Биматопрост-Фарматен 0,3мг/мл 3мл

СОСТАВ

Один мл раствора содержит:

активное вещество – биматопрост 0.3 мг,

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия гидрофосфата гептагидрат, кислоты лимонной моногидрат, кислота хлороводородная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Аналоги простагландинов. Биматопрост.

Код АТХ S01EE03

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Капли

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм действия биматопроста, направленного на уменьшение внутриглазного давления, основан на увеличении оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и усилении увеосклерального оттока. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 часа после первого введения, а максимальный эффект достигается примерно через 8-12 часов. Продолжительность эффекта сохраняется не менее 24 часов.

Биматопрост является сильнодействующим средством, снижающим внутриглазное давление. Это синтетический простамид, структурно связанный с простагландином F2α (PGF2α), который не действует через какие-либо известные рецепторы простагландина. Биматопрост избирательно имитирует эффекты недавно открытых биосинтетических веществ, называемых простамидами. Рецептор простамида, однако, структурно не идентифицирован.

В течение 12 месяцев монотерапии биматопростом 0.3 мг/мл у взрослых по сравнению с тимололом среднее изменение внутриглазного давления утром (08:00) от исходного уровня составляло от -7.9 до -8.8 мм рт. ст. При любом сравнении средние суточные значения ВГД, измеренные за 12-месячный период исследования, различались не более чем на 1.3 мм рт. ст. в течение дня и никогда не превышали 18.0 мм рт. ст.

В 6-месячном клиническом исследовании с биматопростом 0.3 мг/мл по сравнению с латанопростом вообще наблюдалось статистически лучшее снижение утреннего среднего ВГД (от -7.6 до -8.2 мм рт. ст. для биматопроста по сравнению с -6.0 до -7.2 мм рт. ст. при сравнении на протяжении всего исследования. Гиперемия конъюнктивы, рост ресниц и зуд глаз были статистически значимо выше при применении биматопроста, чем при применении латанопроста, однако частота прекращения применений из-за побочных эффектов была низкой без статистически значимой разницы.

По сравнению с лечением одним бета-блокатором, дополнительная терапия бета-блокатором и биматопростом 0.3 мг/мл снижала среднее утреннее (08:00) внутриглазное давление от -6.5 до -8.1 мм рт. ст.

Имеется ограниченный опыт применения биматопроста у пациентов с открытоугольной глаукомой с псевдоэкфолиативной и пигментной глаукомой, и у пациентов с хронической закрытоугольной глаукомой после иридотомии.

В клинических исследованиях не наблюдалось клинически значимого влияния препарата на частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены.

Фармакокинетика

Абсорбция

Биматопрост хорошо проникает в роговицу и склеру человека в условиях in vitro. После офтальмологического применения у взрослых системное воздействие биматопроста очень низкое и не происходит накапливания с течением времени. После ежедневного разового закапывания одной капли 0.3 мг/мл раствора биматопроста в оба глаза на протяжении 2 недель концентрация в крови достигала пика в течение 10 минут после введения дозы и снижалась ниже предела детектирования (0.025 нг/мл) в течение 1.5 часов после закапывания дозы. Средние значения Cmax и AUC 0-24hrs были аналогичными на 7-й и 14-й дни при приблизительно 0.08 нг/мл и 0.09 нг/час/мл, соответственно, что указывает на достижение равновесной концентрации биматопроста в течение первой недели офтальмологического применения.

Распределение

Биматопрост умеренно распределяется в тканях организма, а системный объем распределения у людей в равновесном состоянии составлял 0.67 л/кг. В крови человека биматопрост находится в основном в плазме. Связывание биматопроста с белками плазмы составляет примерно 88 %.

Биотрансформация

Биматопрост является основным циркулирующим веществом в крови, когда он попадает в системный кровоток после офтальмологического введения. Затем биматопрост подвергается окислению, N-деэтилированию и глюкуронизации с образованием разнообразных метаболитов.

Элиминация

Биматопрост выводится в первую очередь через почечную экскрецию, до 67 % внутривенной дозы, введенной здоровым взрослым добровольцам, выводились с мочой, 25 % дозы выводилось с фекалиями. Период полувыведения, определенный после внутривенного введения, составлял примерно 45 минут; общий клиренс крови составил 1.5 л/час/кг.

Характеристики у пациентов пожилого возраста

После дозирования биматопроста 0.3 мг/мл два раза в день среднее значение AUC 0-24hrs биматопроста 0.0634 нг/час/мл у пожилых людей (пациенты 65 лет и старше) было значительно выше, чем 0.0218 нг/час/мл у молодых здоровых взрослых. Однако это открытие не имеет клинического значения, поскольку системное воздействие как на пожилых, так и на молодых людей остается очень низким при офтальмологическом применении. Накопления биматопроста в крови с течением времени не наблюдалось, а профиль безопасности был одинаковым у пожилых и молодых пациентов.

ПОКАЗАНИЯ

- для снижения повышенного внутриглазного давления у взрослых с хронической открытоугольной глаукомой или внутриглазной гипертензией (в виде монотерапии или в дополнении к лечению бета-адреноблокаторами)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата

- побочные реакции на бензалкония хлорид в анамнезе, приведшие к прекращению лечения

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Следует избегать контакта наконечника флакона-капельницы с глазом или областью вокруг глаз во избежание травмы глаза и микробного загрязнения раствора.

Пациенты, применяющие препарат совместно с другими аналогами простагландинов, должны находиться под наблюдением для выявления изменений внутриглазного давления.

До начала лечения пациентов следует проинформировать о возможном росте ресниц, потемнении кожи век и усилении пигментации радужной оболочки глаз. Некоторые из этих изменений могут быть необратимыми и привести к появлению внешнего различия между глазами при лечении только одного глаза. Усиление пигментации радужной оболочки, вероятно, будет необратимым. Изменение пигментации связано с увеличением содержания меланина в меланоцитах, а не с увеличением количества самих меланоцитов. Долгосрочные эффекты повышенной пигментации радужной оболочки неизвестны. Изменения цвета радужной оболочки, наблюдаемые при офтальмологическом применении биматопроста, могут быть незаметными на протяжении нескольких месяцев или лет. Обычно коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически к периферии радужной оболочки, вследствие чего радужка или ее часть приобретают более коричневый цвет. Очевидно, лечение не влияет ни на невус, ни на пятнышки на радужной оболочке. Через 12 месяцев лечения каплями биматопроста 0.3 мг/мл частота случаев пигментации радужки составляла 1.5 % и не возрастала на протяжении следующих 3 лет лечения. Сообщалось, что изменение пигментации периорбитальных тканей у некоторых пациентов имеет обратимый характер.

Имеется потенциал роста волос на участках кожи, которые ежедневно подвергаются контакту с раствором препарата Биматопрост-Фарматен. Поэтому важно применять препарат Биматопрост-Фарматен согласно инструкции и избегать его контакта со щекой или другими участками кожи.

Применение биматопроста не изучалось у пациентов с расстройствами дыхательной функции. В то время, когда существует ограниченная информация о лечении пациентов с астмой или хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) в анамнезе, в пострегистрационной практике имеются сообщения об обострении астмы, одышке и ХОБЛ, а также о новых случаях астмы. Частота этих симптомов неизвестна. Пациентам с ХОБЛ, астмой или расстройствами дыхательной функции, обусловленными другими причинами, препарат следует применять с осторожностью.  

Применение биматопроста не изучалось у пациентов с блокадой сердца серьезнее, чем 1-й степени или с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Существует ограниченное количество спонтанных сообщений о случаях брадикардии или артериальной гипотензии при применении глазных капель биматопроста 0.3 мг/мл.

Пациентам предрасположенных к низкой частоте сердечных сокращений или низкому артериальному давлению Биматопрост-Фарматен следует применять с осторожностью.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Специальных исследований лекарственных взаимодействий препарата не проводилось.

Развития взаимодействий не ожидается, поскольку после закапывания глазных капель биматопроста 0.3 мг/мл его системные концентрации являются исключительно низкими (меньше 0.2 нг/мл). Биматопрост подвергается биотрансформации любыми многочисленными ферментами и путями; в доклинических исследованиях не наблюдалось влияния на печеночные ферменты, метаболизирующие лекарственные препараты.

В ходе клинических исследований биматопрост применяли одновременно с несколькими различными офтальмологическими препаратами бета-адреноблокаторов без каких-либо доказательств лекарственных взаимодействий.

Одновременное применение глазных капель Биматопрост-Фарматен и других противоглаукомных препаратов, кроме местных препаратов бета-адреноблокаторов, во время комбинированной терапии глаукомы не изучалось.

У пациентов с глаукомой или глазной гипертензией при применении аналогов простагландинов (например, Биматопрост-Фарматен) вместе с другими аналогами простагландинов имеется потенциал для уменьшения эффекта ВГД.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Глазные капли Биматопрост-Фарматен 0.3 мг/мл содержат консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами и обесцвечивать их. Контактные линзы следует снимать перед закапыванием и повторно вставлять не раньше, чем через 15 минут после применения препарата.

Сообщалось, что бензалкония хлорид, который обычно используется в качестве консерванта в офтальмологических препаратах, вызывает точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Также, сообщалось о том, что бензалкония хлорид вызывает раздражение глаз, симптомы сухости глаз и может повлиять на слезную пленку и поверхность роговицы. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с синдромом сухого глаза и у пациентов, у которых может быть повреждена роговица.

В случае длительного применения пациенты должны находиться под наблюдением.

Пациенты с нарушением функции печени или почек

Применение препарата у пациентов с нарушением почечной функции или с умеренным или тяжелым нарушением функции печени не изучалось, поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью. У пациентов с историей заболеваний печени легкой степени или с отклонениями базовых показателей аланин-аминотрансферазы (АЛТ), аспартат-аминотрансферазы (АСТ) и/или билирубина на исходном уровне, глазные капли биматопроста 0.3 мг/мл не вызывали отрицательного влияния на печеночную функцию при применении на протяжении 24 месяцев.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте от 0 до 18 лет не исследовали.

Во время беременности или лактации

Достаточные данные о применении биматопроста беременными женщинами отсутствуют. Лекарственный препарат Биматопрост-Фарматен не следует применять во время беременности без крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли биматопрост в грудное молоко человека. Следует принять решение либо о прекращении кормления грудью, либо о прекращении применения препарата Биматопрост-Фарматен, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и преимущества терапии для женщины.

Фертильность

Данные о влиянии биматопроста на фертильность человека отсутствуют.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Биматопрост-Фарматен оказывает незначительное влияние на способность пациента управлять автомобилем и работать с механизмами. Как и при любом лечении глаз, если при закапывании препарата наблюдается преходящее затуманивание зрения, пациенту следует подождать до восстановления четкости зрения, прежде чем начать управление автомобилем или работать с механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Закапывают по одной капле препарата в пораженный глаз (глаза) один раз в сутки, вечером. Доза не должна превышать одного введения в сутки, поскольку более частое применение препарата может уменьшить эффект понижения внутриглазного давления.

При применении нескольких офтальмологических лекарственных препаратов для местного применения каждый из них следует закапывать с интервалом не менее 5 минут.

Метод и путь введения

Для применения в офтальмологии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы

О случаях передозировки не сообщалось, и они маловероятны после местного применения.

Лечение

В случае передозировки следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Очень часто

-          конъюнктивальная гиперемия, глазной зуд, рост ресниц

Часто

-          головная боль

-          точечный поверхностный кератит, эрозия роговицы, жжение в глазах, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, блефарит, ухудшение зрения, астенопия, конъюнктивальный отек, ощущение инородного тела в глазах, сухость глаз, боль в глазах, светобоязнь, слезотечение, выделения из глаз, нарушение / помутнение зрения, повышенная пигментация радужной оболочки глаз, потемнение ресниц, эритема век, зуд век

-          гипертензия

-          пигментация кожи вокруг глаз

-          отклонения функциональных проб печени

Нечасто

-          головокружение

-          кровоизлияние в сетчатку, увеит, кистозный макулярный отек, ирит, блефароспазм, ретракция век, периорбитальная эритема, отек век

-          тошнота

-          гирсутизм

-          астения

Частота неизвестна

-          реакции гиперчувствительности, включая признаки и симптомы глазной аллергии и аллергического дерматита

-          изменения периорбитального участка и век, в том числе углубление борозды века, чувство дискомфорта в глазах

-          астма, обострение астмы, обострение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и одышка

-          обесцвечивание кожи вокруг глаз

Побочные реакции глазных капель, содержащих фосфаты

В очень редких случаях у некоторых пациентов со значительными повреждениями роговицы сообщалось о случаях кальцификации роговицы, связанной с применением глазных капель, содержащих фосфаты.

СРОК ХРАНЕНИЯ

30 месяцев.

Срок хранения после первого вскрытия флакона – 4 недели.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Данный лекарственный препарат не требует специальных условий хранения.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Фарматен С.А. / Pharmathen S.A.

Дервенакион 6, Паллини Аттика 15351, Греция / Dervenakion 6, Pallini Attiki 15351, Greece

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Nova East Pharm Kazakhstan (Нова Ист Фарм Казахстан)»

Республика Казахстан, 050051, г. Алматы, пр. Достык 240, офис 502

Телефон: +7 (727) 221 90 91

E-mail: safety@eastpharm.eu