Кейвер 50мг/2мл 2мл №10 амп раствор для инъекций

СОСТАВ

Один мл раствора содержит:

активное вещество – декскетопрофена трометамола в пересчете на 100 % сухое вещество 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофену 25 мг,

вспомогательные вещества: этанол 96 %, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Костно-мышечная система. Противовоспалительные/  противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Пропионовой кислоты производные. Декскетопрофен

Код АТХ M01AE17

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол – это соль пропионовой кислоты, которая оказывает анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие и принадлежит к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия

Механизм его действия базируется на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы.

В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также опосредованно влиять на основное действие препарата.

Фармакодинамические эффекты

Было выявлено угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования при разных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол имеет выраженное анальгетическое действие. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамола при внутримышечном и внутривенном введении больным с болью средней и сильной интенсивности было изучено при разных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острая боль в пояснице) и почечных коликах. Во время проведенных исследований анальгетический эффект препарата быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 минут. Длительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола, как правило, составляет 8 часов. Применение препарата Кейвер позволит значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если больным, которым назначали с целью купирования послеоперационной боли морфий с помощью прибора для обезболивания, контролируемого больным, назначали и декскетопрофена трометамол, то им требовалось значительно меньше морфия (на 35-45%), чем больным, получавшим плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация достигается приблизительно через 20 минут (10-45 минут). Доказано, что при одноразовом внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг препарата площадь под кривой AUC («концентрация – время») пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многоразового применения препарата доказали, что AUC и Cmax (среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после одноразового применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства.

Распределение

Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99 %), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения равен приблизительно 0,35 часа, а период полувыведения – 1-2,7 часа.

Биотрансформация и элиминация

Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками. После введения декскетопрофена трометамола в моче определяется только оптический изомер S – (+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R – (-).

Пациенты пожилого возраста

После введения одноразовых и многоразовых доз степень влияния препарата у добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет), которые принимали участие в исследовании, была значительно выше (до 55 %), чем у молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения увеличивался (до 48 %), а определенный суммарный клиренс сокращался.

ПОКАЗАНИЯ

– симптоматическое лечение острого болевого синдрома средней и выраженной интенсивности при невозможности пероральной терапии, например, при послеоперационной боли, почечной колике и боли в пояснице

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- пациенты с повышенной чувствительностью к действующему веществу, к любому другому НПВП или к любому из вспомогательных веществ

- если вещества аналогичного действия (например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВП) провоцируют развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека

- если во время лечения кетопрофеном или фибратами развивались фотоаллергические или фототоксические реакции

- наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или прободения, связанных с предшествующей терапией НПВП

- пептическая язва в активной фазе/желудочно-кишечным кровотечением, или с наличием в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления либо перфорации

- хроническая диспепсия

- другое кровотечение в активной фазе или повышенной кровоточивости

- болезнь Крона или неспецифический язвенный колит

- тяжелая сердечная недостаточность

- нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин)

- тяжелое нарушение функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью)

- геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови

- выраженная дегидратация (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости)

- третий триместр беременности и период грудного вскармливания

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Из-за содержания этанола препарат Кейвер® противопоказан для нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

С осторожностью применять у пациентов с аллергическими состояниями в анамнезе.

Избегать применения препарата Кейвер® в сочетании с НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Нежелательные действия можно сократить за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Ниже приведены виды взаимодействий, характерные для нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Не рекомендуемые комбинации:

Другие НПВС (селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и салицилаты в высоких дозах (³ 3 г/сутки)

При совместном применении нескольких НПВП повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения вследствие взаимно усиливающего действия этих препаратов.

Антикоагулянты

НПВП усиливают действие антикоагулянтов, например, варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы, а также подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. Если совместное применение необходимо, оно должно проходить под тщательным наблюдением врача и контролем лабораторных показателей.

Гепарины

Возрастает риск кровотечения (ввиду ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта). Если совместное применение необходимо, оно должно проходить под тщательным наблюдением врача и контролем лабораторных показателей.

Кортикостероиды

Повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения.

Литий       

- НПВП повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (снижению выведения лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы и отмене препарата необходим контроль концентрации лития.

Метотрексат

В высоких дозах (не менее 15 мг в неделю). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения противовоспалительных средств в целом усиливается его вредное воздействие на систему крови.

Производные гидантоина и сульфонамиды:                     

Возможно усиление токсических свойств этих веществ.

Следующие комбинации рекомендуется применять с осторожностью:

Диуретики, ингибиторы АКФ, антибиотики-аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II

Декскетопрофен может ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пациентов пожилого возраста с нарушением почечной функции) применение средств, оказывающих подавляющее действие на циклооксигеназу, совместно с ингибиторами АКФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибиотиками-аминогликозидами может усугубить состояние, что, как правило, носит обратимый характер. При назначении декскетопрофена в сочетании с каким-либо диуретиком необходимо убедиться, что пациент не обезвожен, а в начале лечения следует контролировать функцию почек.

Метотрексат 

В низких дозах, менее 15 мг в неделю: за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения противовоспалительных средств усиливается его вредное воздействие на систему крови в целом. В первые недели совместного применения необходимо еженедельно делать анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача.

Пентоксифиллин

Повышается риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять такой показатель как время кровотечения.

Зидовудин

Существует риск усиления токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после первой недели применения НПВП приводит к тяжелой анемии. В течение одной-двух недель после начала применения НПВП следует сделать общий анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов.

Препараты сульфонилмочевины

НПВП способны усиливать гипогликемическое действие сульфонил-мочевины за счет замещения их в соединениях с белками плазмы.

Следует учесть следующие комбинации:

Бета-блокаторы

НПВП способны ослаблять их антигипертензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов.

Циклоспорин и такролимус

Возможно усиление нефротоксичности за счет воздействия НПВП на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

Тромболитические средства

Повышается риск кровотечения.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.

Пробенецид

Возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме, что, вероятно, обусловлено подавлением канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена.

Сердечные гликозиды

НПВП способны увеличивать концентрацию гликозидов в плазме.

Мифепристон

Существует теоретический риск изменения эффективности мифепристона под действием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные свидетельства позволяют предположить, что совместное введение НПВП в один день с простагландином не оказывает неблагоприятного воздействия на эффекты мифепристона или простагландина на созревание шейки матки или сократимость матки, и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного аборта.

Антибиотики хинолонового ряда

При применении производных хинолона в высоких дозах в сочетании с НПВП повышается риск развития судорог.

Тенофовир

При совместном приеме с НПВП может повышаться концентрация азота мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому для оценки возможного влияния совместного применения данных лекарственных средств необходимо проводить контроль функции почек.

Деферасирокс

При совместном приеме с НПВП может повышаться риск токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. При применении данного препарата совместно с деферасироксом необходимо тщательное наблюдение за пациентом.

Пеметрексед

При совместном приеме с НПВП может снижаться выведение пеметрекседа; поэтому при применении НПВП в высоких дозах необходимо проявлять особую осторожность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать одновременного приема пеметрекседа и НПВП в течение двух дней до и двух дней после приема пеметрекседа.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Безопасность в отношении желудочно-кишечного тракта

В связи с приемом любых НПВП сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, язвах или прободениях язв, способных представлять угрозу жизни пациента, на протяжении всего периода лечения - как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия тяжелой патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне применения препарата Кейвер® его прием следует отменить.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования или перфорации язвы повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, у пожилых пациентов.

Лечение пожилых пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы, так как повышена частота возникновения побочных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, особенно таких, как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации язвы, которые могут представлять угрозу для жизни.

Перед началом лечения декскетопрофена трометамолом и при наличии в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни следует - как и в случаях других НПВП - убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У пациентов с наличием симптомов патологии ЖКТ и с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходимо проводить контроль возможных нарушений со стороны пищеварительного тракта, особенно желудочно-кишечного кровотечения.

НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск обострения данных заболеваний.

Для этих пациентов, а также пациентов, которые нуждаются в сопутствующем лечении ацетилсалициловой кислотой в низких дозах или в приеме других препаратов, увеличивающих риск возникновения нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонных насосов.

Пациенты, особенно пожилого возраста, у которых в анамнезе имели место токсические реакции со стороны ЖКТ, должны сообщать, особенно на начальных этапах лечения, обо всех необычных абдоминальных симптомах (в особенности о желудочно-кишечных кровотечениях).

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота.

Нарушения со стороны почек

Пациентам с нарушением почечной функции препарат следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки. Ввиду повышенного риска нефротоксичности препарат следует назначать с осторожностью при лечении диуретиками, а также тем пациентам, у которых возможно развития гиповолемии.

Во время лечения организм должен получать достаточно жидкости во избежание обезвоживания, которое может привести к усилению токсического действия на почки.

Как все НПВП, препарат способен повышать концентрацию азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными действиями со стороны почек, приводящими к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.

Пожилые пациенты сильнее подвержены нарушениям функции почек.

Нарушения со стороны печени

Пациентам с нарушением печеночной функции препарат следует назначать с осторожностью. Аналогично другим НПВП, препарат может вызывать временное и незначительное увеличение некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности АСТ и АЛТ. При соответствующем увеличении указанных показателей терапию следует прекратить.

Пациенты пожилого возраста сильнее подвержены нарушениям функции печени.

Безопасность в отношении сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения

Пациентам с гипертензией и/или сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе необходим соответствующий контроль и рекомендации. Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности, с предшествующими эпизодами сердечной недостаточности, так как терапия НПВП способна повысить риск развития сердечной недостаточности; описаны случаи задержки жидкости и отека, связанные с приемом НПВП.

Данные позволяют предположить, что на фоне применения некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может немного увеличиваться риск развития артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена трометамола недостаточно.

Следовательно, в случаях неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофен следует назначать только после тщательной оценки состояния пациента. Необходимо тщательное обследование перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, курении).

Все неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Совместное применение декскетопрофена и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период оценивалось не оказывающим действие на показатели коагуляции. Тем не менее, пациенты, которые получают лекарственные средства, влияющие на гемостаз, например, варфарин, другие кумарины или гепарины, совместно с декскетопрофеном, должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Пожилые пациенты сильнее подвержены нарушениям функции сердечно-сосудистой системы.

Кожные реакции

Во взаимосвязи с применением НПВП описаны очень редкие случаи тяжелых кожных реакций, иногда со смертельным исходом, например, эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. По всей видимости, самый высокий риск развития токсических кожных реакций в начальный период терапии, поскольку в большинстве случаев кожные реакции развиваются в течение первого месяца лечения. При появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых или других симптомов гиперчувствительности лечение препаратом Кейвер® следует отменить.

Маскировка симптомов основных инфекций

Кейвер® может маскировать симптомы инфекции, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым ухудшить исход инфекции. Это наблюдалось при бактериальной внебольничной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда Кейвер® вводят для облегчения боли в связи с инфекцией, рекомендуется контролировать инфекцию. В условиях, не связанных с больницей, пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или ухудшаются.

В единичных случаях описано обострение инфекций мягких тканей во временной связи с применением НПВП. Поэтому пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу, если во время терапии возникают или ухудшаются признаки бактериальной инфекции.

Дополнительная информация

Особая осторожность требуется при назначении препарата пациентам с:

- наследственным нарушением метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии)

- обезвоживанием

- непосредственно после крупных хирургических вмешательств.

Если врач считает, что длительное применение декскетопрофена необходимо, следует регулярно контролировать функцию печени и почек.

В очень редких случаях наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках развития тяжелых реакций гиперчувствительности после приема препарата Кейвер® лечение следует прекратить. В зависимости от симптомов, любое необходимое в таких случаях лечение должно проводиться под наблюдением врача-специалиста.

Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, подвержены более высокому риску аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВП, чем остальное население. Назначение данного препарата может вызывать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП.

В исключительных случаях возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. До настоящего времени данных, позволяющих исключить роль НПВП в усугублении этого инфекционного процесса, получено не было. Поэтому при ветряной оспе приема препарата Кейвер® рекомендуется избегать.

Препарат Кейвер® следует с осторожностью вводить пациентам, страдающим нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Подобно другим НПВП, декскетопрофен способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Описаны отдельные случаи активизации инфекционных процессов, локализующихся в мягких тканях, в период применения НПВП. Таким образом, если во время терапии появляются или усугубляются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

В одной ампуле препарата Кейвер® содержится 200 мг этанола, поэтому препарат противопоказан при алкоголизме. Также это следует принимать во внимание беременным и кормящих грудью женщинам, детям, а также пациентам из группы высокого риска, например, с заболеваниями печени или эпилепсией.

Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну дозу, т. е. можно считать, что лекарственное средство «не содержит натрий».

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и/или развитие эмбирона и плода. Согласно результатам эпидемиологических наблюдений, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы возрастал с <1% до, приблизительно, 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения. Назначение декскетопрофена трометамола в первом и втором триместре беременности возможно только тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. При назначении декскетопрофена трометамола женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу при минимальной длительности лечения.

На фоне применения ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны следующие отклонения:

- проявления сердечно-легочной токсичности (например, преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии);

- дисфункция почек, которая может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность с олигогидрамнионом.

В конце беременности у матери и у новорожденного возможны следующие явления:

- увеличение времени кровотечения – эффект ингибирования агрегации тромбоцитов, возможный даже при применении препарата в очень низких дозах;

- подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.

Период лактации

Сведений о переходе декскетопрофена в материнское молоко нет.

Кейвер® противопоказан во время грудного вскармливания.

Фертильность

Как все НПВП, декскетопрофена трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, у которых имеются проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена трометамола.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Кейвер® способен вызывать побочные действия,  такие, как головокружение, нарушения зрения или сонливость. В таких случаях возможно снижение способности к быстрому реагированию, ориентировке в дорожной ситуации и способности к обслуживанию механизмов.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Самая низкая эффективная доза должна использоваться в течение самого короткого периода времени, необходимого для облегчения симптомов.

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8-12 часов. При необходимости повторную дозу вводят через 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Длительность лечения

Препарат Кейвер® предназначен для кратковременного применения: его следует использовать только в период острой боли (не более двух суток). По возможности пациентов следует переводить на пероральные анальгетики.

Побочные действия можно сократить за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния.

При послеоперационной боли средней и выраженной интенсивности препарат Кейвер® можно применять по показаниям у взрослых в тех же рекомендованных дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.

Пациенты пожилого возраста

Как правило, пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Однако, ввиду физиологического ухудшения функции почек у пациентов пожилого возраста, уже при нарушении функции почек легкой степени рекомендуется снижение максимальной суточной дозы: общая суточная доза 50 мг.

При нарушении функции печени

У пациентов с патологией печени от легкой до средней степени тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует сократить общую суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. Препарат Кейвер® не следует использовать пациентам с тяжелой дисфункцией печени (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью).

При нарушении функции почек

У пациентов с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60–89 мл/мин) суммарную суточную дозу следует сократить до 50 мг. Препарат Кейвер® противопоказан пациентам с дисфункцией почек средней и тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин).

Дети и подростки

Действие препарата Кейвер® у детей и подростков не изучалось. Поэтому безопасность и эффективность у детей и подростков не установлены, и в данной возрастной группе препарат не рекомендуется.

Метод и путь введения

Препарат Кейвер® применяют внутримышечно или внутривенно:

- Внутримышечное применение: содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Кейвер® медленно вводят глубоко в мышцу.

- Внутривенное применение

Внутривенная инфузия: готовый раствор, приготовленный как описано в «Инструкции по использованию и обращению», вводят внутривенно медленно в течение 10–30 мин. Раствор нельзя подвергать воздействию естественного дневного света.

Внутривенная инъекция (болюсное введение): при необходимости содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Кейвер® вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд.

Указания по применению препарата

При применении препарата Кейвер® внутримышечно или внутривенно в виде болюсного введения раствор следует набрать из цветной ампулы и сразу же ввести. Если раствор не использован сразу после приготовления, в дальнейшем ответственность за условия и продолжительность хранения и использования ложится на медицинского работника. Разведенный раствор сохраняет свои химические свойства в течение 24 часов при температуре 25 °C в защищенном от воздействия естественного дневного света месте.

Как правило, раствор хранится не более 24 часов при температуре 2–8 °C, кроме тех случаев, когда его готовили в контролируемых и валидированных асептических условиях.

Для внутривенной инфузии раствор следует развести в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света. Инструкцию по разведению лекарственного препарата перед введением представлена ниже:

Инструкция по использованию и обращению

Кейвер® можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с инъекционными растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Для применения в форме внутривенной инфузии содержимое одной ампулы Кейвер® (2 мл) разводят в 30–100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера-лактата. Инфузию готовят в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным.

Кейвер®, разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

При хранении разведенных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в приспособлениях для введения из этилвинилацетата (ЭВА), пропионата целлюлозы (ПЦ), полиэтилена низкой плотности (ПЭНП) и поливинилхлорида (ПВХ) изменения содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Кейвер® предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора выливают. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачен и бесцветен; раствор, содержащий твердые частицы, использовать нельзя.

Несовместимость

Кейвер® нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами дофамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, т.к. в результате в растворе образуется осадок.

Растворы для инфузии, приготовленные в соответствии с рекомендациями по применению, смешивать с прометазином и пентазоцином нельзя.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: неизвестны. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, анорексия, боли в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головные боли).

Лечение: при случайном приеме или передозировке следует незамедлительно начать симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Декскетопрофена трометамол удаляется из организма с помощью диализа.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто:

- тошнота, рвота

- боль в месте инъекции, реакция в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечение

Нечасто:

- анемия

- бессонница

- головная боль, головокружение, сонливость

- размытость зрения

- артериальная гипотония, покраснение лица и шеи

- боли в животе, диспепсия, диарея, запор, кровавая рвота, сухость во рту

- дерматит, зуд, сыпь, повышенное потоотделение

- лихорадка, утомление, боли, озноб

Редко:

- отек гортани

- гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия

- парестезии, обморок

- звон в ушах

- экстрасистолия, тахикардия

- артериальная гипертензия, тромбофлебит поверхностных вен

- брадипноэ

- язвенная болезнь, кровотечение или прободение

- повреждение клеток печени

- крапивница, акне

- ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боли в спине

- острая почечная недостаточность, полиурия, почечная колика, кетонурия, протеинурия

- нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы

- дрожь, периферические отеки

- отклонения в пробах функциональных показателей печени

Очень редко:

- нейтропения, тромбоцитопения

- анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок

- бронхоспазм, одышка

- панкреатит

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, реакция фотосенсибилизации

- нефрит или нефротический синдром

Описание отдельных нежелательных реакций

Желудочно-кишечные явления: чаще всего наблюдаются побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Так, возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. На фоне применения препарата сообщалось о появлении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспептических явлений, боли в животе, мелены, кровавой рвоты, язвенного стоматита, обострения колита и болезни Крона. Менее часто наблюдались гастриты. Также отмечены отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Как и в случае других НПВП, возможны следующие побочные действия: асептический менингит, который в основном возникает у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

АО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.

Тел.: +38 (044) 496 87 87, адрес электронной почты: info@farmak.ua

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Претензии потребителей направлять по адресу:

Представительство АО «Фармак» в Республике Казахстан

Республика Казахстан, г. Алматы, индекс 050051, ул. Фонвизина, 22.

Тел.: +7 (771) 765 43 94, электронный адрес: phv@farmak.kz