут влиять на биодоступность некоторых препаратов, что приводит к снижению всасывания атазанавира.
Возможен риск снижения эффективности карбоната кальция при совместном применении в качестве фосфатсвязывающего препарата с фамотидином у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Фамотидин может снижать всасывание улипристала.
Из-за своего Н2-антагонистического эффекта фамотидин может также снижать всасывание следующих соединений: рилпивирин, цианокобаламин, большинство ингибиторов тирозинкиназы (за исключением вандетаниба, иматиниба).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Во время беременности и лактации
Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат ФАМО® не рекомендуется для применения во время беременности и должен назначаться только в случае крайней необходимости. Прежде чем принять решение об использовании фамотидина во время беременности, врач должен взвесить потенциальную пользу от препарата и возможные риски для плода и матери.
Фамотидин выделяется с грудным молоком. Кормящим матерям следует либо прекратить прием этого препарата, либо прекратить грудное вскармливание, поскольку существует вероятность того, что фамотидин повлияет на секрецию желудочного сока у ребенка.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При применении препарата возможно развитие побочных эффектов, как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, в связи с чем на время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Язва двенадцатиперстной кишки
Начало лечения: рекомендуемая доза составляет 40 мг фамотидина в сутки перед сном. Лечение следует продолжать в течение 4-8 недель, но его можно прекратить и раньше, если при эндоскопическом исследовании будет установлено, что язва зажила. В большинстве случаев язва заживает при таком лечении в течение 4-х недель. Лечение следует продолжать, если в течение четырех недель язва не зажила полностью
Поддерживающее лечение. При профилактическом лечении рецидивирующей язвы рекомендуется продолжать терапию фамотидином в дозе 20 мг в сутки перед сном.
Незлокачественная язва желудка
Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки перед сном. Лечение продолжают в течение 4-8 недель, если эндоскопическое исследование покажет заживление язвы
Синдром Золлингера-Эллисона
Если пациент ранее не получал препараты для снижения секреции кислоты, лечение начинают введением фамотидина по 20 мг каждые 6 часов. Дозировка должна быть скорректирована в соответствии с потребностями пациента, и ее следует продолжать до тех пор, пока это клинически показано. Суточные дозы до 800 мг вводились без каких-либо значительных нежелательных эффектов или тахифилаксии. Если пациент получал другой Н2-блокатор, терапию фамотидином можно ввести в большей дозе, чем рекомендовано в других случаях. Размер начальной дозы зависит от тяжести состояния и от размера доз H2-блокаторов, полученных до этого времени.
Рефлюкс-эзофагит
Рекомендуемая доза для облегчения симптомов рефлюкс-эзофагита составляет 20 мг фамотидина два раза в сутки.
Рекомендуемая доза для лечения эрозий или язв, связанных с рефлюкс-эзофагитом, составляет 40 мг фамотидина два раза в сутки. Рекомендуемая продолжительность лечения составляет 6-8 недель.
Поддерживающее лечение
Если долгосрочное лечение рефлюкс-эзофагита фамотидином считается целесообразным, рекомендуемая доза составляет 20 мг два раза в день.
В настоящее время данное профилактическое лечение не рекомендуется продлевать более, чем на шесть месяцев.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность
Фамотидин в основном выводится почками. Для пациентов с нарушением функции почек, у которых клиренс креатинина менее 10 мл/мин, суточную дозу фамотидина следует уменьшить на 50%. Пациенты на диализе также должны принимать дозы, уменьшенные на 50%. Препарат ФАМО® следует вводить в конце диализа или позже, так как часть активного ингредиента удаляется при диализе.
Печеночная недостаточность
У пациентов с циррозом печени концентрация фамотидина в плазме и выведение фамотидина с мочой были такими же, как у здоровых добровольцев. Таким образом, корректировка дозы не требуется
Пожилые люди
Корректировка дозы не требуется
Дети
Не рекомендуется к применению у детей младше 18 лет
Метод и путь введения
Внутрь. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости. Их можно делить, но нельзя измельчать или жевать.
Длительность лечения
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: Побочные реакции при передозировке аналогичны побочным реакциям, возникающим при обычном клиническом опыте. До сих пор не было зарегистрировано ни одного случая передозировки.
Пациенты, страдающие синдромом Золлингера-Эллисона, получали суточные дозы до 800 мг в течение одного года без каких-либо значительных нежелательных эффектов.
Лечение: В случае передозировки основной целью является удаление любого неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта с помощью обычных мер, клинического мониторинга и поддерживающей терапии.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Часто
- головная боль
- головокружение
- запор
- диарея
Нечасто
- нарушение вкуса
- сыпь, зуд, крапивница
- усталость, астения
Редко
- сонливость
- заболевания печени**
- гинекомастия***
- недомогание
Очень редко
- тромбоцитопения
- лейкопения**
- агранулоцитоз
- панцитопения**
- нейтропения
- обратимые психические расстройства, включая галлюцинации.
- дезориентация
- путаница
- тревожные расстройства
- агитация
- депрессия
- снижение либидо
- бессонница
- парестезия
- эпилептические припадки, судороги; большие эпилептические припадки (особенно у пациентов с нарушением функции почек);
- гепатит; холестатическая желтуха
- алопеция, синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз, иногда со смертельным исходом
- реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилаксия, бронхоспазм)
- интерстициальная пневмония иногда со смертельным исходом
- мышечные судороги, артралгия
- АВ-блокада антагонистами Н2-рецепторов, вводимыми внутривенно
- стеснение в груди
- эректильная дисфункция
- нарушение ферментов печени
Неизвестно
- тошнота
- рвота
- дискомфорт или вздутие живота
- метеоризм
- сухость во рту
- потеря аппетита (анорексия)
* - незначительно выше, чем у плацебо (p<0,05)
** - причинно-следственная связь с терапией фамотидином не установлена
*** - обратимо при прекращении лечения.
СРОК ХРАНЕНИЯ
4 года
Не применять по истечении срока годности!
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше
25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е
Тел.: (+7 727) 399-50-50
Факс: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е
Тел.: (+7 727) 399-50-50
Факс: (+7 727) 399-60-60