Омаренс 0,4мг №30 капс

СОСТАВ

Одна капсула содержит

активное вещество - тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (чистоты 101), 30 % смесь метакриловой кислоты и сополимера этил акрилата (1:1), содержащая (полисорбат 80 (2.8 %), натрия лаурилсульфат (0.7 %)), триэтилцитрат, тальк,

оболочка пеллет: 30 % смесь метакриловой кислоты и сополимера этил акрилата (1 : 1), содержащая (полисорбат 80 (2.8 %), натрия лаурилсульфат (0.7 %)), тальк, триэтилцитрат,

состав корпуса капсулы: железа оксид красный (Е172), титана диоксид (E171), железа оксид желтый (Е 172), желатин,

состав крышечки капсулы: индигокармин FD&C голубой 2 (Е 132) 0.00142 мг, железа оксид черный (Е 172), титана диоксид (E171), железа оксид желтый (Е 172), желатин.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин.

Код АТХ G04CA02

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Капсулы

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Тамсулозин – действующее вещество препарата Омаренс, который является селективным конкурентным ингибитором α1-адренорецепторов. Препарат обладает сродством к α1A и α1D подтипам. Связывание тамсулозина с этими рецепторами, способствует расслаблению гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала.

Фармакодинамические эффекты

 Тамсулозин увеличивает максимальную скорость потока мочи, уменьшает обструкцию путем расслабления гладкой мускулатуры в предстательной железе и уретре (тем самым облегчая симптомы нарушения мочеиспускания). Кроме того, препарат уменьшает симптомы задержки мочи, в которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря. При симптомах задержки мочи и нарушении мочеиспускания, эти эффекты сохраняются при длительной терапии (что значительно удлиняет время до проведения хирургического лечения или катетеризации).

Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления. В проведенных исследованиях, не отмечено клинически значимого снижения артериального давления.

Дети

Проводилось двойное слепое рандомизированное, плацебо-контролируемое исследование с применением разных доз и участием детей с невропатическим мочевым пузырем. В общей сложности был рандомизирован 161 ребенок (в возрасте от 2 до 16 лет) и получал лечение одной из трех доз тамсулозина (низкая [0,001-0,002 мг/кг], средняя [0,002-0,004 мг/кг] и высокая [от 0,004 до 0,008 мг/кг]) или плацебо. Первичной конечной точкой у пациентов было снижение давления в точке выхода детрузора до <40 см H2.O, основанное на двух измерениях в один и тот же день. Вторичными конечными точками были: фактическое и процентное изменение давления в точке выхода детрузора в сравнении с исходным уровнем, улучшение или стабилизация гидронефроза и гидроуретера, а также изменение объема мочи, полученного при катетеризации и число случаев протекания во время катетеризации (по записям в дневнике катетеризации). Не обнаружено статистически значимой разницы между группой плацебо и любой из 3 групп доз тамсулозина ни по первичной, ни по любой вторичной конечной точке. Не отмечалось никакого ответа на прием любой дозы.

Фармакокинетика

Абсорбция

Тамсулозин всасывается в тонкой кишке, биодоступность препарата близка к 100%. Одновременный приём с пищей снижает биодоступность тамсулозина.  Равномерность всасывания может быть обеспечена при приеме капсул тамсулозина после одного и того же ежедневного приема пищи. После однократного приёма тамсулозина натощак, пиковая плазменная концентрация тамсулозина достигается приблизительно через 6 часов. Устойчивое состояние достигается примерно через 5 дней приёма препарата, когда Cmax становится выше на две третьих, чем после однократного приёма препарата. Хотя эта закономерность отмечалась только у пожилых людей, такой же результат можно ожидать и у более молодых пациентов. Как после однократного, так и после многократного приема, отмечались выраженные различия уровней плазменной концентрации препарата у пациентов.

Распределение

В организме, тамсулозин приблизительно на 99% связывается с белками плазмы. Объем распределения в организме небольшой (около 0.2 л/кг).

Биотрансформация

Тамсулозин обладает низким эффектом первого прохождения. Большая часть тамсулозина находится в плазме в неизмененном виде. Метаболизм тамсулозина происходит в печени. Результаты исследований в пробирке свидетельствуют, что CYP3A4 и CYP2D6 участвуют в метаболизме тамсулозина гидрохлорида, возможно незначительное влияние на его метаболизм других CYP изоферментов. Угнетение другими лекарственными препаратами ферментных систем CYP3A4 и CYP2D6 может привести к усилению воздействия тамсулозина гидрохлорида. Метаболиты тамсулозина не так эффективны, как само действующее вещество и токсичны. Не требуется корректировка дозы при легкой печеночной недостаточности.

Элиминация

Тамсулозин и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, примерно 9% от дозы выводится в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина у пациентов составляет приблизительно 10 часов (при приеме после еды) и 13 часов в стационарном состоянии. При поражении почек снижение дозы тамсулозина не обосновано.

Линейность (нелинейность)

Фармакокинетические показатели тамсулозина имеют линейный характер.

ПОКАЗАНИЯ

- затруднение выделения мочи из мочевого пузыря при доброкачественном увеличении предстательной железы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к активному компоненту препарата или к вспомогательным веществам

- снижение кровяного давления после того, при принятии вертикального положения из положения сидя и лежа (в том числе в прошлом)

- тяжелая печёночная недостаточность

- потеря сознания после мочеиспускания (в прошлом)

- детский и подростковый возраст младше 18 лет.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Капсулу следует глотать целиком, запивая водой, не раскусывая и не разжевывая, так как это может повлиять на скорость всасывания препарата.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Не отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.

Циметидин может приводить к усилению действия тамсулозина, а фуросемид, диклофенак и варфарин - к снижению его действия.

Не ожидается лекарственных взаимодействий при комбинированном применении с диазепамом, пропранололом, трихлорметиазидом, хлормадиноном, амитриптилином, диклофенаком, однако диклофенак и варфарин могут уменьшить действие тамсулозина.

При одновременном применении с препаратами, снижающими кровяное давление, например, препаратами для общей анестезии, может отмечаться более выраженное снижение кровяного давления.

В связи с возможностью усиления действия тамсулозина, препарат Омаренс необходимо с осторожностью применять вместе с такими препаратами, как кетоконазол, эритромицин и пароксетин.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Лечение препаратом Омаренс может сопровождаться снижением кровяного давления и в редких случаях возможно развитие обморочного состояния.

При первых признаках снижения кровяного давления (головокружение, слабость), необходимо сесть или лечь, пока эти симптомы не пройдут.

Если при принятии вертикального положения, развивается выраженное снижение кровяного давления, следует сообщить об этом лечащему врачу.

Перед назначением препарата Омаренс необходимо провести обследование для исключения других заболеваний, которые могут проявляться так же, как и доброкачественное увеличение предстательной железы.  Обследование необходимо проводить регулярно (до лечения и через равные промежутки времени после него – каждые 12 месяцев) и включать пальцевое ректальное исследование, определение простат-специфического антигена (ПСА) и др.

Препарат Омаренс не должны принимать пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, так как изучение безопасности тамсулозина в данной группе пациентов не проводилось.

У некоторых пациентов, получающих или ранее принимавших тамсулозин, при операции по поводу катаракты или глаукомы наблюдался во время операции синдром дряблой радужки. Данное состояние может повышать риск осложнений со стороны глаз вовремя и после операции. Из опыта известно, что прекращение приема препарата за 1-2 недели до операции может снизить риск осложнений со стороны глаз, хотя эффект от прерывания лечения не всегда отмечался и это состояние развивалось даже если прием тамсулозина был прекращен задолго до операции.

Не рекомендуется прием препарата Омаренс при плановой операции по поводу катаракты или глаукомы. В процессе подготовки к операции, офтальмологам и хирургам, необходимо учитывать опыт применения препаратов тамсулозина.

Не следует принимать препарат Омаренс, при одновременном применении некоторых лекарственных препаратов, снижающих кровяное давление (например, доксазозин, индорамин, празозин, теразозин, верапамил).

Препарат Омаренс необходимо с осторожностью применять одновременно с кетоконазолом и эритромицином.

Не рекомендуется применение препарата Омаренс при заболеваниях сердца, почек или печени, при неконтролируемом диабете, недержании мочи, или после операции на простате.

Препарат Омаренс не должен применяться, если симптомы нарушения мочеиспускания отмечаются менее 3-х месяцев. Если в последние 3 месяца отмечаются расстройства мочеиспускания, кровь в моче, мутная моча или повышение температуры тела, это может быть проявлением инфекции мочевыводящих путей, для лечения которой не применяют препарат Омаренс.

Если симптомы нарушения мочеиспускания не уменьшились в течение 14 дней после начала лечения препаратом Омаренс или стали более выраженными, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Редко, при применении тамсулозина, отмечалось развитие плотного, асимметричного, безболезненного отека глубоких слоев кожи и подкожных тканей (ангионевротического отека). В этих случаях, лечение необходимо немедленно прекратить и обратиться к лечащему врачу, в дальнейшем повторно принимать тамсулозин нельзя.

Во время беременности или лактации

Препарат предназначен только для лечения мужчин.

В пострегистрационном периоде, тамсулозин вызывал нарушения семяизверже́ния, в том числе заброс семенной жидкости в мочевой пузырь,  недостаточное семяизвержение.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не изучали действие препарата Омаренс на управление автомобилем и  движущимися механизмами, однако необходимо помнить о возможности развития сонливости, помутнения зрения, головокружения и обморока.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования  

Принимать внутрь, по одной капсуле в день, после завтрака или после первого приема пищи. Принимать капсулы целиком, запивая водой. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата. Не требуется корректировки доз у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Курс лечения определяется индивидуально врачом.

Метод и путь введения

Для перорального применения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: передозировка тамсулозина может привести к выраженному снижению кровяного давления, которое наблюдалось при разной степени передозировки.

Лечение: в случае резкого снижения кровяного давления, необходима срочная медицинская помощь. Принятие горизонтального положения может нормализовать кровяное давление и частоту сердечных сокращений. При неэффективности этих мероприятий, врач может назначить внутривенное введение жидкости, препаратов, повышающих кровяное давление. При передозировке тамсулозина, гемодиализ не эффективен. Для уменьшения всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту, сделать промывание желудка, выпить активированный уголь и осмотическое слабительное (сернокислый натрий).

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто

Головокружение

- нарушения семяизвержения, в том числе заброс семенной жидкости в мочевой пузырь

Нечасто

- головная боль

- учащение сердцебиения

- снижение артериального давления, при принятии вертикального положения из положения сидя или лежа (ортостатическая гипотензия)

- воспаление слизистой оболочки полости носа

- тошнота, рвота, запор, жидкий стул

- сыпь, кожный зуд, быстро развивающиеся, сильно зудящиеся, бледно-розовые волдыри на коже, похожие на волдыри от ожога (крапивница)

- болезненное состояние с повышенной утомляемостью.

Редко

- обморок

- плотный, асимметричный, безболезненный отек глубоких слоев кожи и подкожных тканей (ангионевротический отёк)

Очень редко

- острое токсико-аллергическое заболевание с высыпаниями на коже и слизистых (синдром Стивенса-Джонсона)

- длительная, болезненная эрекция, не связанная с половым возбуждением (приапизм)

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- нечеткость зрения, нарушение зрения

- носовое кровотечение

- сухость во рту

- воспалительная реакция кожи с образованием мишеневидных высыпаний (мультиформная экссудативная эритема), распространенное покраснение и шелушение кожи (эксфолиативный дерматит)

- интраоперационный синдром дряблой радужки (синдром узкого зрачка).

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

СИНТОН ИСПАНИЯ, С.Л., к/ Кастельо, 1 08830 САНТ БОИ ДЕ ЛЬОБРЕГАТ (Барселона), Испания

тел: +34 936 401 516

почта: synthon.es@synthon.com

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Cepheus Medical» (Цефей Медикал): 050000, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Панфилова 98, БЦ «OLD SQUARE», телефон: +7 (727) 300 69 71, +7 777 175 00 99 (круглосуточно), электронная почта: cepheusmedical@gmail.com

По вопросам дистрибуции: +7 (727) 271 80 78; +7 775 772 98 09, info@neolife.kz