Лордес 5мг №10 табл акция 1+1уп Салфетки влажные №15

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество – дезлоратадин 5 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, крахмал кукурузный, тальк, оболочка Opadry II Pink 31F240011.

Состав оболочки Opadry II Pink 31F240011: железа(III) оксид красный (Е172), железа(II, III) оксид черный (Е172), НРМС 2910/ гипромеллоза 15 сР (Е464), макрогол/ ПЭГ 4000, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171).

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Дезлоратадин.

Код ATХ R06AX27

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Дезлоратадин является не седативным антагонистом гистамина длительного действия, с селективным подавляющим воздействием на периферические Н1-рецепторы. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку не проникает в центральную нервную систему.

В исследованиях in vitro дезлоратадин демонстрирует антиаллергические свойства. Такие свойства включают: ингибирование высвобождения провоспалительных цитокинов, включая IL-4, IL-6, IL-8, и IL-13  из человеческих тучных клеток/базофилов; ингибирование экспрессии адгезии молекул Р-селектина на эндотелиальные клетки. Клиническая значимость таких эффектов нуждается в подтверждении.

Клиническая эффективность и безопасность

В клинических испытаниях с несколькими дозами, в которых до 20 мг дезлоратадина вводилось ежедневно в течение 14 дней статистически или клинически значимого сердечно-сосудистого эффекта не наблюдалось. В исследовании, в котором дезлоратадин вводили в дозе 45 мг в день (в девять раз больше клинической дозы) в течение десяти дней удлинение интервала QTc не наблюдалось.

При многократном приеме препарата клинически значимых изменений концентраций дезлоратадина в плазме не наблюдалось в исследованиях взаимодействия многократного приема кетоконазола и эритромицина.

Фармакодинамические эффекты

Дезлоратадин плохо проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических испытаниях при рекомендованной дозе 5 мг в день не было превышения частоты сонливости по сравнению с плацебо.

Дезлоратадин, назначаемый в разовой суточной дозе 7,5 мг, не влиял на психомоторные показатели клинических испытаний.

В клинических фармакологических исследованиях совместное употребление дезлоратадина с алкоголем не увеличивало вызванное алкоголем ухудшение работоспособности или увеличение сонливости. В исследовании приема однократной дозы, проведенном у взрослых, дезлоратадин 5 мг не влиял на стандартные показатели летных характеристик, включая обострение субъективной сонливости или выполнение задач, связанных с полетом.

У пациентов с аллергическим ринитом, Дезлоратадин был эффективен в облегчении симптомов, таких как чихание, носовые выделения и зуд, а также зуд глаз покраснение и зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы указанные симптомы в течение 24 часов.

Дети

Эффективность таблеток дезлоратадина не была четко продемонстрирована в исследованиях с пациентами детского возраста от 12 до 17 лет.

Помимо установленных классификаций сезонного и круглогодичного, аллергического ринита, в зависимости от продолжительности симптомов ринит так же можно классифицировать как интермиттирующий аллергический ринит и персистирующий (стойкий) аллергический ринит. интермиттирующий аллергический ринит определяется наличием симптомов, длительностью менее 4-х дней в неделю или менее 4 недель. Персистирующий аллергический ринит определяется наличием симптомов, длительностью 4 и более дней в неделю или более 4 недель.

Дезлоратадин эффективен в облегчении симптомов сезонного аллергического ринита. Он показал улучшение качества жизни при рино-конъюнктивитах.  Наибольшее улучшение наблюдалось в области практических задач и повседневной деятельности, ограниченной симптомами.

Хроническая идиопатическая крапивница была изучена как клиническая модель для уртикарных состояний, так как независимо от этиологии имеет патофизиологическую схожесть. Учитывая, что высвобождение гистамина является причинным фактором при всех заболеваниях крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективен в обеспечении симптоматического облегчения при других видах крапивницы.

В двух плацебо-контролируемых шестинедельных исследованиях у пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин был эффективен в уменьшении зуда и уменьшении размера очага к концу первого интервала дозирования. В каждом испытании эффекты сохранялись в течение 24-часового интервала дозирования. Невосприимчивость к антигистаминным препаратам у исследуемых пациентах была исключена. Уменьшение зуда более чем на 50% наблюдалось у 55% ​​пациентов, получавших дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, получавших лечение с плацебо.

Фармакокинетика

Абсорбция

Концентрации дезлоратадина начинают определяться в плазме крови в течение 30 мин после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется с достижением максимальной концентрации приблизительно через 3 часа; терминальная фаза периода полувыведения составляет приблизительно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором сравнения демографических показателей пациентов были сопоставимы с таковыми в общей популяции сезонного аллергического ринита, у 4% пациентов была достигнута максимальная концентрация дезлоратадина. Такой процентный показатель может варьировать в зависимости от этнического происхождения. Максимальная концентрация дезлоратадина была приблизительно в 3 раза выше через 7 часов с терминальной фазой полувыведения около 89 часов. Профиль безопасности у этих пациентов не отличался от такового в общей популяции.

Распределение

Дезлоратадин умеренно (на 83 – 87%) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, еще не идентифицирован, поэтому нельзя полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, а исследования in vitro показали, что препарат не ингибирует CYP2D6 и не является ингибитором Р-гликопротеина.

Элиминация

В исследовании применения разовой дозы 7.5 мг дезлоратадина, не наблюдалось влияния приема пищи (с высоким содержанием жиров, высококалорийный завтрак) на распределение дезлоратадина. В другом исследовании грейпфрутовый сок не влиял на распределение дезлоратадина.

Пациенты с почечной недостаточностью

Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) сравнивали с фармакокинетикой здоровых добровольцев в одном исследовании однократной дозы и одном исследовании многократной дозы. В исследовании с однократным введением экспозиция дезлоратадина была примерно в 2 и 2,5 раза выше у субъектов с ХПН от легкой до умеренной и тяжелой степени соответственно, чем у здоровых добровольцев. В исследовании с многократным приемом равновесное состояние было достигнуто после 11-го дня, и по сравнению со здоровыми субъектами экспозиция дезлоратадина была примерно в 1,5 раза выше у субъектов с ХПН легкой и средней степени тяжести и примерно в 2,5 раза выше у субъектов с тяжелой ХПН. В обоих исследованиях изменения экспозиции (AUC и Cmax) дезлоратадина и 3-гидроксидеслоратадина не имели клинического значения.

ПОКАЗАНИЯ

ЛОРДЕС® применяется у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет и старше с целью:

- симптоматического лечения аллергического ринита

- симптоматического лечения крапивницы

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы- галактозы

- дети до 12 лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Судороги

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в настоящее время или в анамнезе, в частности у детей младшего возраста, поскольку дети младшего возраста могут быть более восприимчивыми к развитию судорожных припадков при лечении дезлоратадином. Врач должен рассмотреть вопрос о необходимости прекращения применения дезлоратадина у пациентов, которые испытывают приступы во время лечения.

Лактоза

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать препарат.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий в клинических исследованиях при одновременном применении дезлоратадина (таблетки) с эритромицином или кетоконазолом.

Дети

Исследования взаимодействий проводились только с участием взрослых пациентов.

В исследованиях клинической фармакологии, при применении таблеток дезлоратадина одновременно с алкоголем, не наблюдалось потенцирования замедляющих эффектов алкоголя. Однако, в ходе постмаркетингового применения сообщалось о случаях непереносимости алкоголя и интоксикации. Поэтому рекомендовано с осторожностью использовать препарат при одновременном приеме алкоголя.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Во время беременности или лактации

Большое количество имеющихся данных относительно беременных женщин (более 1000 исходов беременности) указывают на отсутствие мальформаций или фетальной/неонатальной токсичности дезлоратадина Как мера предосторожности, предпочтительно избегать применения препарата дезлоратадин в период беременности.

Дезлоратадин идентифицирован в организме новорожденных/детей при грудном вскармливании женщинами, которые получают лечение препаратом. Эффекты дезлоратадина у новорожденных/детей неизвестны. Решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене/прерывании терапии препаратом дезлоратадин, должно быть принято с учетом пользы вскармливания грудью для ребенка и преимущества терапии для матери.

Нет данных относительно фертильности у мужчин и женщин.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не отмечалось влияние препарата на скорость реакции пациента при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако пациенты должны быть проинформированы, что у большинства людей не возникает сонливости, тем не менее, учитывая разнообразие индивидуальных реакций на все лекарственные средства, рекомендовано, чтобы пациент избегал активности, требующей концентрации внимания (например, управление автотранспортом или механизмами), пока не установлена его реакция на данный препарат.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Рекомендуемая доза дезлоратадина - одна таблетка один раз в день.

Взрослые и подростки (от 12 лет и старше)

Интермиттирующий аллергический ринит (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует лечить в соответствии с оценкой истории болезни пациента. Лечение может быть прекращено после устранения симптомов и возобновиться при их появлении.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов в течение 4 дней или более в неделю и более 4 недель) пациентам может быть предложено продолжение лечения в периоды воздействия аллергена.

Особые группы пациентов

Дети

Опыт применения клинических испытаний с применением дезлоратадина у подростков в возрасте от 12 до 17 лет ограничен.

Безопасность и эффективность таблеток дезлоратадина 5 мг, покрытых оболочкой, у детей в возрасте до 12 лет на настоящий момент не установлена.

Пациенты с почечной недостаточностью

Следует использовать с осторожностью в случаях тяжелой почечной недостаточности.

Метод и путь введения

Перорально.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы

В клинических исследованиях многократного применения дезлоратадина, где применялись дозы до 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые), клинически значимых реакций не наблюдалось.

Дети

Профиль побочных реакций при передозировке (наблюдавшийся в ходе постмаркетингового применения) аналогичен таковому при применении терапевтических доз, но выраженность эффекта может быть сильнее.

Лечение

В случае передозировки показаны стандартные мероприятия, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Дезлоратадин не выводится при гемодиализе; возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Не принимайте двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную таблетку. Возобновите прием, как только это будет возможно.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто

- головная боль, сухость во рту, усталость.

Очень редко

- галлюцинации, головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судорожные приступы

- учащение сердечных сокращений, сердцебиение

- боль в животе, тошнота, рвота, боль или дискомфорт в верхней части живота, жидкий стул, повышение уровня печеночных ферментов, повышение билирубина, гепатит

- мышечная боль

- тяжелые аллергические реакции - анафилаксия, ангионевротический отек, диспноэ, зуд, сыпь, крапивница

Неизвестно

- повышение аппетита, увеличение веса

- аномальное поведение, агрессия, депрессия

- сухость глаз

- желтушность кожи, реакция кожи на солнечный свет

- удлинение интервала QT

- астения

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Без рецепта

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», город Алматы, улица Шевченко, 162Е

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты:  nobel@nobel.kz

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан принимающей претензии (предложения) по качеству  лекарственных средств  от потребителей и ответственная ответственной  за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства  

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», город Алматы, улица Шевченко, 162Е

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты:  nobel@nobel.kz