СОСТАВ
Одна таблетка содержит
активное вещество - амброксола гидрохлорид, 30 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Респираторная система. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Экспекторанты, исключая комбинации с подавляющими кашель. Муколитики. Амброксол.
Код АТХ R05CB06
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Механизм действия
В доклинических исследованиях показано, что амброксол увеличивает долю серозного компонента в бронхиальном секрете. Амброксол активирует систему сурфактанта за счет непосредственного воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и на клетки Клара, находящиеся в области мелких дыхательных путей, а также стимулируют работу мерцательного эпителия. Эти эффекты приводят к снижению вязкости мокроты и улучшению ее эвакуации (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было продемонстрировано в клинических фармакологических исследованиях. Повышенное выведение жидкого секрета и улучшение мукоцилиарного клиренса способствуют отхождению мокроты и облегчают кашель.
Длительное (6 месяцев) применение амброксола (в виде лекарственной формы капсулы с пролонгированным высвобождением 75 мг) у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) привело к значительному уменьшению числа обострений после периода лечения в течение 2 месяцев. Пациенты, получавшие амброксол, значительно реже брали больничный лист, и продолжительность терапии антибиотиками могла быть сокращена. По сравнению с плацебо, лечение амброксолом в виде капсул с пролонгированным высвобождением, с показало статистически значимое улучшение симптомов, таких как мокрота, кашель, одышка и аускультативные признаки.
Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида исследовали на глазах кроликов. Вероятно, он был связан с его блокирующими свойствами на натриевые каналы. Амброксола гидрохлорид блокирует гиперполяризованные каналы на клонированных потенциал-зависимых нейронных натриевых каналах in vitro. Связывание было обратимым и зависело от концентрации.
In vitro было обнаружено, что амброксола гидрохлорид обладает противовоспалительным действием. Высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфно-ядерных клеток крови и тканей было значительно снижено in vitro при действии амброксола гидрохлоридом.
После применения амброксола гидрохлорида увеличивается концентрация антибиотиков амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина в мокроте и бронхиальном секрете, однако клиническая значимость из этого еще не установлена.
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных лекарственных форм с быстрым высвобождением происходит быстро и полностью с линейностью доз в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме достигаются в течение 1-2,5 часов после приема лекарственных форм с немедленным высвобождением и в среднем через 6,5 часов после введения лекарственных форм с медленным высвобождением.
Абсолютная биодоступность после приема одной таблетки 30 мг составляет 79%.
Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность амброксола гидрохлорида.
Распределение
После перорального, внутримышечного и внутривенного введения распределение из крови в ткани происходит быстро, с максимальными концентрациями активного вещества в легких. Объем распределения примерно 552 л. В пределах терапевтических значений связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 90 %.
Проникает через гематоэнцефалический барьер, планцентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Биотрансформация
Приблизительно 30% пероральной дозы подвергается распаду при метаболизме в печени. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно 10% от дозы). Исследования микросом печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловую кислоту.
Элиминация
Через 3 дня перорального приема около 6% гидрохлорида амброксола выводится без изменений и около 26% в виде его конъюгатов. Период полувыведения амброксола гидрохлорида составляет примерно 10 часов. Общий клиренс находится в диапазоне 660 мл / мин, при этом почечный клиренс составляет приблизительно 8% от общего клиренса. Через 5 дней примерно 83% общей дозы (радиоактивно меченой) выводится с мочой.
Особые группы пациентов
Выведение снижается при нарушениях функции печени, что приводит к повышению уровня в плазме крови в 1,3-2 раза, но не требует коррекции дозы.
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола и не требуют коррекции дозы.
ПОКАЗАНИЯ
Препарат показан к применению у взрослых, подростков и детей в возрасте старше 12 лет.
- Секретолитическая терапия острых и хронических бронхолегочных заболеваний, связанных с нарушением образования и отхождением мокроты.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- гиперчувствительность к амброксола гидрохлориду или к любому из вспомогательных веществ
- тяжелая почечная недостаточность
- тяжелая печеночная недостаточность
- первый триместр беременности
- период грудного вскармливания
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
- детский возраст до 12 лет
С осторожностью
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- беременность (второй и третий триместр)
- нарушение моторной функции бронхов и усиленная секреция мокроты (синдром неподвижных ресничек).
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Имеются сообщения о тяжелых кожных реакциях, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN) (синдром Лайелла) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) связанные с применением амброксола гидрохлорида.
Во время ранней стадии развития синдрома Стивенса-Джонсона или ТЭН пациент может сначала испытывать неспецифические гриппоподобные продромальные симптомы, такие как повышение температуры тела, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. Эти неспецифические гриппоподобные продромальные симптомы могут ввести в заблуждение, и вполне возможно, что лечение может начато с лечения симптомов кашля и простуды. Поэтому в случае появления симптомов или признаков прогрессирующей сыпи (иногда связанной с образованием пузырей или поражением слизистой оболочки) следует немедленно прекратить использование препарата БРОНХОРУС и обратиться за медицинской помощью.
Препарат БРОНХОРУС, таблетки 30 мг может усиливать секрецию мокроты, поэтому его следует с осторожностью применять при состояниях с нарушением моторной функции бронхов и усиленной секрецией мокроты (например, при редко встречающемся синдроме неподвижных ресничек «злокачественный цилиарный синдром») из-за возможного скопления мокроты.
При наличии нарушений функции почек или тяжелых заболеваний печени, препарат БРОНХОРУС можно принимать только после консультации с врачом.
Также, как и при любом другом препарате, подвергающемуся метаболизму в печени с последующей элиминацией через почки, при наличии тяжелой почечной недостаточности возможно накопление метаболитов амброксола, образующихся в печени.
У больных астмой Амброксол может в начале лечения усиливать кашель.
При наличии нарушений функции почек или тяжелых заболеваний печени, амброксол может быть использован только после консультации с врачом, так же как любой другой лекарственный препарат, оказывающий влияние на печень.
Препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Следует избегать одновременного применения с противокашлевыми лекарственными средствами, так как они подавляют кашлевой рефлекс, что может привести к опасному накоплению мокроты «секреторным пробкам», поэтому их одновременное применение следует проводить только после тщательной оценки соотношения риска и пользы.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
В состав препарата входит лактоза (сахар молочный) – до массы таблетки 240 мг, поэтому БРОНХОРУС, 30 мг, таблетки противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицит фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
Применение в педиатрии
Детям до 12 лет прием препарата БРОНХОРУС, таблетки, 30 мг противопоказан.
Во время беременности или лактации
Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. В исследованиях на животных не обнаружено прямого или косвенного негативного воздействия на беременность, эмбриональное/внутриутробное развитие плода, роды и постнатальное развитие. Обширный клинический опыт применения препарата после 28-й недели беременности не показал признаков неблагоприятного воздействия на плод. Тем не менее, следует соблюдать обычные меры предосторожности при использовании лекарственного средства во время беременности. Применять препарат БРОНХОРУС в период первого триместра беременности противопоказан.
Амброксола гидрохлорид выделяется с грудным молоком, поэтому принимать препарат в период грудного вскармливания противопоказано.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Данные, доказывающие влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами, отсутствуют; соответствующие исследования не проводились.
РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет:
- в первые 2-3 дня терапии: принимают по 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки).
- в последующие дни терапии: принимают по 30 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки).
При необходимости, для увеличения терапевтического эффекта: принимают по 2 таблетки 2 раза в день (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида в сутки).
Метод и путь введения
Применять внутрь, во время или независимо от приема пищи, проглатывать таблетку целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости (например водой, чаем или фруктовым соком). Муколитический эффект препарата проявляется при приеме большого количества жидкости, поэтому во время лечения рекомендуется обильное питье.
Не использовать препарат непосредственно перед сном.
Длительность лечения
Период лечения без консультации врача составляет от 4 до 5 дней, после чего следует обратиться к врачу.
Длительность курса терапии подбирается врачом индивидуально, в зависимости от течения заболевания.
Особые группы пациентов
Дети
Детям до 12 лет прием препарата БРОНХОРУС, 30 мг противопоказан.
Дети до 12 лет могут применять амброксол в виде сиропа.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется
Пациенты с печеночной недостаточностью
Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью
Пациенты с почечной недостаточностью
Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее. Если до приема очередной дозы осталось мало времени, ее следует принять в запланированное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы
На сегодняшний день никаких конкретных симптомов передозировки не зарегистрировано. Симптомы, наблюдаемые при случайной передозировке или замене лекарств, соответствуют нежелательным реакциям, которые могут возникнуть при использовании препарата в рекомендованной дозировке
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата, симптоматическая терапия.
препарат.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Часто
- тошнота
- изменение вкуса, снижение чувствительности в полости рта и глотке (оральная и фарингеальная гипестезия)
Нечасто
- рвота
- диарея
- диспепсия
- абдоминальные боли
- повышение температуры тела
- реакции со стороны слизистых оболочек
- сухость во рту
Редко
- сыпь
- крапивница
- реакции гиперчуствительности
Очень редко
- гиперсаливация
Частота неизвестна
- анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд
- тяжелые кожные реакции, включая: мультиформную эритему (синдром Стивенса-Джонсона) (SJS), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (TEN), острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP)
- одышка (как симптом реакции повышенной чувствительности)
СРОК ХРАНЕНИЯ
5 лет
Не применять по истечении срока годности!
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ОАО «Синтез», Россия
640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7
Тел./факс: (3522) 48-16-89
E-mail: contact@ksintez.ru
www.ksintez.ru
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «LEKARSTVENNAYA BEZOPASNOST (Лекарственная безопасность)»,
050047, Республика Казахстан, г. Алматы, Алатауский район, микрорайон Саялы, д.16
Тел.: +7 777 064 27 02