Кавинтон Комфорте 10мг №30 табл диспергируемые

СОСТАВ

Одна таблетка содержит:

активное вещество - винпоцетина, 10 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный прежелатинизированный, бутилметакрилата сополимер, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кросповидон тип А, магния стеарат, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный, аспартам, кислота стеариновая 50, натрия лаурилсульфат, диметикон, ароматизатор апельсиновый.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Нервная система. Психоаналептики. Психостимуляторы, применяемые при дефиците внимания и гиперактивности (ADHD - attention-deficit, hyperactivity disorder) и ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин.

Код ATХ N06BX18

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, он благоприятно влияет на метаболизм в головном мозге и мозговой кровоток, а также на реологические свойства крови.

Винпоцетин обладает нейропротективным действием: ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных возбуждающими аминокислотами. Блокирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также NMDA- и AMPA-рецепторы. Усиливает нейропротективное действие аденозина.

Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват глюкозы и O2 и стимулирует их усвоение мозговой тканью. Повышает толерантность головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы — единственного источника энергии для ткани головного мозга — через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; селективно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в головном мозге; повышает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное воздействие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает способность эритроцитов к деформации и ингибирует поглощение ими аденозина; способствует переходу O2  в клетки за счет  снижения его сродства  к эритроцитам.

Винпоцетин избирательно увеличивает мозговой кровоток: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; уменьшает церебральное сосудистое сопротивление, не влияя на показатели системного кровообращения (артериальное давление, сердечный выброс, частота сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает синдрома «обкрадывания». Кроме того, во время применения улучшает кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный синдром обкрадывания»).

Фармакокинетика

Абсорбция

Винпоцетин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приема внутрь. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальная часть желудочно-кишечного тракта.  Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.

Распределение

В при пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно обнаружить через 2–4 часа после применения. Количество радиоактивного изотопа в мозге, не превышало такового в крови.

У людей: связывание с белками плазмы составляет 66%. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь - 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что указывает на значительное связывание с тканями. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Биотрансформация

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у людей составляет 25–30%. После приема внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в два раза больше, чем после введения в/в, что указывает на образование АВК вовремя пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими идентифицированными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У всех изученных видов было показано, что количество винпоцетина, выделяемого в неизмененном виде, составляет лишь несколько процентов от принятой дозы.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости коррекции дозы у пациентов с заболеваниями печени или почек в связи с особенностью метаболизма винпоцетина – отсутствием кумуляции.

Элиминация

При многократном приеме внутрь в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин показал линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме составляли 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. В исследованиях, проведенных с радиоактивной меткой, было показано, что выведение в основном осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60:40%. Наибольшая радиоактивность определялась в желчи у крыс и собак, но значимая энтерогепатическая циркуляция не подтверждена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения изменяется в зависимости от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Изменения фармакокинетических параметров при особых обстоятельствах (например, возраст, сопутствующие заболевания)

Поскольку винпоцетин показан преимущественно для лечения пожилых пациентов, у которых наблюдаются характерные изменения кинетики препаратов (снижение всасывания, особенности распределения и метаболизма, снижение выведения), имелась необходимость в проведении исследования фармакокинетики в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты показали, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов существенно не отличается от таковой у молодых пациентов, кроме того, кумуляция препарата отсутствует. Пациентам с нарушениями функции печени и почек можно назначать обычную дозу препарата длительно, т.к. винпоцетин не накапливается у этих пациентов.

ПОКАЗАНИЯ

- Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Для уменьшения выраженности психических или неврологических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.

- Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

- Отология: снижение слуха перцептивного типа, синдром Меньера, ощущение шума в ушах.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата, перечисленных в разделе «Состав лекарственного препарата»

- беременность, период грудного вскармливания и применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции

- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных в соответствующих клинических исследованиях)

- фенилкетонурия

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

При одновременном применении винпоцетина и бета-блокаторов (таких как хлоранолол и пиндолол), клопамида, глибенкламида, дигоксина, аценокумарола или гидрохлоротиазида, взаимодействия отмечено не было.

В редких случаях сообщалось о незначительном дополнительном эффекте при одновременном применении альфа‑метилдопы и винпоцетина, при такой комбинации рекомендуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему, а также в случае одновременного применения препаратов с антиаритмическим и антикоагулянтным действием.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Удлинение интервала QT

Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлинения интервала QT или при одновременном применении лекарственных препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

Вспомогательные вещества

Каждая таблетка препарата Кавинтон Комфорте содержится 1,28 мг аспартам. Аспартам является источником фенилаланина. Фенилаланин может причинить Вам вред, если у Вас фенилкетонурия (ФКУ), редкое генетическое заболевание, при котором фенилаланин накапливается в организме из-за неспособности к его надлежащему  выведению. Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть практически не содержит натрия.

Во время беременности или лактации

Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.

Беременность

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но в плаценте и в крови плода его концентрации ниже, чем в крови беременной. Может проявляться репродуктивная токсичность, включая пороки развития.

Применение больших доз винпоцетина может приводить к плацентарному кровотечению или выкидышам, предположительно в результате усиления плацентарного кровотока.

Кормление грудью

Винпоцетин проникает в грудное молоко. Концентрация винпоцетина в десять раз выше в молоке, чем в крови матери. В течение 1 часа в грудное молоко проникает 0,25 % от принятой дозы. Поскольку винпоцетин попадает в грудное молоко, а данные о его влиянии на детей грудного возраста отсутствуют, его применение во время грудного вскармливания противопоказано.

Фертильность

По результатам исследований винпоцетин не влиял на фертильность.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данных о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами нет.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Обычная суточная доза составляет 3 раза по 10 мг (30 мг в сутки).

Метод и путь введения

Для приема внутрь. Таблетки следует принимать после еды.

Кавинтон Комфорте, таблетки диспергируемые в полости рта, 10 мг можно проглатывать целиком с небольшим количеством воды, при затруднении глотания таблетку следует поместить на язык для рассасывания.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Специфического антидота не существует. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Нечасто

-        головокружение (ощущение вращения);

-        неприятные ощущения в животе;

-        сухость во рту;

-        тошнота;

-        снижение артериального давления;

-        пониженное артериальное давление;

-        высокий уровень холестерина крови;

-        головная боль

Редко

-        снижение уровня лейкоцитов;

-        снижение уровня тромбоцитов;

-        недостаточный приток крови к мышце сердца, сердечный приступ;

-        давящая боль в области сердца;

-        замедленное сердцебиение;

-        учащенное сердцебиение;

-        ощущение сильного сердцебиения;

-        экстрасистолия;

-        изменения слуха;

-        звон в ушах;

-        отек соска зрительного нерва;

-        боль в животе;

-        запор;

-        диарея;

-        нарушение пищеварения;

-        рвота;

-        слабость;

-        недомогание;

-        чувство жара;

-        повышение артериального давления;

-        повышение уровня триглицеридов в крови;

-        изменения на ЭКГ;

-        снижение/повышение уровня отдельных видов лейкоцитов;

-        изменение уровня ферментов печени;

-        потеря, снижение аппетита;

-        диабет;

-        головокружение;

-        искажение вкусовых ощущений;

-        психическое и физическое оцепенение;

-        мышечная слабость на одной стороне тела;

-        сонливость;

-        нарушения памяти;

-        бессонница;

-        нарушение сна;

-        беспокойство;

-        покраснение кожных покровов;

-        чрезмерное потоотделение;

-        зуд;

-        кожная сыпь;

-        крапивница;

-        повышенное артериальное давление;

-        приливы крови к лицу;

-        воспаление вен

Очень редко

-        анемия (малокровие);

-        слипание (агглютинация) эритроцитов;

-        гиперемия (покраснение) конъюнктивы;

-        трудности при глотании;

-        воспаление слизистой оболочки рта;

-        дискомфорт в груди;

-        аритмия;

-        нарушения ритма сердца предсердного происхождения;

-        пониженная температура тела;

-        реакции повышенной чувствительности (аллергия);

-        снижение/повышение количества лейкоцитов;

-        снижение количества эритроцитов;

-        укорочение тромбинового времени;

-        увеличение массы тела;

-        тремор;

-        судороги (ног);

-        эйфорическое состояние;

-        депрессия;

-        воспаление кожи;

-        колебания артериального давления

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ОАО «Гедеон Рихтер»

Венгрия, Н-1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21

Teл: +361-431-4000, +361-431-4782, +361-431-4985

Факс: +361-431-5944

E-mail: RA.CISRichter@richter.hu

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК,

050008 г. Алматы, ул. Толе Би 187

Телефон: +7-(7272)-58-26-23 (претензии по качеству)

+7-(7272)-58-26-22 (фармаконадзор), +7-701-787-47-01 (фармаконадзор)

Электронный адрес: info@richter.kz; pv@richtergedeon.kz (фармаконадзор)