Диклофенак 5% 50г гель Синтез

СОСТАВ

100 г мази содержит

активное вещество – диклофенак натрия 1.00,

вспомогательные вещества: диметилсульфоксид, макрогол 400, макрогол 4000, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидрокси-бензоат.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Костно-мышечная система. Препараты для местного применения при суставной и мышечной боли. Противовоспалительные препараты, нестероидные, для местного применения. Диклофенак.

Код АТХ М02АА15

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Мазь

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов, в том числе в очаге воспаления.

Фармакодинамические эффекты

Активный компонент препарата диклофенак натрия – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий выраженными анальгезирующими (обезболивающими) и противовоспалительными свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

Клиническая эффективность и безопасность

Данные о клинической эффективности и безопасности отсутствуют.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей младше 14 лет не установлена. Применение препарата у пациентов младше 14 лет противопоказано.

Фармакокинетика

Абсорбция

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи.

При наружном применении диклофенак хорошо проникает через кожу, преимущественно концентрируясь в очаге воспаления и синовиальной жидкости. При рекомендуемом способе нанесения препарата абсорбируется не более 6 % диклофенака. Применение окклюзионной повязки в течение 10 ч приводит к 3-х кратному увеличению резорбции диклофенака.

Распределение

Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава. Максимальные концентрации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака.

99,7 % диклофенака связывается белками плазмы, главным образом с альбуминами (99,4 %).

Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.

Биотрансформация

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. 

Элиминация

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 ч. Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако, этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

При рекомендуемом способе нанесения препарата абсорбируется не более 6 % диклофенака. Связь с белками – 99,7 %. Выводится почками. При нанесении на область пораженного сустава концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Не предполагается аккумуляция диклофенака натрия и его метаболитов у пациентов, которые страдают почечной недостаточностью.

У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака натрия такие же, как и у пациентов, которые не имеют заболеваний печени.

ПОКАЗАНИЯ

Для местного лечения боли, воспаления и отека при:

- повреждениях сухожилий, связок, мышц и суставов, например, разрывы связок, ушибы, растяжения и боли в спине после занятий спортом или в результате несчастных случаев;

- локализованных формах ревматических заболеваний мягких тканей, например, тендовагинит, бурсит, синдром плечо-кисть, периартропатия.

Для симптоматического лечения боли при нетяжелых артрозах суставов малой и средней величины, например, суставов пальцев рук или коленей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, крапивницы, ангионевротического отека или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

- беременность (III триместр)

- грудное вскармливание

- детский и подростковый возраст до 14 лет

- нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

С осторожностью: печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность (I и II триместр).

Мазь следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны.

Не следует допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки, не следует принимать препарат внутрь.

После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемые окклюзионные повязки.

При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности кожи повышается риск развития системных побочных эффектов.

При совместном использовании с иными лекарственными формами диклофенака следует учитывать максимальную суточную дозу этого лекарственного средства.

Для минимизации возможного риска развития побочных реакций диклофенак натрия следует использовать в минимально эффективной дозе в минимально короткий период.

При одновременном применении с другими НПВП повышается риск развития нежелательных эффектов, особенно системных побочных эффектов.

Следует немедленно прекратить лечение, если после применения препарата появилась кожная сыпь.

Пациенты должны быть предупреждены о чрезмерном воздействии солнечных лучей, чтобы уменьшить возникновение фотосенсибилизации.

Как и другие препараты, ингибирующие активность простагландинсинтетазы, диклофенак и другие НПВП может спровоцировать бронхоспазм при назначении пациентам, страдающим или уже перенесшим в анамнезе бронхиальную астму.

У пациентов с пептической язвой в анамнезе или в активной фазе сообщалось о некоторой вероятности желудочно-кишечного кровотечения.

Следует проинструктировать пациентов не курить и не приближаться к открытому огню в связи с риском возникновения ожогов.

Ткань (одежда, постельное белье, перевязочные материалы и т. д.), контактировавшая с этим препаратом, легче воспламеняется и представляет серьезную пожароопасность. Стирка одежды и постельного белья может уменьшить накопление продукта, но не удалит его полностью.

Препарат содержит пропиленгликоль и диметилсульфоксид, которые могут вызывать местное раздражение кожи.

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые вызывают аллергические реакции замедленного типа.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Препарат может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью: печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность (I и II триместр).

Применение в педиатрии

Препарат противопоказан детям до 14 лет. Данных об эффективности и безопасности для детей и подростков до 14 лет недостаточно.

Беременность

Не проводилось контролируемых клинических исследований по применению препарата у беременных женщин, поэтому диклофенак натрия не рекомендуется применять во время беременности.

Кормление грудью

В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко препарат не рекомендуется применять во время грудного вскармливания.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не выявлены.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата - 2 - 4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха) достаточно для обработки зоны площадью 400-800 см2. Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта.

Максимальная суточная доза 8 г.

Метод и путь введения

Наружно.

Частота применения с указанием времени приема

Взрослым и детям старше 14 лет препарат наносят на кожу 2-3 раза в сутки, слегка втирая в кожу.

Длительность лечения

Длительность лечения зависит от показаний и отмеченного эффекта.

Препарат не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача.

В случае применения препарата без назначения, необходимо обратиться к врачу, если в течение 7 дней применении, состояние пациента не изменилось.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: крайне низкая системная абсорбция диклофенака при наружном применении делает передозировку практически невозможной. При случайном проглатывании больших количеств мази (более 20 г) возможно появление системных нежелательных реакций, характерных для НПВП.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны в виду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99 %). При таких осложнениях, как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания, следует проводить поддерживающее и симптоматическое лечение.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Нежелательные реакции в основном характеризуются умеренно выраженными и проходящими кожными проявлениями в месте нанесения мази. В очень редких случаях возможно развитие аллергических реакций.

Часто  

- эритема, дерматиты, в т.ч. контактный дерматит

- сыпь, экзема, зуд

Редко

- буллезный дерматит

Очень редко

- пустулезные высыпания

- генерализованная кожная сыпь

- реакция гиперчувствительности (включая крапивницу, ангионевротический отек)

- астма

- реакции фотосенсибилизации.

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре от 8 °С до 15 °С. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Без рецепта

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ОАО «Синтез», Россия, 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7

Тел./факс: (3522) 48-16-89

E-mail: contact@ksintez.ru

www.ksintez.ru

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «LEKARSTVENNAYA BEZOPASNOST (Лекарственная безопасность)»,

050047, Республика Казахстан, г. Алматы, Алатауский район, микрорайон Саялы, д.16

Тел.: +7 777 064 27 02