СОСТАВ
1 мл раствора содержит
активное вещество – окситоцин 5 МЕ,
вспомогательные вещества: хлорбутанолгидрат, 1 М раствора уксусной кислоты до pH 3.5-4.5, вода для инъекций до 1 мл.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Гормональные препараты для системного использования (исключая половые гормоны и инсулин). Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги. Окситоцин.
Код AТХ Н01ВВ02
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Раствор
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Окситоцин является синтетическим гормоном, сходным с естественным пептидом задней доли гипофиза.
Окситоцин стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки.
Под влиянием гормона увеличивается проницаемость мембран для ионов калия, понижается мембранный потенциал клеток и повышается их возбудимость. С уменьшением мембранного потенциала клеток увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений миометрия.
Окситоцин стимулирует секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина).
Окситоцин оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет на артериальное давление.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При внутривенном введении действие окситоцина наступает немедленно, интенсивность и частота сокращений матки возрастает постепенно в течение 15‑60 мин и затем стабилизируется. После прекращения внутривенной инфузии действие препарата продолжается еще 20 мин, затем родовая активность матки постепенно уменьшается. Восстановление исходного состояния матки происходит примерно через 40 мин.
При внутримышечном введении эффект проявляется через 3-5 мин. Восстановление исходного состояния матки происходит примерно через 30-60 мин.
Биотрансформация
Метаболизм окситоцина происходит в печени и почках. Препарат выделяется из организма в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде, в основном с мочой.
Элиминация
Период полуэлиминации (Т1/2) окситоцина из плазмы крови составляет около 1‑6 минут.
Окситоцин не связывается с белками плазмы крови.
ПОКАЗАНИЯ
- стимуляция родовой деятельности по медицинским показаниям
- в качестве адъювантной терапии при неполном или несостоявшемся аборте на ранних стадиях беременности
- ускорение послеродовой инволюции матки, атония матки, остановка послеродовых кровотечений
- усиление сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа)
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- гиперчувствительность к окситоцину или к любому из вспомогательных веществ,
- гипертонические сокращения матки, механическое препятствие для родов, дисстресс для плода.
Любое состояние, при котором по причинам, связанным с плодом или матерью, спонтанные роды нежелательны и/или трансвагинальные роды противопоказаны, например:
- диагностически установленный пограничный узкий таз
- неправильное положение плода
- предлежание плаценты и сосудов пуповины
- отслойка плаценты
- предлежание или пролапс пуповины
- перерастяжение или угроза разрыва матки, как при многоплодной беременности
- полигидрамнион
- многорожавшие женщины (5 и более родов) в связи с повышением риска разрыва матки
- послеоперационные рубцы на стенке матки, являющихся следствием крупных хирургических операций, в том числе после кесарева сечения
Окситоцин не следует использовать в течение продолжительного времени у больных с резистентностью матки к окситоцину из-за инертности матки, тяжелой преэклампсической токсемией или тяжелым заболеванием со стороны сердечнососудистой системы.
Окситоцин не должен быть использован в течение 6 часов после введения вагинальных простагландинов (см. Взаимодействия с другими лекарственными препаратами).
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Окситоцин следует вводить внутривенно только в виде капельной инфузии, исключая внутривенное струйное введение, так как это может вызвать острую кратковременную гипотензию, сопровождающуюся гиперемией и рефлекторной тахикардией.
Индукция родовой деятельности
Индукция родов с помощью окситоцина должна проводиться по строгим медицинским показаниям. Введение лекарственного препарата осуществляется только в стационаре, под тщательным наблюдением квалифицированного специалиста.
Сердечно-сосудистые заболевания
Окситоцин следует применять с осторожностью пациенткам, имеющим предрасположенность к ишемии миокарда вследствие предсуществующих сердечнососудистых заболеваний (таких как гипертрофическая кардиомиопатия, поражения клапанов сердца и/или ишемическая болезнь сердца, включая коронарный вазоспазм) во избежание существенных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений у данных пациенток.
Синдром интервала QT
Окситоцин следует назначать с осторожностью пациенткам с «синдромом удлиненного интервала QT» или связанными с ним симптомами, а также пациенткам, которые принимают препараты, удлиняющие интервал QT (см. Взаимодействия с другими лекарственными препаратами).
При применении окситоцина для индукции и стимуляции родовой деятельности:
- Дистресс плода и гибель плода: введение окситоцина в чрезмерных дозах приводит к чрезмерной стимуляции матки, что может вызвать дистресс плода, асфиксию и летальный исход, а также повышенный тонус матки, тетанические сокращения или разрыв матки. Поэтому необходимо тщательно контролировать частоту сердечных сокращений плода необходимо и сократительную деятельность матки (частоту, силу и продолжительность сокращений) с целью коррекции дозировки окситоцина в зависимости от индивидуальной реакции.
- Особая осторожность требуется при наличии клинически узкого таза, вторичной инертности матки, умеренной или средней степени тяжести гипертензии вследствие беременности и при заболеваниях сердца, а также при применении пациенткам после 35 лет или при наличии в анамнезе кесарева сечения в нижнем сегменте матки.
- Диссеминированное внутрисосудистое свертывание: в редких случаях фармакологической индукции родов с помощью утеротонических cредств увеличивается риск послеродового ДВС‑синдрома (диссеминированного внутрисосудистого свертывания). Фармакологическая индукция родов сама по себе, а не конкретное вещество, связана с таким риском. Риск возрастает особенно, если у женщины имеются дополнительные факторы риска ДВС, такие как возраст 35 лет и больше, осложнения во время беременности и срок беременности свыше 40 недель. У таких женщин окситоцин и другие альтернативные препараты должны быть использованы с осторожностью и практикующий персонал должен быть предупрежден о признаках ДВС.
Внутриутробная гибель плода
В случае гибели плода в матке и/или присутствия окрашенной меконием амниотической жидкости, следует избегать стремительных родов, так как это может вызвать эмболию амниотической жидкостью.
Водная интоксикация
Поскольку окситоцин обладает небольшой антидиуретической активностью, его продолжительное внутривенное введение в высоких дозах в сочетании с большими объемами жидкости, например, при лечении угрожающего или несостоявшегося аборта или послеродового кровотечения может привести к водной интоксикации, связанной с гипонатриемией. Антидиуретический эффект окситоцина на фоне внутривенной гидратации может привести к перенасыщению жидкостью и гемодинамической форме острого отека легких без гипонатриемии. Во избежание этих редких осложнений при длительном введении высоких доз окситоцина, необходимо в качестве растворителя использовать растворов, содержащих электролитов (не декстрозу), ограничивать объем вводимой жидкости (при введении окситоцина более высокой концентрации, чем рекомендуется для возбуждения или усиления родовой деятельности), ограничивать пероральный прием жидкостей; контролировать водный баланс и при подозрении на нарушение электролитного баланса следует определить концентрацию электролитов в сыворотке крови.
Почечная недостаточность
Следует соблюдать осторожность пациентам с тяжелой почечной недостаточностью изза:возможной задержки жидкости и возможном накоплении окситоцина.
Анафилаксия у женщин с аллергией на латекс
Были сообщения об анафилаксии после введения окситоцина женщинам с известной аллергией на латекс. Из-за существующей структурной гомологии между окситоцином и латексом аллергия/непереносимость латекса может быть важным предрасполагающим фактором риска развития анафилактической реакции после введения окситоцина.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Совместное применение противопоказано
Простагландины и их аналоги
Простагландины и их аналоги способствуют сокращению миометрия, следовательно, окситоцин может потенцировать действие этих препаратов на активность матки, и наоборот (см. Противопоказания).
Совместное применение не рекомендуется
Лекарственные препараты, продлевающие интервал QT
Окситоцин следует рассматривать как потенциально аритмогенное средство, особенно у пациенток с другими факторами риска развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», например, применением лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, или синдромом удлиненного QT в анамнезе (см. Необходимые меры предосторожности при применении).
Возможные взаимодействия
Ингаляционные анестетики
Ингаляционные анестетики (например, циклопропан, галотан, севофлуран, десфлуран) оказывают расслабляющее действие на матку и вызывают заметное ослабление тонуса матки, таким образом, снижая утеротоническое действие окситоцина. При одновременном применении ингаляционных анестетиков с окситоцином были зарегистрированы случаи нарушения сердечного ритма.
Вазоконстрикторы/Симпатомиметики
Окситоцин может усиливать вазопрессорные эффекты вазоконстрикторов и симпатомиметиков, в том числе содержащихся в местных анестетиках.
Каудальные анестетики
При применении во время или после каудальной анестезии окситоцин может потенцировать прессорное действие симпатомиметически сосудосуживающих средств.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Применение в педиатрии
Данный лекарственный препарат не предназначен для применения детям.
Во время беременности или лактации
Из-за увеличения риска осложнений для матери и плода во время беременности окситоцин применяют с большой осторожностью.
В очень небольших количествах окситоцин проникает в молоко матери, осложнения для людей не описаны.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Применение окситоцина у беременных женщин может вызвать роды. Женщине, у которой начались схватки, не следует управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Индукция и стимуляция родовой деятельности: окситоцин не следует вводить в течение 6 часов после применения вагинальных простагландинов. Окситоцин следует вводить внутривенно капельно или, предпочтительно, с помощью инфузионного насоса с регулируемой скоростью. Для капельной инфузии рекомендуется 5 МЕ окситоцина развести в 500 мл физиологического раствора электролита (например, натрия хлорид 0,9 %). Если натрия хлорид противопоказан, для разведения используют 5 % раствор декстрозы (см. Необходимые меры предосторожности при применении). Для обеспечения равномерного смешивания бутыль или мешочек следует перевернуть несколько раз вверх дном перед применением.
Исходная скорость инфузии должна составлять 1-4 МЕ/мин (28 капель/мин). Скорость можно постепенно увеличивать с интервалами не менее 20 мин и с пошаговым увеличением не более 12 МЕ/мин до получения характера сокращений, сходного со схватками в ходе нормальных родов. При почти нормальном сроке беременности это часто достигается со скоростью инфузии менее чем 10 МЕ/мин (20 капель/мин), а рекомендованная максимальная скорость составляет 20 МЕ/мин (40 капель/мин). В тех случаях, когда могут потребоваться более высокие скорости инфузии, например, при гибели плода в матке или при индукции родов на более ранних стадиях беременности, когда матка менее чувствительна к окситоцину, рекомендуется пользоваться более концентрированным раствором окситоцина, например, 10 МЕ в 500 мл.
При использовании инфузионного насоса, который позволяет вводить меньшие объемы по сравнению с капельницей, концентрацию, необходимую для получения нужной дозы следует рассчитать в зависимости от спецификации насоса.
Частоту, силу и продолжительность сокращений матки, а также частоту сердечных сокращений плода следует тщательно мониторировать в течение инфузии. После достижения достаточной активности матки (34 сокращения каждые 10 мин) скорость инфузии часто можно уменьшить. При гиперреактивности матки и/или сдавливании плода инфузию следует немедленно прекратить.
Если у женщин с нормальным или почти нормальным сроком беременности регулярных сокращений матки достичь не удается после инфузии окситоцина в количестве 5 МЕ, рекомендуется прекратить попытку вызвать роды; такую попытку можно повторить на следующий день, вновь начав со скорости инфузии 1-4 МЕ/мин (см. Противопоказания).
У женщин, получивших окситоцин для индукции или стимуляции родов, инфузию следует ускорить во время третьей стадии родов и в течение последующих нескольких часов.
При неполном или несостоявшемся аборте: 5 МЕ окситоцина вводят внутривенно (5 МЕ, разведенных в физиологическом растворе электролита, вводят внутривенно капельно или, предпочтительно, с помощью инфузионного насоса с регулируемой скоростью в течение 5 минут), при необходимости с последующей внутривенной инфузией со скоростью 20-40 капель в минуту.
Кесарево сечение: 5 МЕ окситоцина вводят внутривенно (5 МЕ, разведенных в физиологическом растворе электролита, вводят внутривенно капельно или, предпочтительно, с помощью инфузионного насоса с регулируемой скоростью в течение 5 минут), сразу после родов.
Профилактика послеродового маточного кровотечения: обычно доза составляет 5 МЕ внутривенно (5 МЕ, разведенных в физиологическом растворе электролита, вводят внутривенно капельно или, предпочтительно, с помощью инфузионного насоса с регулируемой скоростью в течение 5 минут). В более тяжелых случаях вводят методом внутривенной инфузии 5‑20 МЕ окситоцина, разведенного в 500 мл физиологического раствора электролита, с последующим увеличением скорости инфузии для контроля атонии матки.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Исследования у пациенток с почечной недостаточностью не проводились.
Пациенты с почечной недостаточностью
Исследования у пациенток с почечной недостаточностью не проводились.
Дети
Исследования у детей не проводились.
Пациенты пожилого возраста
Исследования у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не проводились.
Метод и путь введения
Внутривенная инфузия.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: при передозировке может возникнуть отслоение плаценты, эмболия околоплодными водами, гиперактивность матки, гипертонические и тетанические сокращения. В результате может возникнуть разрыв матки, шейки матки и влагалища, тяжелые послеродовые кровотечения, нарушения сердечной деятельности у плода, гипоксия и даже наступить смерть. Возможны эффекты, связанные с антидиуретическим действием препарата.
Лечение: немедленно прекратить введение препарата, необходимо восстановить нормальный диурез, вводить симптоматические средства и гипертонические солевые растворы. Антидот неизвестен.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
У матери:
Часто
- головная боль
- тахикардия, брадикардия
- тошнота, рвота
Нечасто
- аритмии
Редко
- анафилактические/анафилактоидные реакции с затрудненным дыханием, артериальной гипотензией или шоком
- высыпания
Неизвестно
- ишемия миокарда, удлинение интервала QT на ЭКГ
- артериальная гипотензия, кровоизлияние
- ангионевротический отек
- гипертонус матки, тетанические сокращения, разрыв матки
- водная интоксикация, материнская гипонатриемия
- острый отек легких
- внезапное покраснение кожи
- диссеминированное внутрисосудистое свертывание
У плода и новорожденного:
Неизвестно
- дистресс-синдром у плода, асфиксия и летальный исход плода
- гипонатриемия новорожденных
СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25 ºC. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ХБМ Фарма с.р.о., ул. Склабинска, 30, Мартин, 036 80, Словакия
Тел.: +421 43 420 21 11
Электронная почта: info@hbmpharma.eu
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство АО «Гриндекс»
РК, 050010, город Алматы, Медеуский район, проспект Достык, дом 34/1, квартира № 1
Номер телефона: +7 (727) 291-88-77
Адрес электронной почты: office@grindeks.kz